部份中文奈达铂处方资料(仅供参考) 英文名:Nedaplatin 商品名:Aqupla 中文名:奈达铂冻干粉注射剂 生产商:Nichiiko Co.Ltd. 药品简介 奈达铂(Nedaplatin,アクプラ静注用)是日本盐野义公司开发的抗肿瘤药,其冻干粉针于1995年6月首次获准上市,商品名为:Aqupla,用于治疗头颈部肿瘤、小细胞和非小细胞肺癌、食道癌、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌和子宫颈癌。其疗效优于顺铂,血液学毒性较顺铂高,而肾毒性和胃肠道副反应则较低。 アクプラ静注用10mg/アクプラ静注用50mg/アクプラ静注用100mg 药品分类名称 抗肿瘤药 批准日期:1995年8月 欧文商標名 Aqupla 一般的名称:ネダプラチン(JAN) Nedaplatin 化学名:cis-Diammineglycolatoplatinum 分子式:C2H8N2O3Pt 分子量:303.18 化学構造式: 性状: 它是白色至浅黄色的结晶性粉末。 它微溶于水,几乎不溶于乙醇(95)或乙醚。 熔点:由于温度升高,分解伴随着着色和起泡的变化,并且没有观察到明确的熔点。 分配系数:0.006[pH7,氯仿/缓冲液] 药理学 1.抗肿瘤作用 (1)小鼠肿瘤细胞系(刘易斯肺癌)和人肿瘤培养细胞系(肺大细胞癌Lu-99,肺鳞状细胞癌RERF-LC-AI)的50%生长抑制浓度为1μg/它低于mL,对于人肺腺癌A549株为1.6μg/mL,对于两种人正常肺和羊膜细胞株中的每一种均低于6.5-12.5μg/mL。 (体外) (2)可移植动物肿瘤系的最大ILS%*1和化学治疗指数*2如下表所示。(体内) 表4可移植动物肿瘤系的疗效参考 (3)移植到裸鼠中的人肺癌株(6株),头颈癌株(3株),食道癌株(1株),宫颈癌株(2株)(BALB/c-nu/nu)当单次静脉注射LD50的1/2(29.6 mg/kg)时,对LD肺(49.6),食道癌(1)和宫颈癌(1)并表现出抑瘤作用。 (体内) 2.作用机制 奈达铂进入细胞后,乙醇酸酯配体的醇氧与铂之间的键断裂,并生成向铂中加水的离子物质(活性物质,即复合物)。接着,解离的一种乙醇酸酯配体变得不稳定并解吸,变成各种离子种类,并且这些离子种类与DNA结合。 因此,认为泊马利度胺通过与顺铂相似的途径与DNA结合而表现出抗肿瘤作用,从而抑制了DNA复制。 已经证实结合碱基的类型在波马洛米特或顺铂与DNA的反应中完全相同。 药理表 表4对可移植动物肿瘤系的功效
注1:ILS%(延长寿命%:寿命延长率)=[(治疗组平均生存时间-对照组平均生存时间)/对照组平均生存时间]×100 注2:化学疗法系数=最大ILS%时的总剂量/30%ILS时的总剂量 适应症 头颈部癌,肺小细胞癌,肺非小细胞癌,食道癌,膀胱癌,精巣(睾丸)肿疡,卵巣癌,子宫颈癌。 用法与用量 1.通常,对于成年人,每天一次要使用80至100mg/m2(体表面积)的奈达铂,并至少起用4周。这是一门课程,需要重复管理。 剂量应根据年龄,疾病和症状进行调整。 2.给药后,根据剂量溶解在300 mL或以上的生理盐水或5%木糖醇注射液中,并在60分钟内静脉内输注。 3.服用该药物后,请输注1000mL或更多的静脉输液。 包装 静注用 10mg:1瓶 50mg:1瓶 100mg:1瓶 制造商和分销商 Nichiiko Co.Ltd. 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291405F1025_2_01/