部份中文阿帕鲁他胺处方资料（仅供参考）
商品名：Erleada Comprimé
英文名：Apalutamide
中文名：阿帕鲁他胺薄膜片
生产商：杨森制药
药品简介
非转移性前列腺癌新药！Erleada（Apalutamide）获欧盟批准上市，可将病情转移推迟2年以上.
2018年11月17日，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）已推荐批准Erleada（apalutamide），用于治疗存在高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成人患者。
Erleada是一种口服给药的新一代雄激素受体（AR）抑制剂，可帮助阻断雄性激素（如睾酮激素）的活性，延缓病情的进展，这些雄性激素可促进肿瘤的生长。
作用机理
阿帕鲁胺是一种口服给药的选择性雄激素受体（AR）抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺防止AR核移位，抑制DNA结合，阻碍AR介导的转录，并且缺乏雄激素受体激动剂活性。阿帕鲁胺治疗降低了肿瘤细胞的增殖并增加了细胞凋亡，导致有效的抗肿瘤活性。一种主要的代谢产物N-去甲基apalutamide表现出apalutamide体外活性的三分之一。在前列腺癌的小鼠异种移植模型中，阿帕鲁胺的给药引起肿瘤细胞增殖减少和凋亡增加，从而导致肿瘤体积减小。
适应症
Erleada：
•在成年男性中，治疗转移性疾病风险高的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。
•在成年男性中，用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）并结合雄激素剥夺疗法（ADT）。
用法与用量
推荐的每日口服剂量为240毫克（四片60毫克片剂）。
对于非手术去势患者，应在治疗期间继续进行促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）的医疗去势。
如果错过了剂量，则应在同一天尽快服用，并在第二天恢复正常时间表。不应服用额外的药片来弥补错过的剂量。
如果患者经历a≥3级毒性或无法忍受的不良反应，则应保持给药，而不是永久中止治疗，直到症状改善至≤1级或原始等级，然后应以相同剂量或降低剂量重新开始治疗（180毫克或120毫克）（如果需要）。对于最常见的不良反应。
特殊人群
老年
老年患者无需调整剂量。
肾功能不全
轻至中度肾功能不全的患者无需调整剂量。
严重肾功能不全的患者需要谨慎，因为尚未在该患者人群中研究阿帕鲁胺。如果开始治疗，应监测患者列出的不良反应，并根据剂量和给药方法降低剂量。
肝功能不全
对于基线轻度或中度肝功能不全的患者（分别为Child-Pugh A级和B级），无需调整剂量。
不推荐在有严重肝功能不全的患者中使用Erleada，因为该患者人群中尚无相关数据，并且主要通过肝清除阿帕鲁胺。
小儿
在儿童人群中没有阿帕鲁胺的相关用途。
给药方法
口服使用。
片剂应整个吞下，可以带或不带食物一起服用。
禁忌症
对活性物质或所列的任何赋形剂过敏。
即将怀孕或可能怀孕的妇女。
保质期
2年
特殊的储存注意事项
存放在原始包装中以防潮。
该药品不需要任何特殊的温度存储条件。
容器的性质和内容
白色不透明的高密度聚乙烯（HDPE）瓶，带有防止儿童进入的聚丙烯（PP）盖。每个瓶子包含120片薄膜包衣的片剂和总计6g的硅胶干燥剂。
PVC-PCTFE铝箔泡罩，铝制可穿透铝箔密封在钱包包装内。
•每个28天的纸箱在4个纸板钱包包装中包含112个薄膜包衣片，每包28个薄膜包衣片。
•每个30天的纸箱在5个纸板钱包包装中包含120个薄膜包衣片，每包24个薄膜包衣片。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/9832
https://sante.lefigaro.fr/medicaments/3016726-erleada-60mg-cpr-120
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Erleada 60mg,comprimé pelliculé, boîte de 5étuis de 24
Erleada est un médicament sous forme de comprimé pelliculé(120)à base de Apalutamide (60 mg).
Autorisation de mise sur le marché le 14/01/2019 par JANSSEN CILAG au prix de 3798,92€.
Posologie et mode d'administration
Le traitement par apalutamide doit être instauré et supervisé par un médecin spécialiste expérimenté dans le traitment du cancer de la prostate.
Posologie
La dose recommandée est de 240 mg (quatre comprimés de 60 mg) en une seule prise quotidienne par voie orale.
La castration médicale par analogue de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRHa) doit être maintenue pendant la durée du traitement chez les patients n'ayant pas subi de castration chirurgicale.
Si le patient oublie de prendre une dose, il doit la prendre dès que possible le jour même, et reprendre le schéma normal le lendemain. Le patient ne doit pas prendre de comprimés supplémentaires pour compenser la dose oubliée.
Si une toxicité de grade ≥ 3 ou un effet indésirable intolérable est éprouvé par un patient, plutôt que d'arrêter définitivement le traitement, l'administration doit être suspendue jusqu'à amélioration des symptômes à un grade ≤ 1 ou au grade d'origine, puis doit être reprise à la même dose ou à une dose réduite (180 mg ou 120 mg), si nécessaire. Pour connaître les effets indésirables les plus fréquents, voir rubrique Effets indésirables.
Populations particulières
Sujets âgés
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés (voir rubriques Propriétés pharmacodynamiques et Propriétés pharmacocinétiques).
Insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée.
La prudence est recommandée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère car l'apalutamide n'a pas été étudié dans cette population (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques). Si le traitement est initié, les patients doivent être surveillés pour les effets indésirables mentionnés à la rubrique Effets indésirables et la dose réduite comme indiqué à la rubrique Posologie et mode d'administration Posologie et mode d'administration.
Insuffisance hépatique
Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (classes A et B de Child-Pugh, respectivement) à l'instauration du traitement.
Erleada n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère car aucune donnée n'est disponible dans cette population, et l'apalutamide est principalement éliminé par voie hépatique (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Population pédiatrique
Il n'existe pas d'utilisation justifiée de l'apalutamide dans la population pédiatrique.
Mode d'administration
Voie orale.
Les comprimés doivent être avalés entiers et peuvent être pris pendant ou en dehors des repas.
Comprimé pelliculé(comprimé).
Comprimé pelliculé légèrement jaunâtre à vert grisâtre, de forme oblongue(16,7mm de long x 8,7mm de large), avec l'inscription « AR 60 » imprimée sur une face.
Durée et précautions particulières de conservation
Durée de conservation :
2 ans
Précautions particulières de conservation :
À conserver dans l'emballage d'origine à l'abri de l'humidité. Ce médicament ne nécessite pas de précautions particulières de conservation concernant la température.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.
Plaquette en PVC-PCTFE avec opercule en aluminium à perforer, à l'intérieur d'un étui.
Chaque boîte pour 30jours contient 120comprimés pelliculés dans 5 étuis en carton de 24 comprimés pelliculés chacun.