部份中文曲妥珠单抗重组处方资料（仅供参考） 商品名：Trastuzumab BS Infusion 英文名：Trastuzumab 中文名：曲妥珠单抗重组静脉滴注 生产商：日本化药 药品简介 曲妥珠单抗（Trastuzumab BS，トラスツズマブBS点滴静）为全球第一款HER2单克隆抗体，通过与HER2的结合来阻止表皮生长因子在HER2上的结合，从而阻断癌细胞的生长，此外；还与HER2的结合还可以介导抗体依赖的细胞毒作用（ADCC），直接杀伤肿瘤细胞。单药用于已接受过多个化疗方案的转移性乳腺癌及无法治愈切除的进展·复发的胃癌。 トラスツズマブBS点滴静注用60mg「NK」／トラスツズマブBS点滴静注用150mg「NK」 药效分类名称 抗HER2注1）人源化单克隆抗体抗恶性肿瘤剂 注1）HER2:Human Epidermal Growth Factor Receptor Type2（人上皮增殖因子受体2型，别名：c-erb B-2） 批准日期：2018年8月 欧文商標名 Trastuzumab BS for I.V. Infusion 60mg「NK」 Trastuzumab BS for I.V. Infusion 150mg「NK」 一般名： トラスツズマブ(遺伝子組換え)［トラスツズマブ後続1］ Trastuzumab(Genetical Recombination)［Trastuzumab Biosimilar 1］ 本質： 基因重组是基因重组人源化单克隆抗体，由小鼠抗人上皮生长因子受体2型（HER2）单克隆抗体的互补性决定部、人框架部和人IgG1的恒定部构成。由中国仓鼠卵巢细胞产生的基因重组。 基因重组（trasutsumubu）[trasutsumubu后续1]是由450个氨基酸残基构成的H链（γ1链）由2个及214个氨基酸残基构成的L链（κ链）由2根构成的糖蛋白（分子量：约148000）。 批准条件 制定医药品风险管理计划并妥善实施。 药效药理 作为人癌基因HER2/neu（c-erb B-2）的基因产物的HER2蛋白是属于人上皮细胞增殖因子受体家族的增殖因子受体，是在其细胞质侧具有酪氨酸激酶活性区域的分子量约185kDa的跨膜型蛋白7）。在人乳腺癌细胞和人胃癌细胞的一部分中，发现HER2蛋白高表达8）。另外，在导入HER2基因并高表达HER2蛋白的人乳腺癌细胞MCF7中，与亲本株相比，观察到肿瘤增殖速度的亢进。 本制剂在in vitro试验中选择性地与HER2结合，显示以下作用。 1.重组人HER2和HER2高表达人乳腺癌细胞株SK-BR-3的膜结合型HER2显示出与现有生物药物相同程度的结合亲和性。 2.向高表达HER2的人乳腺癌细胞株BT-474中添加本制剂或现有生物药物，培养5天后，测定细胞增殖抑制率。结果显示出与现有生物医药品相同程度的细胞增殖抑制活性。 3.本制剂与HER2特异性结合后，通过以NK细胞或单球为作用细胞的抗体依赖性细胞损伤（ADCC）发挥抗肿瘤效果。 （1）将外周血单核细胞作为作用细胞，混合预先取入Calcein AM作为靶细胞的SK-BR-3后，添加本制剂或先行生物医药品，培养4小时。通过卡塞因释放测定ADCC活性。结果显示出与现有生物医药品相同程度的ADCC活性。 （2）将转基因Jurkat T细胞与HER2高表达的人胃癌细胞系NCI-N87作为作用细胞混合后，添加本制剂或先行生物医药品#2，通过荧光素酶报告生物测定ADCC活性。结果显示出与现有生物医药品相同程度的ADCC活性。 #2）Herceptin（美国或欧盟批准的转基因制剂） 适应症 确认HER2过度表达的乳腺癌 确认HER2过度表达的无法治愈切除的进展·复发的胃癌 用法与用量 对于确认有HER2过度表达的乳腺癌，使用A法或B法。 对于确认有HER2过度表达的无法治愈切除的进展·复发的胃癌，与其他抗恶性肿瘤剂并用B法。 A法：通常，对成人每天1次，作为遗传基因重组（转基因）[遗传基因重组后续]，初次给药时以4mg/kg（体重），第2次以后以90min以上，每隔1周静注2mg/kg。 B法：通常，对成人每天1次，作为遗传基因重组（转基因）[遗传基因重组后续]，初次给药时以8 mg/kg（体重），第2次以后以90分钟以上，每隔3周静注6 mg/kg。另外，如果初次给药的耐受性良好，则第2次以后的给药时间可以缩短到30分钟。 包装 静注BS点滴静注用 BS点滴静注用 60毫克「NK」：1瓶、5瓶 150毫克「NK」：1瓶、5瓶 制造商和分销商 日本化药株式会社 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291442D1033_1_09/
