部份中文醋酸阿比特龙处方资料（仅供参考）
英文名：Abiraterone acetate
商品名：ZYTIGA Comprimé
中文名：醋酸阿比特龙薄膜片
生产商：杨森制药
药品简介
2012年11月20日，前列腺癌药物Zytiga（醋酸阿比特龙）获欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）推荐与强的松（prednisone）或强的松龙（prednisolone）联合用药，用于雄激素剥夺疗法治疗失败的无症状或轻度症状、以及不具有化疗临床指征的转移性阉割性前列腺癌成年患者的治疗。
作用机制
醋酸阿比特龙(ZYTIGA)在体内转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂。具体而言，阿比特龙选择性地抑制酶17α-羟化酶/C17,20-裂解酶 (CYP17)。这种酶在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达并且是雄激素生物合成所必需的。CYP17通过17α-羟基化和C17,20键的裂解，催化孕烯醇酮和孕酮分别转化为睾酮前体、DHEA和雄烯二酮。CYP17抑制还导致肾上腺产生的盐皮质激素增加。
雄激素敏感性前列腺癌对降低雄激素水平的治疗有反应。雄激素剥夺疗法，例如用LHRH类似物治疗或睾丸切除术，可减少睾丸中雄激素的产生，但不影响肾上腺或肿瘤中的雄激素产生。当与 LHRH类似物（或睾丸切除术）一起给予时，用ZYTIGA治疗将血清睾酮降低到无法检测的水平（使用商业化验）。
适应症
ZYTIGA与泼尼松或泼尼松龙一起用于：
• 新诊断的高风险转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)与雄激素剥夺疗法(ADT)联合治疗成年男性。
• 雄激素剥夺治疗失败后无症状或有轻度症状的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的治疗，但临床上尚无化疗指征。
• 在基于多西他赛的化疗方案中或之后疾病进展的成年男性中的mCRPC治疗。
用法与用量
该药品应由适当的医疗保健专业人员开具处方。
剂量
推荐剂量为1000毫克（两片500毫克片剂），每日单次服用，不得与食物一起服用（参见下文“给药方法”）。随食物服用片剂会增加阿比特龙的全身暴露量。
泼尼松或泼尼松龙的剂量
对于mHSPC，ZYTIGA每天与5mg泼尼松或泼尼松龙一起使用。
对于mCRPC，ZYTIGA每天与10mg泼尼松或泼尼松龙一起使用。
未手术去势的患者在治疗期间应继续使用促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物进行药物去势。
推荐监测
应在开始治疗前测量血清转氨酶，治疗的前三个月每两周测量一次，之后每月测量一次。应每月监测血压、血清钾和液体潴留。然而，对于充血性心力衰竭有显着风险的患者，在治疗的前三个月应每2周监测一次，之后每月监测一次。
在预先存在的低钾血症患者或在用ZYTIGA治疗时出现低钾血症的患者，考虑将患者的钾水平维持在 ≥ 4.0mM。
对于出现≥3级毒性（包括高血压、低钾血症、水肿和其他非盐皮质激素毒性）的患者，应停止治疗并进行适当的医疗管理。在毒性症状消退至1级或基线之前不应重新开始用ZYTIGA治疗。
如果错过了ZYTIGA、泼尼松或泼尼松龙的每日剂量，应在次日以通常的每日剂量恢复治疗。
肝毒性
对于在治疗期间出现肝毒性的患者（丙氨酸转氨酶[ALT]升高或天冬氨酸转氨酶[AST]升高超过正常上限[ULN]的5倍），应立即停止治疗。肝功能检查恢复到患者基线后的重新治疗可以每天一次减少500毫克（一片）的剂量。对于再次治疗的患者，应至少每两周监测一次血清转氨酶，持续三个月，之后每月监测一次。如果在每天500mg的降低剂量下再次出现肝毒性，则应停止治疗。
如果患者在治疗期间任何时候出现严重的肝毒性（ALT或AST为ULN的20倍），则应停止治疗且患者不应再次接受治疗。
肝功能损害
对于预先存在轻度肝功能损害的Child-Pugh A级患者，无需调整剂量。
中度肝功能损害（Child-Pugh B级）已显示在单次口服醋酸阿比特龙1000mg后，阿比特龙的全身暴露量增加约四倍。没有关于中度或重度肝功能不全（Child-Pugh B级或C级）患者给予多剂量醋酸阿比特龙的临床安全性和有效性的数据。无法预测剂量调整。在有中度肝受损患者中应谨慎评估ZYTIGA的使用，在这些患者中获益明显应大于可能的风险。ZYTIGA不应用于有严重肝受损患者。
肾功能不全
肾功能不全患者无需调整剂量。然而，在前列腺癌和严重肾功能损害的患者中没有临床经验。建议对这些患者谨慎。
儿科人群
ZYTIGA 在儿科人群中没有相关使用。
给药方法
ZYTIGA为口服使用。应在进食前至少一小时或进食后至少两小时服用片剂。这些应该用水整个吞下。
禁忌症
- 对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
- 怀孕或可能怀孕的妇女。
- 严重肝功能损害 [Child-Pugh C 级]。
- ZYTIGA与泼尼松或泼尼松龙与Ra-223联合使用是禁忌的。
保质期
2年。
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
纸板钱包中的14片薄膜包衣片的 PVdC/PE/PVC/铝泡罩。每个纸箱包含（56片薄膜包衣片）4个钱包。
纸板钱包中12个薄膜包衣片的PVdC/PE/PVC/铝泡罩。每个纸箱包含（60片薄膜包衣片）5个钱包。
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Zytiga 500mg, comprimé, boîte de 5plaquettes de 12
