部份中文亚叶酸钙处方资料（仅供参考）
英文名：Calcium Folinate
商品名：UZEL tablet
中文名：亚叶酸钙片
生产商：大鵬薬品
药品简介
UZEL（Calcium Folinate）是一种抗叶酸代谢药过量时的解毒剂，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。还可用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼红细胞性贫血，当口服叶酸疗效不佳时，对维生素B12缺乏性贫血并不适用。
ユーゼル錠25mg
薬效分类名
还元型叶酸制剤
批准日期：
商標名
UZEL tablet 25mg
構造式
一般名
ホリナートカルシウム（Calcium Folinate）
（別名：ロイコボリンカルシウム）
化学名
Monocalcium N-(4-{[(2-amino-5-formyl-4-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydropteridin-6-yl)methyl]amino}benzoyl)-L-glutamate
分子式
C20H21CaN7O7
分子量
511.50
性状
这是一种白色至淡黄色结晶粉末。
微溶于水，几乎不溶于甲醇或乙醇（99.5）。
审批条件
在日本进行一项足够样本量的随机对照试验，以进一步阐明亚叶酸替加氟尿嘧啶治疗结肠直肠癌的有效性和安全性。
药效药理
1.体外测试
已经显示使用浓度为0.006μM的人烟酸盐作为左旋甲苯磺酸盐对人结肠癌细胞（COLO 205）的体外试验增强了氟尿嘧啶的抗肿瘤作用。
2.体内试验（通过伴随给药增强抗肿瘤效果的效果）
对于移植人结肠癌细胞（KM20C，KM12C，Co-3）的裸小鼠，联合使用替加氟（20mg/kg /天）和替加氟/尿嘧啶（20mg/kg/天替加氟） 与抗肿瘤作用相比。
3. 作用机序
具有氟尿嘧啶替加氟的分解抑制作用替加氟尿嘧啶摩尔尿嘧啶是1比氟尿嘧啶前药：4：抗肿瘤剂混有（替加氟尿嘧啶）。左旋门冬酰胺（一种旋光形式的月桂酸酯（I型））通过生物化学调节增强氟尿嘧啶的抗肿瘤作用。抑制：（TS胸苷酸合成酶）加上和，通过抑制胸苷酸合成氟尿嘧啶氟脱氧尿苷TS活性，抑制DNA合成单磷酸酯的活性代谢物（FdUMP的），胸苷酸合成到。左乙酸盐在细胞内被还原成5,10-CH 2 -THF。这种5,10-CH 2 -THF与FdUMP，TS形成强烈的三元复合物，减缓了TS的解离，从而增强了氟尿嘧啶的抗肿瘤作用。因此，联合使用亚叶酸和替加氟/尿嘧啶可增强替加氟降解产物氟尿嘧啶的抗肿瘤作用。
适应病症
Holinato·替加氟·尿嘧啶疗法：
替加氟/尿嘧啶对结直肠癌的抗肿瘤作用
用法与用量
Holinato·替加氟·尿嘧啶疗法：
通常，每天三次（大约每8小时一次），与替加氟/尿嘧啶组合物同时向成人施用75mg作为holinert。
替加氟/尿嘧啶组合的剂量通常分为每日3次（约每8小时）相当于每日剂量300至600mg替加氟（300mg/m 2标准），1餐前后 避免一次口服。
或连续28天每天更多，随后撤回7天。 重复一次。
临床结果
国内外桥接检查（日本44例，国外44例）和国外临床试验对此疗法进行了检查。
（1）国内临床试验1）
在日本的临床试验Horinato-替加氟尿嘧啶治疗结肠直肠癌有效率为36.4％（实施例16/44）。
（2）国外临床试验
1）针对奏在外国的临床试验结直肠癌（桥接研究）效率Horinato-替加氟尿嘧啶疗法为34.1％（实施例15/44）。
2）联合疗法Horinato氟尿嘧啶治疗靶向结肠直肠癌（Horinato注射和氟尿嘧啶注射，5-FU/ LV）和治疗（Horinato，替加氟尿嘧啶疗法，UFT/LV）和开放标签为我们进行了两次设计审查的第三阶段比较测试。
1.等价验证生存率分别作为试验的结果，其主要目的是下面，生存期与UFT/LV和5-FU/LV（见表2）相媲美。
2.优越性验证疾病进展时间分别为与主目标，时间以下测试结果疾病进展显著差异UFT/LV和5-FU /观察LV（表参考文献3）。
包装规格
PTP包装：42片（21片×2），84片（21片×2×2）


制造商
大鵬薬品工業株式会社
注：以上中文不够完整，使用者以原资料为准。
完整说明书附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3929004F2021_1_12/