部份中文佐妥昔单抗处方资料（仅供参考） 商品名：Vyloy powder for infusion 英文名：zolbetuximab 中文名：佐妥昔单抗冻干粉注射剂 生产商：安斯泰来制药 药品简介 2024年08月14日，英国药品和保健品管理局(MHRA) 已批准Vyloy（zolbetuximab），作为部分胃癌患者的一线联合治疗的一部分。该单克隆抗体已被批准与化疗一起使用，用于治疗局部晚期不可切除或转移性人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性胃腺癌或胃食管连接部 (GEJ) 腺癌的成年患者，其肿瘤为claudin 18.2阳性。 Vyloy（zolbetuximab）佐妥昔单抗最早是由Ganymed公司研发的一款靶向CLDN18.2的嵌合IgG1单克隆抗体，可与CLDN18.2结合，CLDN18.2是一种跨膜蛋白，Zolbetuximab通过与胃癌细胞表面的CLDN18.2结合发挥作用。 临床前研究表明，这种结合作用随后通过激活两种不同的免疫系统途径——抗体依赖性细胞毒性（ADCC）和补体依赖性细胞毒性（CDC）诱导癌细胞死亡 作用机制 Zolbetuximab是一种针对紧密连接分子CLDN18.2的嵌合（小鼠/人IgG1）单克隆抗体。Zolbetuximab通过抗体依赖性细胞毒性（ADCC）和补体依赖性细胞毒（CDC）耗竭CLDN18.2阳性细胞。细胞毒性药物显示可增加CLDN18.2在人癌症细胞上的表达，并改善唑妥昔单抗诱导的ADCC和CDC活性。 适应症 Vyloy与含氟嘧啶和铂的化疗联合使用，适用于局部晚期不可切除或转移性人表皮生长因子受体2（HER2）阴性胃或胃食管交界处（GEJ）腺癌成年患者的一线治疗，这些患者的肿瘤为克劳汀（CLDN）18.2阳性。 用法与用量 Vyloy治疗应由具有抗癌治疗经验的医生启动和监督。 剂量 患者选择 选择局部晚期不可切除或转移性HER2阴性胃腺癌或GEJ腺癌患者，其肿瘤经验证试验确定为CLDN18.2阳性（定义为≥75%的肿瘤细胞显示中度至重度膜CLDN18免疫组织化学染色），用Vyloy联合含氟嘧啶和铂的化疗进行治疗。 管理前 如果患者在服用Vyloy之前出现恶心和/或呕吐，则应在首次输注之前将症状缓解至≤1级。 推荐的预处理 在每次输注Vyloy之前，给患者服用联合止吐药（如NK-1受体阻滞剂和/或5-HT3受体阻滞剂，以及其他指定的药物），以预防恶心和呕吐。 推荐剂量 基于体表面积的Vyloy推荐剂量 单次负荷剂量 维持剂量 治疗持续时间 静脉注射800mg/m2， 每3周静脉注射600mg/m2 直到疾病进展或不可接受的毒性。 第1周期，第1a天。 或 将Vyloy与氟嘧啶和 每2周静脉注射400mg/m2 sc 含铂化疗联合使用。 将Vyloy与含氟嘧啶和铂的化 疗联合使用。 a.Vyloy的周期持续时间根据各自的化疗主干确定。 b.关于化疗的剂量信息，请参阅含氟嘧啶或铂的化疗处方信息。 c.基于药代动力学建模练习。 剂量调整 不建议减少Vyloy的剂量。Vyloy的不良反应通过降低输注速率、中断和/或停药来管理，如表2所示。 Vyloy的剂量调整 不良反应 严重性 剂量调整 过敏反应，疑似过敏 立即停止输注并永久停止。 反应，3级或4级。 超敏反应 2级 •中断输注，直到等级≤1，然后以较低 的输注速率恢复剩余的输注。 •对于下一次输注，按照表3中的输注速率 进行预处理和给药。 3级或4级 立即停止输注并永久停止。 输液相关反应 2级 •中断输注，直到等级≤1，然后以较低的 输注速率恢复剩余的输注。 •对于下一次输注，按照表3中的输注速率 进行预处理和给药。 恶心 2级或3级 •中断输注，直到等级≤1，然后以较低的 输注速率恢复剩余的输注。 •下次输注时，按照表3中的输注速率给药。 4级 永久停止。
