近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准其口服雄激素受体抑制剂（ARi）Nubeqa(Darolutamide)用于治疗转移性去势敏感前列腺癌症（mCSPC）的成年患者，也被称为转移性激素敏感前列腺癌症（mHSPC）。该批准基于关键的III期ARANOTE试验的阳性结果，该试验表明，与安慰剂加雄激素剥夺疗法（ADT）相比，Nubeqa加ADT治疗的患者的放射学进展或死亡风险（rPFS）显著降低了46%（风险比[HR]0.54；95%CI 0.41-0.71；p<0.0001）。
Nubeqa®（darolutamide）是一种雄激素受体抑制剂（ARi），具有独特的化学结构，可竞争性抑制雄激素结合、AR核转位和AR介导的转录。
前列腺癌症是男性第二常见的癌症，也是全球男性癌症死亡的第五常见原因。2020年，全球估计有140万男性被诊断患有前列腺癌，其中包括美国的近30万人，全球约37.5万男性死于前列腺癌。预计到2040年，全球前列腺癌症诊断将增加到290万。
批准日期：2025年6月3日 公司：拜耳
NUBEQA（达洛鲁胺 [darolutamide]）片剂，口服使用
美国首次批准：2019年
最近的重大变化
适应症和用法：6/2025
剂量和用法：6/2025
警告和注意事项:6/2025
作用机制
Darolutamide是一种雄激素受体（AR）抑制剂。Darolutamide竞争性抑制雄激素结合、AR核转位和AR介导的转录。一种主要的代谢产物，酮达鲁胺，在体外表现出与达鲁胺相似的活性。此外，darolutamide在体外作为孕酮受体（PR）拮抗剂发挥作用（与AR相比活性约为1%）。在癌症小鼠异种移植模型中，达鲁胺在体外降低了癌症细胞增殖和肿瘤体积。
适应症
NUBEQA是一种雄激素受体抑制剂，适用于治疗以下成年患者：
非味觉去势耐受性癌症（nmCRPC）。
转移性去势敏感前列腺癌症（mCSPC）。
转移性去势敏感的癌症（mCSPC）联合多西他赛。
剂量与用法
推荐剂量：NUBEQA 600mg（两片300mg片剂）口服，每日两次。整片吞下。把NUBEQA和食物一起吃。
对于接受NUBEQA联合多西他赛治疗的mCSPC患者，应在NUBEQA治疗开始后6周内给予第一个多西他赛周期。
患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂或拮抗剂治疗，或接受双侧睾丸切除术。
剂型和强度
片剂：300mg。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
缺血性心脏病：优化心血管危险因素的管理。监测冠状动脉疾病的体征和症状。对于3-4年级的活动，停止NUBEQA。
癫痫发作：考虑在治疗期间出现癫痫发作的患者停止使用NUBEQA。
胚胎-胎儿毒性：NUBEQA可导致胎儿伤害和流产。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性使用有效的避孕措施。
不良反应
在nmCRPC和mCSPC中：最常见的不良反应（>10%，比安慰剂增加≥2%），包括实验室检测异常，是AST升高、中性粒细胞计数降低、胆红素升高、疲劳和ALT升高。
在mCSPC联合多西他赛中：最常见的不良反应（≥10%，比安慰剂增加≥2%）是便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。
最常见的实验室检测异常（≥30%）是贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。
如需报告可疑的不良反应，请致电1-888-842-2937联系Bayer HealthCare Pharmaceuticals股份有限公司或致电1-800-FDA-1088联系FDA或WWW.FDA。政府/医疗观察。
药物相互作用
联合使用P-糖蛋白和强效或中度CYP3A诱导剂：避免同时使用。
联合P-gp和强效CYP3A抑制剂：更频繁地监测患者的NUBEQA不良反应。
BCRP底物：尽可能避免与BCRP底物药物同时使用。若同时使用，应更频繁地监测患者的不良反应，并考虑减少BCRP底物药物的剂量。
OATP1B1和OATP1B3底物：同时使用NUBEQA可能会增加OATP1B2或OATP1B三底物的血浆浓度。如果一起使用，应更频繁地监测患者的不良反应，并考虑减少这些药物的剂量。
在特定人群中使用
严重肾功能损害（非血液透析）：建议剂量为300mg，每日两次。
中度肝损伤：推荐剂量为300mg，每日两次。
包装供应/储存和处理
供货方式
NUBEQA（darolutamide）300mg薄膜包衣片剂为白色至灰白色椭圆形片剂，一侧标有“300”，另一侧标有“拜耳”。NUBEQA 300 mg片剂以120片一瓶的形式出售。
NDC 50419-395-01
储存和处理
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]。
第一次打开后，保持瓶子紧闭。

请参阅随附NUBEQA®的完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1a7cb212-56e4-4b9d-a73d-bfee7fe4735e
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NUBEQA® is the first and only androgen receptor inhibitor (ARi) approved by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) as a treatment for patients with metastatic castration-sensitive prostate cancer (mCSPC) with or without chemotherapy.
NUBEQA® (darolutamide) is an androgen receptor inhibitor (ARi) with a distinct chemical structure that competitively inhibits androgen binding, AR nuclear translocation, and AR-mediated transcription.
PACKAGE/LABEL PRINCIPAL DISPLAY PANEL
50419-395-01
Rx Only
NUBEQA
(darolutamide) tablets
300 mg
120 film-coated tablets