部份中文雷替曲塞处方资料（仅供参考）
商品名：Tomudex polvo 
英文名：Raltitrexed
中文名：雷替曲塞冻干粉注射剂
生产商：辉瑞公司
药品简介
Tomudex（Raltitrexed，雷替曲塞）为抗代谢类叶酸类似物，特异性地抑制胸苷酸合成酶（TS）。临床上用于治疗结肠、直肠癌。
药理作用
雷替曲塞是一种属于抗代谢物家族的叶酸类似物，对胸苷酸合酶(TS)具有强效抑制活性。与其他抗代谢药物（如5-氟尿嘧啶或甲氨蝶呤）相比，雷替曲塞可作为直接和特异性的TS抑制剂。
TS是三磷酸胸苷(TTP)从头合成的关键酶，TTP是脱氧核糖核酸(DNA)合成所需的一种核苷酸。TS的抑制导致DNA断裂和细胞死亡。雷替曲塞通过还原叶酸载体(RFC)转运到细胞中，然后被叶酰聚谷氨酸合成酶(FPGS)广泛聚谷氨酸化成聚谷氨酸形式，保留在细胞中，是更有效的TS抑制剂。
雷替曲塞多聚谷氨酸化可增强TS抑制效力并增加细胞中TS抑制的持续时间，这可能会提高抗肿瘤活性。由于药物保留在正常组织中，多聚谷氨酸化也可能导致毒性增加。
适应症
晚期结直肠癌的姑息治疗，其中基于5-氟尿嘧啶和亚叶酸的方案不能耐受或不合适。
用法与用量
剂量
成年人
雷替曲塞的剂量根据体表面积计算。推荐剂量为3mg/m2静脉内给药，以50至250ml的0.9% 氯化钠溶液或5%葡萄糖（葡萄糖）溶液的形式单次短静脉输注。建议输注时间超过15分钟。其他药物不应与雷替曲塞混合在同一输液容器中。在没有毒性的情况下，可以每 3周重复一次治疗。
不建议将剂量增加到3mg/m2以上，因为更高的剂量会增加危及生命或致命毒性的发生率。
在开始治疗之前和每次后续治疗之前，应进行全血计数（包括分类计数和血小板）、肝转氨酶、血清胆红素和血清肌酐测量。
治疗前白细胞总数应大于4,000/mm3，中性粒细胞计数大于2,000/mm3，血小板计数应大于 100,000/mm3。如果出现毒性，则应暂停下一次预定剂量，直到毒性反应的迹象消退。特别是胃肠道毒性（腹泻或粘膜炎）和血液学毒性（中性粒细胞减少症或血小板减少症）的迹象在允许进行后续治疗之前应该已经完全解决。出现胃肠道毒性迹象的患者应至少每周监测一次全血细胞计数，以了解血液学毒性的迹象。
根据在先前治疗中观察到的最严重的胃肠道和血液学毒性，如果此类毒性已完全解决，建议后续治疗减少剂量：
● 剂量减少25%：针对具有WHO3级血液学毒性（中性粒细胞减少症或血小板减少症）或WHO2级胃肠道毒性（腹泻或粘膜炎）的患者。
● 剂量减少50%：适用于WHO 4级血液学毒性（中性粒细胞减少症或血小板减少症）或WHO3级胃肠道毒性（腹泻或粘膜炎）的患者。
一旦减少剂量，所有后续剂量都应以减少的剂量给药。
如果出现任何WHO 4级胃肠道毒性（腹泻或粘膜炎）或出现与WHO 4级血液学毒性相关的WHO 3级胃肠道毒性，应停止治疗。出现此类毒性的患者应立即采用标准支持性护理措施进行管理，包括静脉注射。水合作用和骨髓支持。此外，临床前数据表明应考虑给予亚叶酸（亚叶酸）。根据其他抗叶酸药的临床经验，亚叶酸可以以25mg/m2的剂量静脉注射。每6小时一次，直至症状消失。不推荐在此类患者中进一步使用雷替曲塞。
必须遵守剂量减少计划，因为如果不适当减少剂量或不停止治疗，可能会增加危及生命和致命毒性的可能性。
老年人口
剂量和给药方法与成人相同。然而，老年患者应谨慎使用雷替曲塞。
儿科人群
不建议将雷替曲塞用于儿童，因为尚未确定在这组患者中的安全性和有效性。
肾功能不全
对于血清肌酐异常的患者，在第一次或任何后续治疗之前，应进行或计算肌酐清除率。
对于血清肌酐正常的患者，如果由于年龄或体重减轻等因素，血清肌酐可能与肌酐清除率相关性不佳，则应遵循相同的程序。如果肌酐清除率≤65ml/min，建议调整以下剂量：
存在肾功能损害时的剂量调整
肌酐清除率     剂量为3.0mg/m2的百分比   给药间隔
>65毫升/分钟         全剂量             每周3次
55至65毫升/分钟       75%               每周4次
25至54毫升/分钟       50%               每周4次
<25毫升/分钟          无治疗            不适用
严重肾功能不全患者的使用
肝损伤
对于轻度至中度肝功能不全的患者，不建议调整剂量。然而，鉴于部分药物通过粪便排泄，并且这些患者通常预后较差，因此需要谨慎治疗轻度至中度肝功能损害的患者。
.尚未在严重肝功能损害、临床黄疸或失代偿性肝病患者中研究雷替曲塞，不推荐在此类患者中使用。
给药方法
每瓶含有 2mg雷替曲塞，应用4ml无菌注射用水重新配制，制成 0.5mg/ml溶液。
将适当剂量的溶液稀释在50-250ml 0.9% 氯化钠或5%葡萄糖（右旋糖）注射液中，并在15分钟内通过短时间静脉输注给药。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
