近日，美国FDA批准BiCNU (carmustine) ，用于治疗脑肿瘤胶质母细胞瘤，脑干胶质瘤，髓母细胞瘤，星形细胞瘤，室管膜瘤和脑转移瘤。
批准日期：2014年4月8日  公司：HERITAGE PHARMACEUTICALS
BiCNU（卡莫司汀[carmustine]）用于注射，用于静脉注射
最初的美国批准：1977年
警告：骨髓抑制肺毒性，看看FULL完整的处方信息黑框警告
•造血功能，特别是血小板减少和白细胞减少，抑制是最常见和严重的BiCNU的毒性作用。监测血细胞计数。
•BiCNU的肺毒性似乎与剂量有关。接受超过1400mg/m2累积剂量的患者的风险显着高于接受较少剂量的患者。
作用机制
卡莫司汀的作用机制尚不完全清楚。虽然卡莫司汀烷基化DNA和RNA，但它与其他烷化剂不具有交叉抗性。与其他亚硝基脲类一样，它也可能通过蛋白质中氨基酸的氨基甲酰化来抑制几个关键的酶促过程。 代谢物可能有助于抗肿瘤活性和卡莫司汀的毒性。
适应症和用法
BiCNU是亚硝基脲，表示作为单一药剂或化学治疗剂组合的辅助剂，具体如下：
脑肿瘤胶质母细胞瘤，脑干胶质瘤，髓母细胞瘤，星形细胞瘤，室管膜瘤和脑转移瘤
多发性骨髓瘤与泼尼松联合治疗。
复发或难治性霍奇金淋巴瘤与其他批准的药物联合使用
复发或难治性非霍奇金淋巴瘤与其他批准的药物联合使用
剂量和用量
推荐用量：作为单一药剂，150至200mg / m2BiCNU静脉内每6周以单次剂量或分成每天注射如75至100mg / m2on 2个连续天。调整骨髓储备减少患者的联合治疗
仅在至少2小时内缓慢静脉输注给予重构溶液。
剂量形式和强度
用于注射的：在单剂量小瓶中用于重构和小瓶含3毫升无菌稀释剂100毫克卡莫司汀的冻干粉末（脱水乙醇注射，USP）
禁忌症
过敏症
警告和注意事项
管理反应：可能发生外渗;在给药期间密切监测输注部位
致癌性：可能对人类致癌。定期监测患者的这些症状，并向患者了解他们需要寻求医疗帮助的症状。
眼部毒性：通过未经批准的动脉内颈动脉内给药途径发生。
胚胎 - 胎儿毒性：可导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险并避免怀孕的生殖潜力。
不良反应
最常见的不良反应（> 1％）是恶心，呕吐，肾毒性，肺炎，肺毒性，骨髓抑制
报告可疑的不良反应，跟传统制药公司在1-866-901-药（3784）或FDA 1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
西咪替丁：伴随使用增加骨髓抑制。
苯巴比妥：指示卡莫司汀代谢，减少接触。可能导致疗效降低。
苯妥英：BiCNU可降低苯妥英的功效。
用于特定人群
哺乳期：建议哺乳期妇女不要母乳喂养
包装提供/存储和处理
提供
BiCNU®（注射用卡莫司汀）。每个包装含有100毫升卡莫司汀和一个含有3毫升无菌稀释剂的小瓶。
NDC 23155-261-41
存储和处理
将产品和稀释剂储存在冰箱中（2°-8°C，36°-46°F）。
稳定性
将未开封的干燥药物小瓶存放在冰箱中（2°-8°C，36°-46°F）。将稀释剂小瓶存放在冰箱中（2°-8°C，36°-46°F）。未开封的BiCNU的推荐存储可提供长达3年的稳定产品。
兼容性/与容器不兼容
静脉内溶液在聚氯乙烯容器中不稳定。请勿使用PVC容器。
仅从玻璃瓶或聚丙烯容器中施用BiCNU溶液。确保聚丙烯容器免费且不含DEHP。
重要说明
BiCNU具有低熔点（30.5°-32.0°C或86.9°-89.6°F）。药物暴露于该温度或药物液化的原因并且在小瓶上显示为油膜。这是分解的标志，应该被丢弃。如果在收到本产品时存在充分冷藏的问题，请立即检查每个纸箱中的样品瓶。将小瓶保持在明亮的光线下进行检查。 BiCNU将显示为极少量的干燥片状物或干燥的金色物质。如果这很明显，BiCNU适合使用，应立即冷藏。
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=d6cbb63c-e0b1-43ee-ad6f-408da0772079