部份中文达洛鲁胺处方资料（仅供参考）
商品名：Nubeqa Comprimé pelliculé,
英文名：Darolutamide
中文名：达洛鲁胺薄膜片
生产商：拜耳医疗
药品简介
2020年3月31日，欧盟委员会（EC）已批准口服雄激素受体抑制剂（ARi）Nubeqa（darolutamide）上市，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者，这类患者具有进展为转移性疾病的高风险。
在III期ARAMIS试验中，与安慰剂+雄激素剥夺疗法（ADT）治疗组相比，Nubeqa+ADT治疗组无转移生存期（MFS）在统计学上有显著改善，且安全性良好。
作用机制
Darolutamide是一种雄激素受体(AR)抑制剂，具有灵活的极性取代吡唑结构，能够以高亲和力直接与受体配体结合域结合。Darolutamide竞争性抑制雄激素结合、AR核易位和AR介导的转录。主要代谢物酮-darolutamide表现出与darolutamide相似的体外活性。Darolutamide 治疗可降低前列腺肿瘤细胞增殖，从而产生有效的抗肿瘤活性。
药效作用
与安慰剂相比，每天两次口服600mg darolutamide后未观察到平均QTcF间期延长（即大于10ms）
适应症
NUBEQA用于治疗具有发生转移性疾病高风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)的成年男性。
用法与用量
剂量
推荐剂量为600mg darolutamide（两片300mg），每天服用两次，相当于每日总剂量为1200mg。在治疗未手术去势的患者期间，应继续使用促黄体生成素释放激素 (LHRH) 类似物进行药物去势。
漏服
如果错过剂量，则应在患者记得下一次计划剂量之前立即服用该剂量。患者不应同时服用两剂以弥补漏服的剂量。
剂量调整
如果患者出现≥3级毒性或无法耐受的不良反应，应暂停给药或减至300mg，每天两次，直至症状改善。然后可以每天两次以600毫克的剂量恢复治疗。
不建议每天两次将剂量减少到300毫克以下，因为疗效尚未确定。
特殊人群
老年
老年患者无需调整剂量。
肾功能不全
轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。对于未接受血液透析的重度肾功能不全（eGFR 15-29 mL/min/1.73m2）患者，推荐的起始剂量为300mg，每天两次。
肝功能损害
轻度肝功能损害患者无需调整剂量。
在中度肝受损中达洛鲁胺药代动力学的可用数据是有限的。尚未在严重肝受损患者中研究 Darolutamide。
对于中度和重度肝功能不全（Child-Pugh B级和C级）的患者，推荐的起始剂量为300mg，每天两次。
儿科人群
在儿科人群中没有相关的darolutamide用于治疗nmCRPC的适应症。
给药方法
NUBEQA 用于口服。片剂应与食物一起服用。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
怀孕或可能怀孕的妇女。
保质期
3年
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
PVC/铝箔泡罩包含16个薄膜包衣片。
每包包含96或112片薄膜衣片。
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Nubeqa 300mg, comprimé pelliculé, boîte de 7plaquettes de 16
Nubeqa est un médicament sous forme de comprimé pelliculé (112) à base de Darolutamide (300 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 27/03/2020 par BAYER HEALTHCARE SAS au prix de 4265,54€.
Posologie et mode d'administration
Le traitement doit être instauré et supervisé par un médecin spécialiste expérimenté dans le traitement du cancer de la prostate.
Posologie
La dose recommandée est de 600 mg de darolutamide (2 comprimés de 300 mg) deux fois par jour, soit une dose journalière totale de 1 200 mg (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
La castration médicale par un analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines hypophysaires (LH-RH) doit être maintenue pendant la durée du traitement chez les patients n'ayant pas subi de castration chirurgicale.
Oubli de dose
En cas d'oubli d'une dose, le patient doit la prendre dès que possible avant la dose programmée suivante. Le patient ne doit pas prendre de dose double pour compenser la dose oubliée.
Modification posologique
Si le patient présente une toxicité de grade ≥ 3 ou un effet indésirable intolérable (voir rubrique Effets indésirables), le traitement doit être suspendu ou la dose doit être réduite à 300 mg deux fois par jour jusqu'à l'amélioration des symptômes. Le traitement peut ensuite être repris à la dose de 600 mg deux fois par jour.
Il est déconseillé de réduire la dose à moins de 300 mg deux fois par jour, l'efficacité n'ayant pas été établie.
Populations particulières
Patients âgés
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients atteints d'une insuffisance rénale légère ou modérée.
Chez les patients atteints d'une insuffisance rénale sévère (DFGe compris entre 15 et 29 mL/min/1,73 m²) et n'étant pas sous hémodialyse, la dose d'instauration recommandée est de 300 mg deux fois par jour (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Propriétés pharmacocinétiques).
Insuffisance hépatique
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique légère.
Les données disponibles concernant la pharmacocinétique du darolutamide sont limitées chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique modérée.
Le darolutamide n'a pas été étudié chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique sévère. Chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique modérée et sévère (Child-Pugh B et C), la dose d'instauration recommandée est de 300 mg deux fois par jour (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Propriétés pharmacocinétiques).
Population pédiatrique
Il n'existe pas d'utilisation justifiée du darolutamide dans la population pédiatrique dans l'indication de CPRCnm.
Mode d'administration
NUBEQA doit être administré par voie orale.
Les comprimés doivent être avalés entiers au cours d'un repas (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Comprimé pelliculé (comprimé).
Comprimé blanc à blanc cassé, de forme ovale, de 16 mm de long sur 8 mm de large, portant l'inscription « 300 » sur une face et « BAYER » sur l'autre.
Durée et précautions particulières de conservation
Durée de conservation :
3 ans
Précautions particulières de conservation :
Ce médicament ne nécessite pas de précautions particulières de conservation.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.
Plaquettes en PVC/feuille d'aluminium contenant 16 comprimés pelliculés. Chaque boîte contient 112 comprimés pelliculés.
Full description information attachment:
https://www.medicines.org.uk/emc/product/11324/smpc
https://sante.lefigaro.fr/medicaments/3020354-nubeqa-300mg-cpr-112