部份中文比尼替尼处方资料（仅供参考）

商品名：Mektovi Filmtabletten

英文名：Binimetinib

中文名：比尼替尼薄膜片

生产商：Pierre Fabre Pharma AG

药品简介

2018年09月26日，欧盟委员会（EC）已批准Braftovi（binimetinib，一种MEK抑制剂）联合Mektovi（encorafenib，一种BRAF抑制剂），用于一种经过验证的检测方法证实存在BRAF V600突变的不可切除性或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。

Mektovi（binimetinib）则是一种口服小分子MEK抑制剂，靶向MAPK信号通路中的关键蛋白（RAS-RAF-MEK-ERK）。已在许多癌症中发现该通路的异常激活，包括黑色素瘤、结直肠癌（CRC）和NSCLC。

作用机制

Binimetinib是一种ATP非竞争性可逆抑制剂，可抑制丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2的激酶活性。在无细胞系统中，binimetinib以12-46nM的半最大抑制浓度（IC50）抑制MEK1和MEK2。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节因子

促进细胞增殖。在黑色素瘤和其他癌症中，这一途径通常被BRAF的突变形式激活，BRAF会激活MEK。Binimetinib抑制BRAF对MEK的激活，并抑制MEK激酶活性。Binimetinib抑制BRAF V600突变黑色素瘤细胞系的生长，并在BRAF V700突变黑色素癌动物模型中显示出抗肿瘤作用。

适应症

黑色素瘤

Binimetinib联合Encorafenib用于治疗BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤成年患者。

非小细胞肺癌（NSCLC）

Binimetinib联合安可非尼用于治疗BRAF V600E突变的晚期肺癌成年患者。

用法与用量

Binimetinib与恩可芬尼联合治疗应在有抗癌药物使用经验的医生的负责下开始和监督。

BRAF突变检测

在服用比尼替尼与恩可芬尼联合用药之前，患者必须通过具有相应预期目的的CE标记的体外诊断（IVD）医疗器械评估BRAF V600E突变的确认。如果CE标记的IVD不可用，则应使用经过验证的替代测试。

只有表达BRAF V600E和V600K突变的黑色素瘤患者，或表达BRAF V 600E突变的非小细胞肺癌患者，才确定了联用联用联用法的有效性和安全性。Binimetinib联合恩可芬尼不应用于野生型BRAF恶性黑色素瘤或野生型BRAF-NSCLC患者。

剂量

Binimetinib的推荐剂量为45mg（三片15mg片剂或一片45mg片剂），每日两次，间隔约12小时，相当于每日总剂量为90mg。

剂量改变

不良反应的管理可能需要减少剂量、暂时中断或治疗

停药。

对于每天两次服用45mg binimetinib的患者，建议减少的binimitinib剂量为30mg，每天两次。不建议每天两次将剂量减少到30mg以下。如果患者不能耐受每日两次口服30mg，则应停止治疗。

如果导致剂量减少的不良反应得到有效管理，可以考虑将剂量增加到45mg，每天两次。如果剂量减少是由于左心室功能障碍（LVD）或任何4级毒性引起的，则不建议将剂量重新增加到45mg，每天两次。

不良反应情况下的剂量修改建议如下表1和表2所示。

如果联用联用联用法出现与治疗相关的毒性，则应同时减少、中断或停止两种治疗。仅对恩可芬尼需要减少剂量的例外情况（主要与恩可芬尼有关的不良反应）是：掌跖红感觉障碍综合征（PPES）、葡萄膜炎（包括虹膜炎和虹膜睫状体炎）和QTc延长。

如果发生这些毒性之一，请参阅恩可芬尼产品特性总结（SmPC），了解恩可芬尼的剂量修改说明。

如果比尼替尼暂时中断，在比尼替尼剂量中断期间，应将恩可芬尼减少到每天一次300mg（见表1和表2），因为恩可芬尼作为单一药物的450mg剂量不能很好地耐受。如果比尼替尼永久停用，恩可芬尼也应停用。

