部份中文替加氟/吉莫斯特/氧嗪酸钾处方资料（仅供参考）
商品名：TS-1 combination OD tablet T20/T25
英文名：Tegafur/Gimeracil/Oteracil Potassium
中文名：替加氟/吉莫斯特/氧嗪酸钾配合口腔崩解片
生产商：大鹏药品
药品简介
替吉奥（替加氟/吉莫斯特/氧嗪酸钾配合口腔崩解片）是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）。
其三种组分的作用如下：FT是5-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。
在日本，替吉奥于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。多年的临床应用证明，替吉奥是安全有效的抗癌药物。据统计，日本晚期胃癌的化疗，有80%以上的病例使用替吉奥，治疗有效率（CR+PR）可达44.6%。
ティーエスワン配合OD錠T20/ティーエスワン配合OD錠T25
药效分类名称
抗代谢物
批准日期：2013年6月
商標名
TS-1 combination OD tablet T20
TS-1 combination OD tablet T20
替加氟
構造式
一般名
テガフール（Tegafur）
化学名
5-Fluoro-1-[(2RS)-tetrahydrofuran-2-yl]uracil
分子式
C8H9FN2O3
分子量
200.17
融点
166〜171℃
性状
它是白色结晶性粉末。略溶于甲醇，微溶于水或乙醇（95）。溶于稀氢氧化钠TS。甲醇溶液（1→50）不旋转。观察到晶体多态性。
吉莫斯特
構造式
一般名
ギメラシル（Gimeracil）
化学名
5-Chloro-2,4-dihydroxypyridine
分子式
C5H4ClNO2
分子量
145.54
融点
約262℃（分解）
性状
它是白色结晶性粉末。略溶于氢氧化钠测试溶液或N，N-二甲基甲酰胺，微溶于甲醇，微溶于乙醇（99.5），极微溶于水。
氧嗪酸钾
構造式
一般名
オテラシルカリウム（Oteracil Potassium）
化学名
Monopotassium 1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-1,3,5-triazine-6-carboxylate
分子式
C4H2KN3O4
分子量
195.17
融点
300℃以上
性状
它是白色结晶性粉末。 pH8.0磷酸盐缓冲液微溶于水或水，几乎不溶于乙醇（99.5）或甲醇。
处理注意事项
打开后，请存放在远离潮气的地方。
审批条件
1.根据提交的实施计划，进行适当的售后监视（特别调查和售后临床研究），以收集有关该药物血药浓度变化的因素和程度以及安全性数据等方面的信息，并提交结果迅速。
2.进行具有足够样本量的随机对照试验，以进一步阐明该药物对结直肠癌的疗效和安全性。
3.非小细胞肺癌未经治疗患者的标准，以阐明该药物与含铂的抗肿瘤药联合用于非小细胞肺癌的疗效和安全性以及联合治疗的临床地位。 Ⅲ以抗癌药物联合治疗为对照组，以生存为主要终点的随机对照试验。
药效药理
1.抗肿瘤作用
各种皮下移植瘤，例如吉田肉瘤，腹水肝癌AH-130，佐藤肺癌（大鼠）和肉瘤180，刘易斯肺癌，结肠癌26（小鼠），人胃癌，结肠癌，乳腺癌，肺癌，胰腺癌癌，皮下肾癌它对移植的肿瘤（裸鼠或裸鼠）显示出肿瘤生长抑制作用。另外，TS-1在Lewis肺癌的肺转移模型和L5178Y的肝转移模型（小鼠）以及人胃癌和结肠癌株的模型（裸鼠）中显示延长寿命的作用。原位重建TS-1具有抑制肿瘤生长的作用。
2. TS-1的作用机理
TS-1是包含FT，CDHP和Oxo三种成分的制剂，口服后的抗肿瘤作用基于5-FU，5-FU在体内逐渐从FT转化而来。
CDHP通过选择性竞争性抑制DPD（一种主要分布于肝脏的5-FU分解代谢酶）来提高FT产生的5-FU的浓度。随着体内5-FU浓度的这种增加，作为5-FU磷酸化代谢产物的5-氟核苷酸的浓度在肿瘤中维持在高浓度，并且增强了抗肿瘤作用。另外，Oxo主要分布在胃肠组织中，并且通过口服给药选择性竞争性抑制乳清酸酯磷酸核糖基转移酶，并选择性抑制5-FU至5-氟核苷酸的产生。结果，认为TS-1的施用在不损害5-FU的强抗肿瘤作用的情况下降低了胃肠道毒性。
5-FU的作用机理主要是由于活性代谢产物FdUMP拮抗dUMP并与胸苷酸合酶和还原性叶酸形成三级复合物而抑制了DNA生物合成。也有人说它会转化为FUTP并损害RNA功能。
适应症
胃癌、结肠・直肠癌、头颈部癌、非小细胞肺癌、手术不能又は再発乳癌、膵癌、胆道癌
用法与用量
通常，对于成年人，将初始剂量（单剂量）根据体表面积设定为以下标准剂量，早餐后和晚餐后每天口服两次，持续28天，然后停药14天。 重复管理，将其作为一门课程。
（表格1）
剂量可以根据患者的病情进行调整。剂量增加/减少阶段分别为40mg，50mg，60mg和75mg/剂。如果没有出现异常的实验室检查值（血液检查，肝/肾功能检查）和被认为是由于服用该药物引起的胃肠道症状，则应首次增加剂量，不存在安全性问题，从标准量到一步，最高可达到75毫克/剂量。 通常应逐步减少剂量，最低剂量为40mg/剂。
用法用量表

包装
配合OD锭T20　
PTP包装：56锭（14锭×2×2）、140锭（14锭×2×5）
配合OD锭T25　
PTP包装：56锭（14锭×2×2）、140锭（14锭×2×5）
制造商和分销商
大鵬药业有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准！
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4229101F1026_1_05/