呕吐 2级3级 •中断输注，直到等级≤1，然后以较低的输 注速率恢复剩余的输注。 •下次输注时，按照表3中的输注速率给药。 a.根据美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准5.0版（NCI-CTCAE v5.0）对毒性进行分级，其中1级为轻度，2级为中度，3级为重度，4级为危及生命。 特殊人群 老年人 年龄≥65岁的患者不需要调整剂量。 肾功能损害 轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。Vyloy仅在少数严重肾功能损害的患者中进行了评估。 肝损伤 轻度肝损伤患者无需调整剂量。Vyloy仅在少数中度肝损伤患者中进行了评估，尚未在重度肝损伤患者身上进行评估。 儿科人群 Vyloy在儿科人群中的安全性和有效性尚未确定。 给药方法 Vyloy用于静脉注射。推荐剂量通过静脉输注给药，时间至少为2小时。Vyloy不得作为静脉推注或推注给药。 如果Vyloy和含氟嘧啶和铂的化疗药物在同一天给药，则必须先给药Vyloy。 为了帮助最大限度地减少潜在的不良反应，建议每次输注的速度应低于整个输注的初始计算速度，并在输注过程中逐渐增加。 如果输液时间超过室温下的建议储存时间（从输液溶液制备结束算起6小时），则必须丢弃输液袋，并准备一个新的输液袋以继续输液（建议储存时间）。 每次Vyloy输注的推荐输注速率 灌注率 Vyloy剂量 前30-60分钟 剩余输液时间b 单次负荷剂量（第1 800毫克/平方米 100毫克/平方 200-400毫克/平方 周期，第1天）a。 米/小时。 米/小时。 维持剂量 每3周600毫克/ 75毫克/平方 150-300毫克/平方 平方米。 米/小时。 米/小时。 或 或 或 每两周400毫克/ 50毫克/平方 100-200毫克/平方 平方米。 米/小时。 米/小时。 a.Vyloy的周期持续时间根据各自的化疗主干确定。 b.在30-60分钟后没有不良反应的情况下，可以在耐受范围内增加输注速率。 关于给药前药品的复溶和稀释说明，请参阅第6.6节。 禁忌症 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。 保质期 未打开的小瓶 长达48个月。 复溶小瓶 复溶小瓶可在室温（≤30°C）下储存长达5小时。不要冻结。不要暴露在阳光直射下。超过建议的储存时间，丢弃未使用的小瓶和复原溶液。 准备好的输液袋 应立即给药准备好的输液袋。如果不立即给药，应将准备好的输液袋存放在： •在2°C至8°C下冷藏不超过24小时，包括从输液袋制备结束开始的输液时间。不要冻结。 •在室温（≤30°C）下放置不超过6小时，包括从冰箱中取出准备好的输液袋后的输液时间。 不要暴露在阳光直射下。超过建议的储存时间，丢弃未使用的准备好的输液袋。 储存特别注意事项 未打开的小瓶 存放在冰箱中（2°C至8°C）。 不要冻结。 请存放在原始包装中，以防光照。 药品复溶和稀释后的储存条件。 容器的性质和内容物 透明I型20mL玻璃小瓶，带欧洲反吹功能，灰色溴丁基橡胶塞，带乙烯四氟乙烯薄膜，20mm铝密封，带绿色盖子。 包装尺寸：纸板箱，含1小瓶。 上市许可持证商 Astellas Pharma Ltd. 请参阅随附的Vyloy完整处方信息； https://www.medicines.org.uk/emc/product/15889/smpc
