部份中文比卡鲁胺处方资料(仅供参考) 商品名:Bicalutamide OD Tablets 英文名:Bicalutamide 中文名:比卡鲁胺口腔崩解片 生产商:第一三共 药品简介 比卡鲁胺(bicalutamide)是一种非甾体雄激素受体拮抗剂,临床可治疗早期或局部晚期非转移性前列腺癌。 ビカルタミド錠80mg「DSEP」/ビカルタミドOD錠80mg「DSEP」 药效分类名称 前列腺癌治疗剂 批准日期:2019年 6月 欧文商標名 Bicalutamide Tablets「DSEP」 Bicalutamide OD Tablet「DSEP」 一般的名称 ビカルタミド(Bicalutamide) 化学名 (2RS)-N-[4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-fluorophenyl)sulfonyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide 分子式 C18H14F4N2O4S 分子量 430.37 性状 它是一种白色粉末或结晶性粉末。 它易溶于丙酮,微溶于甲醇,微溶于乙醇(99.5),几乎不溶于水。 丙酮溶液 (1→100)不显示转移。 观察到晶体多晶型。 化学構造式 融点 192~197℃ 药效药理 作用机制 Vicartamide 抑制雄激素与前列腺肿瘤组织中雄激素受体的结合,发挥抗肿瘤作用。维卡他胺的抗雄激素活性主要是由于R型。 临床上,由于停止使用比卡酰胺,一些患者可能会出现AWS(抗雄激素戒断综合征)。 抗肿瘤作用 在一项体外研究中,雄激素刺激的人前列腺肿瘤细胞(LNCaP)和小鼠乳腺肿瘤细胞(Shionogi S115)的生长受到抑制。另一方面,在体内研究(大鼠)中,移植的雄激素依赖性大鼠前列腺肿瘤(Dunning R3327)的生长受到抑制,大鼠的存活时间得到延长。此外,血浆睾酮和LH的增加程度可以忽略不计。 与雄激素受体结合的能力 对大鼠和人前列腺雄激素受体的结合能力约为二氢睾酮的2%。 适应症 前立腺癌 用法与用量 成人;剂量是80mg比卡鲁胺,每天口服一次。 包装 片 80mg“DSEP”:(PTP) 30片 (10片x3) 100片(10片x10) 28 片 (14 片 x 2) 口腔崩解片 80mg“DSEP”:(PTP) 30片(10片x3) 100 片 (10片 x10) 制造商和分销商 第一三共Esfa株式会社 销售提携 第一三共株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291009F1276_1_02/?view=frame&style=XML&lang=ja