近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了INLEXZO™(gemcitabine intravesical system)，这是一种新的、潜在实用的治疗方法，用于治疗某些类型的膀胱癌症患者，解决了在BCG治疗失败后需要额外选择的问题，以及拒绝或不符合膀胱切除手术（根治性膀胱切除术）条件的患者。原位癌（CIS），伴有或不伴有乳头状肿瘤。

INLEXZO™专为膀胱保护的患者设计，是第一个也是唯一一个癌症药物延长局部输送至膀胱的膀胱内药物释放系统（iDRS）。INLEXZO™在每个治疗周期中在膀胱内停留三周，最多14个周期。

BCG是一种无反应的非肌肉侵袭性癌症（NMIBC），伴有或不伴乳头状瘤的原位癌（CIS）。

批准日期：2025年9月9日 公司：杨森

INLEXZO™（吉西他滨[gemcitabine]）膀胱内灌注系统

美国首次批准：2025年

作用机制

吉西他滨杀死正在进行DNA合成的细胞，并阻断细胞通过G1/S期边界的进展。吉西他滨被核苷激酶代谢为二磷酸（dFdCDP）和三磷酸（dFdRTP）核苷。吉西他滨二磷酸抑制核苷酸还原酶，这是一种负责催化产生脱氧核苷三磷酸用于DNA合成的反应的酶，导致脱氧核苷酸减少

包括dCTP在内的浓度。三磷酸吉西他滨与dCTP竞争掺入DNA。通过二磷酸的作用降低dCTP的细胞内浓度，增强了吉西他滨三磷酸在DNA中的掺入（自增强）。

在将吉西他滨核苷酸掺入DNA后，只有一个额外的核苷酸被添加到生长的DNA链中，最终导致凋亡细胞死亡的开始。

适应症

INLEXZO是一种含有核苷代谢抑制剂的膀胱内系统，适用于治疗患有BCG（Bacillus Calmette-Guérin）无反应、非肌肉浸润性癌症膀胱癌（NMIBC）和伴有或不伴有乳头状瘤的原位癌（CIS）的成年患者。

剂量与用法

仅用于膀胱内给药

•每3周至6个月将INLEXZO（225 mg吉西他滨）插入膀胱一次（8剂），然后每12周插入一次（6剂）。 

•仅使用共同包装的导尿管和导尿管插入膀胱。

•每留置3周后取下INLEXZO。

•有关插入和取出程序，请参阅完整的处方信息和使用说明。

剂型和规格

•单次剂量225mg吉西他滨膀胱内灌注系统

禁忌症

•膀胱穿孔。

•之前对吉西他滨或产品任何成分有超敏反应。

警告和注意事项

•膀胱穿孔患者的风险：在膀胱内植入INLEXZO之前评估膀胱。不要给有孔膀胱或膀胱黏膜完整性受损的患者服用。

•延迟膀胱切除术治疗转移性膀胱癌症的风险：延迟膀胱切除可导致转移性膀胱癌症的发展，这可能是致命的。

•磁共振成像（MRI）安全性：INLEXZO只能在特定条件下用MRI安全扫描。

•胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。告知患者胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。

不良反应

•最常见（>15%）的不良反应，包括实验室异常，是尿频、尿路感染、排尿困难、尿急、血红蛋白降低、脂肪酶升高、尿路疼痛、淋巴细胞减少、血尿、肌酐升高、钾升高、AST升高、钠降低、膀胱刺激和ALT升高。

在特定人群中使用

•哺乳期：建议不要母乳喂养。

如需报告可疑的不良反应，请致电1-800-526-736（1-800-JANSSEN）联系JANSSEN Biotech，股份有限公司或致电1-800-FDA1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。

包装供应/储存和处理

供货方式

INLEXZO（吉西他滨膀胱内系统）含有225mg吉西他滨。

INLEXZO（NDC#57894-225-01）装在纸箱中，纸箱中包含：

•一剂无菌的单剂量INLEXZO，装在两个透明的层压套筒中，并包装在一个内袋中。内袋和干燥剂包装在外箔袋中。内外袋的外表面不是无菌的。

编辑译文

拼音

段落对

•一根无菌导尿管和一根无菌探针包装在一个袋子里。

存储

在20°C至25°C（68°F至77°F）的原始纸箱中储存；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]。

处理

INLEXZO是一种危险药物。遵循适用的特殊处理和处置程序。

请参阅随附INLEXZO的完整处方信息：

https://janssenlabels.com/package-insert/product-monograph/prescribing-information/INLEXZO-pi.pdf