Zytiga est un médicament sous forme de comprimé (60) à base de Abiratérone (500 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 09/11/2016 par JANSSEN CILAG au prix de 3 839,06€.
Posologie et mode d'administration
Ce médicament doit être prescrit par un professionnel de santé habilité. Posologie
La dose recommandée est de 1 000 mg (deux comprimés de 500 mg) en une seule prise quotidienne et
ne doit pas être administrée avec de la nourriture (voir ci-dessous « Mode d'administration »). La prise des comprimés avec la nourriture augmente l'exposition systémique à l'abiratérone (voir rubriques Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions et Propriétés pharmacocinétiques).
Dose de prednisone ou de prednisolone
Dans le mHSPC, ZYTIGA est utilisé en association avec 5 mg de prednisone ou de prednisolone par jour.
Dans le mCRPC, ZYTIGA est utilisé en association avec 10 mg de prednisone ou de prednisolone par jour.
La castration médicale par analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines hypophysaires (LH-RH) doit être maintenue pendant la durée du traitement pour les patients n'ayant pas subi de castration chirurgicale.
Surveillance recommandée
Les taux de transaminases sériques doivent êtres dosés avant le début du traitement, toutes les deux semaines pendant les trois premiers mois de traitement et ensuite tous les mois. La tension artérielle, le taux de potassium sérique et la rétention hydrique doivent être surveillés mensuellement.
Cependant, les patients ayant un risque significatif d'insuffisance cardiaque congestive doivent être surveillés toutes les 2 semaines pendant les 3 premiers mois du traitement et ensuite tous les mois (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).
Chez les patients ayant une hypokaliémie pré-existante ou ayant développé une hypokaliémie au cours du traitement par ZYTIGA, le maintien de la kaliémie à un taux ≥ 4,0 mM doit être envisagé.
Chez les patients qui développent des toxicités de Grade≥3 incluant hypertension artérielle, hypokaliémie, œdème et autres troubles d'origine non minéralocorticoïde, le traitement doit être interrompu et une prise en charge médicale appropriée instaurée. Le traitement par ZYTIGA ne doit pas être réintroduit tant que les symptômes de toxicité n'ont pas régressé au Grade 1 ou à l'état initial. En cas d'oubli d'une dose quotidienne de ZYTIGA, de prednisone ou de prednisolone, il convient de reprendre le traitement le lendemain à la dose quotidienne habituelle.