孕妇、治疗期间可能怀孕的妇女或哺乳期妇女不应使用雷替曲塞。在开始使用雷替曲塞治疗之前，应排除妊娠。
严重肾功能不全（肌酐清除率 < 25ml/min）患者禁用雷替曲塞。
禁止将含有这些药物的亚叶酸（亚叶酸）、叶酸或维生素制剂与雷替曲塞一起使用。
保质期
未开封的小瓶
-3年。
已证明在2-8°C 下24小时内的化学和物理使用稳定性。
从微生物的角度来看，该产品应立即使用。如果不立即使用，使用前的使用中储存时间和条件由用户负责，并且在2至 8°C下通常不会超过24小时，除非在受控和经验证的无菌条件。
重新配制后，Tomudex在 25°C下暴露于环境光下24小时内具有化学稳定性。有关存储建议。
储存的特别注意事项
未开封的小瓶-不要储存在 25°C以上。将容器放在外箱中以避光。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/2307
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TOMUDEX 2MG POLVO PARA SOLUCION PARA PERFUSION , 1vial.
Laboratorio titular: HOSPIRA INVICTA, S.A..
Laboratorio comercializador: PFIZER S.L..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: ANTIMETABOLITOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Análogos del ácido fólico. Sustancia final: Raltitrexed.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es de uso hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 31/05/2021, la dosificación es 2 mg y el contenido son 1 vial.
Vías de administración:
VÍA INTRAVENOSA.
Composición (1 principios activos):
1.- RALTITREXED. Principio activo: 2 mg. Composición: 1 vial para inyección. Administración: 1 vial para inyección. Prescripción: 2 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 01 de Marzo de 1997.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 19 de Octubre de 2011.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 01 de Marzo de 1997.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 01 de Marzo de 1997.
3 excipientes:
TOMUDEX 2 MG POLVO PARA SOLUCION PARA PERFUSION SÍ contiene 3 excipientes de declaración obligatoria.
HIDROGENOFOSFATO DE SODIO HEPTAHIDRATO.
HIDROXIDO DE SODIO (E-524).
MANITOL (E-421).
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: raltitrexed.
Descripción clínica del producto: Raltitrexed 2 mg inyectable perfusión.
Descripción clínica del producto con formato: Raltitrexed 2 mg inyectable perfusión 1 vial.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que empiezan por la letra T.
Datos del medicamento actualizados el: 03 de Septiembre de 2021.
Código Nacional (AEMPS): 673178. Número Definitivo: 61452.