部份中文阿柏西普处方资料（仅供参考） 英文名：ZIV–AFLIBERCEPT 商品名：Zaltrap 中文名：阿柏西普静脉输注 生产商：赛诺菲 药品简介 近日，抗癌药Zaltrap获欧盟委员会批准上市，用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)且对含铂治疗方案无效的患者。 Zaltrap（aflibercept）是一种血管新生抑制剂（angiogenesis inhibitor），能够抑制肿瘤的血液供应。该药用于转移性癌症及对含奥沙利铂（oxaliplatin）化疗方案有抗性或经含奥沙利铂（oxaliplatin）化疗方案治疗后癌症恶化的患者的治疗。 药理类别：抗癌药物 孕妇用药分级 C 级： 在对照的动物研究试验中显示该药学物对胚胎有不良反应（致畸胎性或杀胚胎性或其他），但未进行人体怀孕妇女研究；或者尚无对照的人体怀孕妇女或动物研究试验。只有在可能的利益大于潜在的危险，才可使用此药物。 结构式 Aflibercept是一种重组的融合蛋白质，它是由人类血管内皮生长因子（VEGF）受体1及受体2的细胞外区段中与血管内皮生长因子（VEGF）键结部分和人类免疫球蛋白G1（ IgG1）的Fc部分融合而成。 aflibercept是由DNA重组技术制造而得，所选用的哺乳动物细胞表现系统（mammalian expression system）为中国仓鼠的卵巢细胞株（CHO K1）。aflibercept 是一种双体糖化蛋白（dimeric glycoprotein），其蛋白质分子量为97kDa（kilodaltons），糖化反应后的总分子量额外增加了15%，故最终的总分子量为115kDa。 UpToDate UpToDate 连结 药理作用 Aflibercept 就像一个可溶性的受体，它可与人类血管内皮生长因子A（VEGF-A）（VEGF-A165的平衡解离常数(KD)为0.5pM；VEGF-A121的KD=0.36pM）、人类血管内皮生长因子B（VEGF-B）（KD =1.92pM）及人类胎盘生长因子（PlGF）（PlGF-2的KD=39 pM）键结。 藉由与这些内生性配体（endogenous ligands）的键结，aflibercept可抑制其同源受体的键结及活化。这种抑制作用会减少新血管的形成并降低血管的通透性。 适应症 卫福部核可与5-fluorouracil、leucovorin、irinotecan-(FOLFIRI) 合并使用，治疗已使用含有oxaliplatin化学疗法无效或恶化之转移性大肠直肠癌病患。 用法用量 zaltrap 4mg/kg以静脉输注给药，每2周一次，每次输注时间超过1小时，zaltrap在治疗当天应早于FOLFIRI治疗组合中的任何一个药物先行给药。 zaltrap应持续使用至疾病恶化或出现不可接受的毒性为止。 药动力学 Aflibercept的游离血浆浓度及与血管内皮生长因子键结的血浆浓度可应用特定的酵素连结免疫吸附法（specific enzyme-linked immunosorbent assays(ELISAs)）测量。当aflibercept的剂量范围介于2-9mg/kg内，其游离血浆浓度的药动学呈现线性关系。ZALTRAP 以4mg/kg剂量每2周静脉给药一次，aflibercept之游离药物的排除半衰期约为6天（范围：4-7天）。aflibercept游离药物的稳定状态浓度在第2次给药时就会达到。aflibercept 4mg/kg每2周给药一次的游离浓度累积比值约为 1.2。 副作用 嗜中性白血球减少、白血球低下、蛋白尿、食欲降低、腹泻、口腔炎、腹痛。 互相作用 未曾针对ZALTRAP之药物交互作用做过正式研究。根据横跨试验之间的比较及对族群药物动力学分析的结果来看，aflibercept和irinotecan/SN-38或5-FU在药动学上并无临床重要之药物交互作用。 禁忌 无。 注意事项 1.于无菌条件下配制，ZALTRAP的稀释溶液在2-8°C下约可储存24小时或在室温20°C-25°C下储存达8小时。 2.然从微生物的观点，配制后的溶液应立即使用； 3.如未立即使用，使用者应为溶液储放的时间与条件负责。 4.输注袋中剩下的任何未使用药品应予丢弃。 警语 1.出血： 病患接受ZALTRAP和FOLFIRI合并治疗曾有严重出血及偶有致死性出血之报告（包括胃肠道出血在内）。患者应监测其胃肠道出血及其他严重出血的症状及征兆。严重出血的患者不可使用ZALTRAP。 2.胃肠道穿孔： 患者接受ZALTRAP治疗有可能出现胃肠道穿孔，包括致死性胃肠道穿孔在内。若患者出现胃肠道穿孔应停用ZALTRAP治疗。 3.伤口愈合不易： 患者接受ZALTRAP/FOLFIRI治疗有可能导致严重的伤口愈合困难。若患者的伤口愈合不易，应停用ZALTRAP。 4.ZALTRAP在进行选择性手术前至少4周应暂停给药。ZALTRAP在大型手术完成后至少4周内及手术伤口完全愈合前不应重新给药。 5.若为小型手术，如中央静脉导管注射座之置放、切片及拔牙，则ZALTRAP在手术伤口完全愈合后即可开始/重新给药。若患者的伤口愈合不易，ZALTRAP应予以停药。 过量处理 ZALTRAP未曾有药物过量的个案报告。目前尚无ZALTRAP剂量超过7mg/kg，每2周给药一次；或9mg/kg，每3周给药一次的安全性资料。 药品保存方式 ZALTRAP玻璃小瓶应储存于冰箱2-8°C。 玻璃小瓶应保存在原有的外盒包装内，以避免光照。
