部分中文康奈非尼处方资料（仅供参考） 英文名：Encorafenib 商标名：Braftovi Capsules 中文名：康奈非尼胶囊 生产商：小野薬品 药品简介 2019年1月17日,日本药企小野制药（Ono Pharmaceutical）宣布，Braftovi（binimetinib，一种MEK抑制剂）和Mektovi（encorafenib，一种BRAF抑制剂）方案已获日本监管机构批准，用于经检测证实存在BRAF V600突变的不可切除性黑色素瘤患者的治疗。 在美国和欧盟，该组合方案分别于2018年6月和2018年9月获批用于经检测证实存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。值得注意的是，Braftovi不适用于野生型BRAF黑色素瘤的治疗。 ビラフトビカプセル50mg/ビラフトビカプセル75mg 药用类别名称 -抗恶性肿瘤剂- BRAF抑制剂 批准日期：2020年 11月 欧文商標名 Braftovi Capsules 一般的名称 エンコラフェニブ（Encorafenib） 化学名 Methyl N-{(2S)-1-[(4-{3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methanesulfonamido)phenyl]-1-(propan-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl}pyrimidin-2-yl)amino]propan-2-yl}carbamate 分子式 C22H27ClFN7O4S 分子量 540.01 性状 该产品为白色至几乎白色的粉末，难溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。 化学结构式 审批条件 制定药物风险管理计划并适当实施。 <具有BRAF基因突变的不可切除的恶性黑色素瘤> 由于日本的临床试验病例数非常有限，因此可以通过对制造和销售后的所有病例进行药物使用结果调查，直到收集到有关特定病例数的数据，才能使用该药物。 了解使用该药物的患者的背景信息，及早收集有关该药物安全性和有效性的数据，并采取必要措施以正确使用该药物。 药效药理 作用机理 Encorafenib抑制人BRAF V600E的激酶活性。在携带BRAF V600E突变的人恶性黑色素瘤衍生的A375细胞系中，Encorafenib还抑制MAPK途径中信号分子（MEK和ERK）的磷酸化。 抗肿瘤作用 体外 Encorafenib抑制具有BRAF V600E突变的人恶性黑色素瘤来源的A375细胞系和具有BRAF V600E突变的人结肠/直肠癌来源的细胞系（COLO 205，HT-29等）的生长。另外，当康奈非尼与MEK抑制剂比美替尼组合使用时，将具有BRAF V600E突变的人恶性黑色素瘤衍生的细胞系（A375，COLO 800等）和具有BRAF V600K突变的人恶性与每种单独药物进行比较。对具有BRAF V600E突变的源自黑素瘤的IGR-1细胞系和源自人结肠/直肠癌的细胞系（COLO 205，HT-29等）的生长抑制作用得到增强。 体内 Encorafenib在皮下移植有A375细胞系和COLO 205细胞系的裸鼠中显示出抑制肿瘤生长的作用。此外，与单独使用每种药物相比，encorafenib和Binimetinib的联合使用可增强皮下移植了源自人类恶性黑色素瘤患者的BRAF V600E突变的HMEX1906肿瘤组织片段的裸鼠皮下的肿瘤生长抑制作用。此外，与（1）单独使用Setuximab和（2）单独使用Encorafenib和Setuximab相比，（1）联合使用encorafenib和setuximab，以及（2）联合使用encorafenib，binimetinib和setuximab抑制经HT-29细胞系皮下移植的裸鼠的肿瘤生长。作用分别得到加强 适应症 具有BRAF基因突变的不可切除的恶性黑色素瘤 癌症化疗后，无法切除的晚期/复发性结肠癌/直肠癌伴BRAF基因突变加剧 用法与用量 <具有BRAF基因突变的不可切除的恶性黑色素瘤> 与比美替尼合用时，成人通常每天口服一次450毫克康奈非尼。应根据患者的病情减少剂量。 <癌症化疗后无法切除的晚期/复发性结肠癌/直肠癌伴BRAF基因突变加重> 与setuximab（基因重组）组合或与binimetinib和setuximab（基因重组）组合，通常的成人剂量为300mg康奈非尼，每天口服一次。应根据患者的病情减少剂量。 包装 胶囊 50mg： 42胶囊[6胶囊（PTP）x 7] 60胶囊[6胶囊（PTP）x 10] 75mg 42胶囊[6胶囊（PTP）x 7] 制造和销售 小野薬品工業株式会社 提携 ARRAY 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291057M1029_1_05/
