部份中文比尼替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Mektovi comprimidos recubiertos
英文名：Binimetinib
中文名：比尼替尼薄膜片
生产商：PIERRE FABRE IBERICA S.A.
药品简介
2018年09月26日，欧盟委员会（EC）已批准Braftovi（binimetinib，一种MEK抑制剂）联合Mektovi（encorafenib，一种BRAF抑制剂），用于一种经过验证的检测方法证实存在BRAF V600突变的不可切除性或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。
作用机制
Binimetinib是一种ATP非竞争性可逆抑制剂，可抑制丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的激酶活性。在无细胞系统中，binimetinib以12-46nM的半数最大抑制浓度(IC50)抑制MEK1和MEK2。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂，可促进细胞增殖。在黑色素瘤和其他癌症中，该通路通常被激活MEK的突变形式的BRAF激活。Binimetinib通过BRAF抑制MEK的激活并抑制MEK激酶活性。Binimetinib 抑制BRAF V600突变黑色素瘤细胞系的生长，并在BRAF V600突变黑色素瘤动物模型中显示出抗肿瘤作用。
与比尼替尼康奈非尼联用
Binimetinib和encorafenib（一种BRAF抑制剂，参见encorafenib SmPC的第5.1节）均抑制MAPK通路，从而产生更高的抗肿瘤活性。
此外，encorafenib和binimetinib的组合在体内BRAF V600E突变的人类黑色素瘤异种移植物中防止了治疗耐药性的出现。
适应症
Binimetinib与encorafenib联用适用于治疗患有 BRAF V600 突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者。
用法与用量
Binimetinib与encorafenib联合治疗应在有使用抗癌药物产品经验的医生的责任下开始和监督。
剂量
binimetinib的推荐剂量为45毫克（三片15毫克片剂），每天两次，相当于相隔约12小时的每日总剂量为90毫克。
剂量调整
不良反应的管理可能需要减少剂量、暂时中断或停止治疗。
对于每天两次接受45mg比美替尼的患者，推荐的比美替尼减量剂量为每天两次30mg。不建议每天两次将剂量减少到30毫克以下。如果患者不能耐受每天两次口服30mg，则应停止治疗。如果导致剂量减少的不良反应得到有效管理，可以考虑将剂量重新增加至45mg，每天两次。如果剂量减少是由于左心室功能障碍(LVD)或任何4级毒性，则不建议将剂量重新增加至45mg，每天两次。
出现不良反应时的剂量调整建议如下以及表1和表2所示。
如果binimetinib与encorafenib 联合使用时出现治疗相关毒性，则两种治疗应同时减少、中断或停止剂量。仅 encorafenib 需要减少剂量的例外情况（主要与 encorafenib 相关的不良反应）是：掌跖红斑感觉障碍综合征 (PPES)、葡萄膜炎包括虹膜炎和虹膜睫状体炎以及 QTc 延长。
如果发生这些毒性之一。encorafenib产品特性摘要(SmPC)的encorafenib剂量修改说明
如果暂时中断binimetinib，在binimetinib剂量中断期间应将 encorafenib减至300mg，每天一次（见表1和2），因为encorafenib在450mg剂量作为单药时耐受性不佳。如果永久停用 binimetinib，则应停用 encorafenib。
如果暂时中断 encorafenib（参见 encorafenib SmPC 的第4.2节），则应中断 binimetinib。如果永久停用恩科拉非尼，则应停用比美替尼。
有关encorafenib剂量学和推荐剂量修改的信息，请参阅encorafenib SmPC的。
表1：binimetinib（与 encorafenib 联合使用）针对选定不良反应的推荐剂量调整（见原处方资料）
国家癌症研究所不良事件通用术语标准 (NCI CTCAE) 4.03版
表 2：binimetinib（与 encorafenib联用）针对其他不良反应的推荐剂量调整（见原处方资料）
治疗时间
治疗应持续到患者不再获益或出现不可接受的毒性。
漏服
如果漏服一剂宾美替尼，如果距离下一次给药时间少于6小时，则不应服用。
呕吐
如果服用binimetinib后出现呕吐，患者不应重新服用该剂量，而应服用下一次预定剂量。
特殊人群
老年患者
65岁及以上的患者无需调整剂量。
肝功能损害
轻度肝受损患者（Child-Pugh A）无需调整剂量。
由于不推荐在中度（Child Pugh B）或重度肝功能损害（Child-Pugh C）患者中使用 encorafenib，因此不推荐在这些患者中使用 binimetinib。（参见 encorafenib SmPC的第 4.2 节）。
肾功能不全
对于肾功能不全的患者，不建议调整剂量。
儿科人群
尚未确定binimetinib在儿童和青少年中的安全性和有效性。没有可用数据。
给药方法
Mektovi是口服的。
片剂用水整片吞服。它们可以在有或没有食物的情况下服用。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
含12片的 PVC/PVDC/Alu 泡罩。每包包含84或168片。
注：以上中文资料不够完整，使用以原处方资料为准！
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/9501/smpc
--------------------------------------------------
MEKTOVI 15MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 84comprimidos.
Laboratorio titular: PIERRE FABRE MEDICAMENT.
Laboratorio comercializador: PIERRE FABRE IBERICA S.A.
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: Inhibidores de la proteinquinasa. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores de la quinasa mitógeno-activada (MEK). Sustancia final: binimetinib.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, sí afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un medicamento de diagnóstico hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 08/02/2022, la dosificación es 15 mg y el contenido son 84 comprimidos.
▼ El medicamento 'MEKTOVI 15 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA' está sujeto a seguimiento adicional y por tanto lleva triángulo negro, según la Directiva 2010/84/UE y el Reglamento 1235/2010 del Parlamento Europeo y del Consejo.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- BINIMETINIB. Principio activo: 15 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 15 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 19 de Octubre de 2018.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 31 de Julio de 2019.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 20 de Octubre de 2018.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 19 de Octubre de 2018.
2 excipientes:
MEKTOVI 15 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA SÍ contiene 2 excipientes de declaración obligatoria.
CROSCARMELOSA SODICA.
LACTOSA MONOHIDRATO.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: binimetinib.
Descripción clínica del producto: Binimetinib 15 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Binimetinib 15 mg 84 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de medicamentos que comienzan con la letra M.
Datos del medicamento actualizados el: 12 de Noviembre de 2021.
Código Nacional (AEMPS): 723687. Número Definitivo: 1181315001.