部份中文奈达铂处方资料(仅供参考) 商品名:Aqupla Injection 英文名:Nedaplatin 中文名:奈达铂冻干粉注射剂 生产商:日医工 药品简介 Aqupla(nedaplatin)奈达铂于1995年6月在日本获批上市,为盐野义制药开发的第一款二代铂类抗肿瘤药,每4周1次1小时静脉输注80~100mg/m2,用于治疗头颈部肿瘤、小细胞和非小细胞肺癌、食道癌、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌和子宫颈癌。其疗效优于顺铂,血液学毒性较顺铂高,而肾毒性和胃肠道副反应则较低。 アクプラ静注用10mg/アクプラ静注用50mg/アクプラ静注用100mg 药用分类名称 抗恶性肿瘤剂 批准日期:1995年9月 欧文商標名 AQUPLA® for Intravenous Injection 一般的名称: ネダプラチン(Nedaplatin) 化学名: cis -Diammineglycolatoplatinum 分子式: C2H8N2O3Pt 分子量: 303.18 性 状: 白色~淡黄色结晶性粉末。不易溶于水,几乎不溶于乙醇(95)或二乙醚。 化学構造式: 融点: 通过升温,伴随着着色、发泡等的变化而分解,未确认明确的熔点。 分配係数: 0.006〔pH7、氯仿/缓冲液〕 使用注意事项 因光及热分解,避免高温,外箱开封后避免阳光直射。 药效药理 作用机制 奈达普拉汀进入细胞后,糖酸盐配体的醇性氧和铂的结合断开,生成在铂上加上水的离子种(活性种,即阿科络合物)。接着,一方脱离的糖酸盐配体变得不稳定而脱离,变成各种离子种,这些离子种与DNA结合。因此,可以认为本制剂通过与顺铂相同的途径与DNA结合,其结果是通过抑制DNA的复制而显示抗肿瘤作用。另外,在本制剂或顺铂与DNA的反应中,也确认了结合碱的种类完全一致10)。 抗肿瘤作用 对小鼠肿瘤细胞株(Lewis肺癌)及人肿瘤培养细胞株(肺大细胞癌株Lu99、肺扁平上皮癌株RERF-LC-AI)的50%增殖抑制浓度均为1μg/mL以下人肺腺癌株A549为1.6μg/mL,人正常肺及羊膜细胞株各2株为6.5~12.5μg/mL。(in vitro ) 可移植性动物肿瘤株的最高ILS%注1)及化疗系数注2)如下表所示。(in vivo ) 可移植性动物肿瘤株的效力 动物 肿瘤 给药方法、途径 最高ILS%注1)化疗系数注2) (移植部位) 目标 Lewis肺癌 连续5天,腹腔内 >53 2.2(78/35) (皮下) 注1)ILS(increased life span%:延长寿命率)=〔(给药组的平均生存天数-对照组的平均生存天数)/对照组的平均生存天数〕×100 注2)化疗系数=最高ILS时的总给药量/ILS 30%时的总给药量 对移植到裸鼠(BALB/c-nu/nu)的人肺癌株(6株)、头颈部癌株(3株)、食管癌株(1株)、宫颈癌株(2株),单次静脉内给予LD50的1/2量(29.6mg/kg)时,对肺癌株(4株)、食管癌株(1株)、宫颈癌株(1株)进行肿瘤显示了增殖抑制作用。(in vivo ) 适应症 〇头颈癌 〇肺小细胞癌 〇肺非小细胞癌 〇食管癌 〇膀胱癌 〇睾丸肿瘤 〇卵巢癌 〇子宫颈癌 用法与用量 通常,成人每日1次给予80~100mg/m2(体表面积),并至少停药4周。将其作为1个疗程,反复给药。另外,给药量根据年龄、疾病、症状适当增减。 本制剂给药时,根据给药量溶解在300mL以上的生理盐水或5%木糖醇注射液中,用60分钟以上滴注。在本制剂给药后,继续滴注1000mL以上的输液。 包装 静注用 10mg 1小瓶 50mg 1小瓶 100mg 1小瓶 储藏法:室温保存 有效期:3年 制造商和销售 日医工株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明附件: https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/530169_4291405F1025_2_03