如果恩可芬尼暂时中断（见恩可芬尼SmPC第4.2节），则应中断binimetinib。如果恩可芬尼被永久停用，那么比尼替尼也应该停用。

有关恩可芬尼的剂量学和建议剂量修改的信息，请参阅恩可芬尼SmPC。

针对选定的不良反应，建议调整比尼替尼（与恩可芬尼联合使用）的剂量

不良反应的严重程度a        Binimetinib（见原资料说明）

治疗持续时间

治疗应持续到患者不再受益或出现不可接受的毒性为止。

漏服剂量

如果错过了一剂比尼替尼，如果在下一剂到期前少于6小时，则不应服用

呕吐

如果在服用binimitinib后出现呕吐，患者不应再次服用该剂量，而应服用下一次预定剂量。

特殊人群

老年患者

65岁及以上的患者不需要调整剂量。

肝功能不全

轻度肝损伤患者（Child-Pugh A）不需要调整剂量。

由于恩可芬尼不建议用于中度（Child-Pugh B）或重度肝损伤（Child-PughC）患者，因此不建议在这些患者中使用比尼替尼。（见安可芬尼布SmPC）。

肾损害

不建议对肾功能损害患者进行剂量调整。

儿科人群

binimetinib在儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。野田有空。

给药方法

Mektovi用于口服。

这些药片要用水整片吞下。它们可以在有食物或没有食物的情况下服用。

对于无法吞咽的患者，Mektovi 15mg片剂可以分散在一小杯（约10mL）的水、橙汁或苹果汁中，并立即服用。应使用约10毫升的水、橙汁或苹果汁冲洗玻璃杯，并立即饮用。

禁忌症

对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。

保质期

3年

储存特别注意事项

这种药品不需要任何特殊的储存条件。

容器的性质和内容物

Mektovi 15mg薄膜包衣片

PVC/PVDC/Alu泡罩，含12片。每包含有84或168片。

Mektovi 45 mg薄膜包衣片

PVC/PVDC/Alu泡罩，含14片。每包含有28或56片。

上市许可持证商

PIERRE FABRE MEDICAMENT

请参阅随附Mektovi的完整处方信息：

https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/mektovi-epar-product-information_en.pdf

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Mektovi 15mg Filmtabletten

Pierre Fabre Pharma GmbH

Wirkstoffe & Inhaltsstoffe

Binimetinib                         15mg

Cellulose, mikrokristallin          Hilfsstoff

Croscarmellose, Natriumsalz         Hilfsstoff

Eisen (II,III) oxid                 Hilfsstoff

Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser  Hilfsstoff

Lactose 1-Wasser                    133,5mg Hilfsstoff

Macrogol 3350                       Hilfsstoff

Magnesium stearat                   Hilfsstoff

Poly(vinylalkohol)                  Hilfsstoff

Silicium dioxid, hochdispers        Hilfsstoff

Talkum                              Hilfsstoff

Titan dioxid                        Hilfsstoff

Gesamt Natrium Ion                  23mg Hilfsstoff

Gesamt Natrium Ion                  mmol Hilfsstoff

Produktinformation zu Mektovi 15 mg Filmtabletten 3

Die Produktbewertungen zu Mektovi 15 mg Filmtabletten beinhalten die persönlichen Erfahrungen der Medizinfuchs-Nutzer. Sie dienen nicht als Ersatz für eine persönliche Beratung durch einen Arzt oder Apotheker.

Einnahme Art und Weise

Schlucken Sie die Tabletten als Ganzes mit Wasser.

das Präparat kann mit oder zwischen den Mahlzeiten eingenommen werden.

Wenn Sie die Tabletten nicht im Ganzen schlucken können, können Sie die Tabletten in einem kleinen Glas (ca. 10 mL, etwa 2 Teelöffel) Wasser, Orangensaft oder Apfelsaft auflösen und sofort einnehmen. Das Glas sollte mit weiteren 10 mL (etwa 2 Teelöffel) Wasser, Orangensaft oder Apfelsaft nachgespült und der Inhalt sofort getrunken werden. Wenn die Mischung nicht innerhalb von 30 Minuten eingenommen wird, entsorgen Sie sie und bereiten Sie eine neue zu.

Wechselwirkungen bei Mektovi 15mg Filmtabletten

Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen.

Einige Arzneimittel können die Wirkung von Binimetinib beeinträchtigen oder die Wahrscheinlichkeit für Nebenwirkungen erhöhen. Informieren Sie Ihren Arzt insbesondere, wenn Sie eines aus dieser Liste oder irgendein anderes Arzneimittel einnehmen:

einige Arzneimittel zur Behandlung von bakteriellen Infektionen wie Rifampicin, Ciprofloxacin

einige Arzneimittel, die üblicherweise zur Behandlung von Epilepsie (Krampfanfällen) eingesetzt werden, wie Phenobarbital, Phenytoin und Carbamazepin

einige Arzneimittel zur Behandlung einer HIV-Infektion wie Indinavir, Atazanavir

ein Arzneimittel zur Behandlung von Karzinomen namens Sorafenib

ein pflanzliches Mittel gegen Depressionen: Johanniskraut

Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen, wie Duloxetin

Arzneimittel, die üblicherweise zur Behandlung von hohem Cholesterinspiegel eingesetzt werden, wie Pravastatin

ein Arzneimittel zur Behandlung von Atembeschwerden, Theophyllin

Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH3

Zu Risiken und Nebenwirkungen lesen Sie die Packungsbeilage und fragen Sie Ihre Ärztin, Ihren Arzt oder in Ihrer Apotheke.

Weitere Produkteigenschaften

Packungsgröße: 84st、168st

Erfahrungsberichte zu Mektovi 15mg Filmtabletten, 84Stk（3031,82 €）、168st（6505,98 €）