Hépatotoxicité
Chez les patients développant une hépatotoxicité au cours du traitement (augmentation de l'alanine aminotransférase [ALAT] ou augmentation de l'aspartate aminotransférase [ASAT] de plus de 5 fois la limite supérieure de la normale [LSN]), le traitement doit être interrompu immédiatement (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi). Après le retour des tests fonctionnels hépatiques à leurs valeurs initiales, la reprise du traitement peut être effectuée à une dose réduite de 500 mg (un comprimé) une fois par jour. Chez les patients pour qui le traitement a été réintroduit, les taux de transaminases sériques doivent être surveillés au minimum toutes les 2 semaines pendant les trois premiers mois et ensuite tous les mois. Si l'hépatotoxicité réapparait à la dose réduite de 500 mg par jour, le traitement doit être arrêté.
Si les patients développent une hépatotoxicité sévère (ALAT ou ASAT 20 fois supérieurs à la LSN) à un moment quelconque au cours du traitement, celui-ci doit être arrêté et ne doit pas être réintroduit chez ces patients.
Insuffisance hépatique
Aucune adaptation posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère préexistante, Classe A de Child-Pugh.
En cas d'insuffisance hépatique modérée(Classe B de Child-Pugh), on observe une augmentation de l'exposition systémique à l'abiratérone d'environ quatre fois suite à l'administration de 1 000 mg en dose unique d'acétate d'abiratérone (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques). Il n'existe pas de données sur la sécurité et l'efficacité clinique suite à l'administration de doses répétées d'acétate d'abiratérone chez des patients ayant une insuffisance hépatique modérée ou sévère (Child-Pugh Classe B ou C). Aucun ajustement posologique ne peut être prévu. L'utilisation de ZYTIGA doit être évaluée avec précaution chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique modérée, chez lesquels le bénéfice doit être nettement supérieur au risque potentiel (voir les rubriques Posologie et mode d'administration et Propriétés pharmacocinétiques). ZYTIGA ne doit pas être utilisé chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique sévère (voir les rubriques Contre-indications, Mises en garde et précautions d'emploi et Propriétés pharmacocinétiques).
Insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients insuffisants rénaux (voir
rubrique Propriétés pharmacocinétiques).Cependant, il n'existe pas d'expérience clinique chez les patients présentant à la fois un cancer de la prostate et une insuffisance rénale sévère. La prudence est recommandée chez ces patients (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).
Population pédiatrique
L'utilisation de ZYTIGA dans la population pédiatrique n'est pas justifiée.
Mode d'administration ZYTIGA est à usage oral.
Les comprimés doivent être pris au moins deux heures après avoir mangé et aucune nourriture ne doit être consommée pendant au moins une heure après avoir pris les comprimés. Ceux-ci doivent être avalés en entier avec de l'eau.
Comprimés pelliculés violets, de forme ovale (20 mm de long x 10 mm de large), avec « AA » gravé sur une face et « 500 » gravé sur l'autre face.
Durée et précautions particulières de conservation
Durée de conservation:
2 ans.
Précautions particulières de conservation:
Ce médicament ne nécessite pas de précautions particulières de conservation.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur. Ce médicament peut induire un risque pour l'environnement aquatique (voir rubrique Données de sécurité précliniques).
Pochette en carton de 12 comprimés pelliculés sous plaquette thermoformée en PVDC/PE/PVC/aluminium. Chaque boîte contient 5 pochettes (60 comprimés pelliculés).
Full description information attachment:
https://www.medicines.org.uk/emc/product/2381/smpc
https://sante.lefigaro.fr/medicaments/3007627-zytiga-500mg-cpr-60