近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Braftovi（encorafenib）与Erbitux（cetuximab，西妥昔单抗）联合用药方案（Braftovi二药方案），用于先前治疗后病情进展（经治）、并且经FDA批准的一款检测方法证实携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌（mCRC）成人患者的治疗。此前，FDA已授予该申请优先审查和突破性药物资格。
值得一提的是，Braftovi+Erbitux联合用药方案是FDA批准的第一个也是唯一一个专门用于先前接受过治疗且携带BRAF V600E突变的mCRC成人患者的靶向方案。
批准日期：2020年04月10日 公司：礼来公司 
ERBITUX（西妥昔单抗[cetuximab]）注射液，用于静脉输液
最初的美国批准：2004年
警告：严重的输注反应和心肺骤停有关完整的框内警告，请参阅完整的处方信息。
大约3％的患者发生了严重的输液反应，有的是致命的。
用爱必妥和放射疗法治疗的头颈部鳞状细胞癌患者中有2％发生心肺骤停和/或猝死，而用西妥昔单抗联合铂类疗法治疗的头颈部鳞状细胞癌患者中有3％。 -氟尿嘧啶（5-FU）。 Erbitux给药期间和给药后密切监测血清电解质，包括血清镁，钾和钙。
最近的重大变化
盒装警告11/2011
适应症和用法
头颈部鳞状细胞癌：11/2011
用法用量
头颈部鳞状细胞癌：11/2011
警告和注意事项
心肺骤停：11/2011
皮肤毒性：01/2012
低镁血症和电解质异常：11/2011
作用机理
表皮生长因子受体（EGFR，HER1，c-ErbB-1）是跨膜糖蛋白，是包括EGFR，HER2，HER3和HER4在内的I型受体酪氨酸激酶亚家族的成员。EGFR在包括皮肤和毛囊在内的许多正常上皮组织中组成性表达。在许多人类癌症中也检测到EGFR的表达，包括头颈部，结肠癌和直肠癌。
西妥昔单抗与正常细胞和肿瘤细胞上的EGFR特异性结合，并竞争性抑制表皮生长因子（EGF）和其他配体（例如转化生长因子-α）的结合。体外试验和体内动物研究表明，西妥昔单抗与EGFR的结合可阻止磷酸化和受体相关激酶的激活，从而抑制细胞生长，诱导细胞凋亡，并降低基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。通过EGFR的信号转导导致野生型KRAS蛋白的激活。然而，在具有激活的KRAS体细胞突变的细胞中，突变的KRAS蛋白具有持续的活性，并独立于EGFR调控。
在体外，西妥昔单抗可能介导针对某些人类肿瘤类型的抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。体外测定和体内动物研究表明，西妥昔单抗抑制表达EGFR的肿瘤细胞的生长和存活。在缺乏EGFR表达的人类肿瘤异种移植物中观察到西妥昔单抗的无抗肿瘤作用。与单独的放射疗法或化学疗法相比，在小鼠的人类异种移植模型中向放射疗法或西立替康添加西妥昔单抗导致抗肿瘤作用增加。
适应症和用途
Erbitux是表皮生长因子受体（EGFR）拮抗剂
用于治疗：
头颈癌
头颈部局部或区域晚期鳞状细胞癌与放射治疗相结合。
复发性局部疾病或头部和颈部转移性鳞状细胞癌与5-FU铂类药物联合治疗。
铂类疗法后，头颈部复发或转移性鳞状细胞癌进展。
大肠癌作为单一药物，在基于伊立替康和奥沙利铂的治疗方案失败后或患者中表达EGFR的转移性大肠癌
不能耐受以伊立替康为基础的治疗方案。
与依立替康联合使用的伊立替康化疗难以治疗的患者，可表达EGFR转移性结直肠癌。批准基于客观回应率；没有可用的数据表明存活率的提高。
转移性或晚期结直肠癌试验的回顾性亚组分析未显示出在12号或13号密码子中具有KRAS突变的肿瘤患者对Erbitux的治疗益处。不建议将Erbituxis用于治疗具有这些突变的结直肠癌。
用法用量
与H1拮抗剂一起用药。
在120分钟内静脉内输注400mg/m2初始剂量，然后在60分钟内每周输注250mg/m2。
在放疗开始前一周开始使用爱必妥，在用5-FU进行铂类药物治疗前1小时完成爱必妥的给药。
将NCI CTC 1级或2级输注反应和非严重NCI CTC 3级输注反应的输注速率降低50％。
严重输注反应永久停止。
对于严重，持续的痤疮样皮疹不予输注。减少反复发作的严重皮疹的剂量。
剂量形式和强度
100mg/50mL，一次性小瓶
200mg/100mL，一次性瓶
禁忌症
无
警告和注意事项
输注反应：立即停止并永久终止Erbitux进行严重的输注反应。输注后监测患者。
心肺骤停：在爱必妥期间和之后密切监测血清电解质。
肺毒性：中断治疗可导致肺部症状的急性发作或加重。
皮肤毒性：限制日晒。监测炎症性或感染性后遗症。
低镁血症：在爱必妥完成期间和之后至少8周内定期进行监测。必要时补充电解质。
不良反应
最常见的不良反应（发生率25％）是：皮肤不良反应（包括皮疹，瘙痒和指甲改变），头痛，腹泻和感染。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-721-5072与Bristol-MyersSquibb联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch
在特定人群中的使用
怀孕：只有当潜在的益处证明对胎儿的潜在风险合理时，才对孕妇使用Erbitux。
哺乳母亲：在使用爱必妥治疗后以及治疗60天内停止护理。
包装供应/存储和处理方式
Erbitux®（西妥昔单抗）的浓度为2mg/mL，以100mg/50mL的一次性小瓶或200mg/100mL的一次性小瓶作为无菌，可注射液体提供
不含防腐剂。
ERBITUX 200MG VL 100ML CETUXIMAB  BMS SPECIALTY PROD (DISC)  NDC：66733095823
ERBITUX 100MG VL 50ML  CETUXIMAB  ASD SPEC. HEALTHCARE/DS  NDC：66733094823
ERBITUX 2MG/ML 100ML SDV 1/EA  CETUXIMAB  ELI LILLY AND COMPANY NDC：66733-0958-23
ERBITUX 2MG/ML 50ML SDV 1/EA   CETUXIMAB  ELI LILLY AND COMPANY NDC：66733-0948-23
将小瓶在2°C至8°C（36°F至46°F）的冷藏条件下存放。不要冻结 在低于或低于0°C的温度下，可能会形成更多的颗粒。 该产品不含防腐剂。 输注容器中的Erbitux制剂在2C至8°C（36°F至46F）下在化学和物理上稳定长达12小时，在受控的室温（20C至25°C；68F至77F）下长达8小时。在受控室温下8小时后或在2C至8C下12小时后，丢弃输液容器中的所有残留溶液。丢弃小瓶中任何未使用的部分。
完整说明资料附件：
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/125084s0228lbl.pdf