部份中文醋酸戈舍瑞林处方资料(仅供参考) 商品名:Zoladex LA 10.8mg depot 英文名:Goserelin Acetate 中文名:醋酸戈舍瑞林缓释植入剂 生产商:阿斯利康 药品简介 ZOLADEX LA是一种促黄体生成素释放激素类似物:控制易于激素操纵的前列腺癌、子宫内膜异位(子宫内膜的变化,子宫壁的膜),缓解症状,包括疼痛,减少子宫内膜损伤的大小和数量;控制子宫肌瘤(良性子宫肿瘤),减少病变的大小,改善患者的血液状态,减少症状,包括疼痛。它被用作手术辅助剂,以促进手术技术并减少手术期间的血液流失。 ゾラデックスLA10.8mgデポ 药效分类名 LH-RH激动剂 批准日期:2002年4月 欧文商標名 Zoladex LA 10.8mg depot 一般的名称 ゴセレリン酢酸塩(Goserelin Acetate)(JAN)(日局) 化学名 2-(5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosylO-tert-butyl-D-seryl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl)hydrazine1-carboxamideacetate 分子式 C59H84N18O14・x C2H4O2 分子量 1269.41(ゴセレリンとして) 性状 本品为白色粉末。 本品易溶于醋酸(100),易溶于水,不易溶于乙醇(95)。 本品为吸湿性。 化学構造式 使用注意事项 本品为无菌制剂,且具有吸湿性,使用前请勿开封。 药效药理 作用机制 醋酸戈舍是LH-RH作为激动剂垂体LH-RH作用于受体。初期刺激时使促性腺激素分泌能力增大,但持续刺激引起受体的下调调节,使促性腺激素分泌能力降低,结果抑制睾丸分泌睾酮或卵巢分泌雌二醇。通过该对垂体-性腺系统功能的抑制作用,发挥对前列腺癌或绝经前乳腺癌的抗肿瘤效果。 前列腺癌患者皮下注射本制剂时,血清LH值及血清睾酮值上升的峰值在初次给药3天后出现,以后逐渐下降,给药4周后达到去势区域。多数患者将去势区域的抑制维持到给药16周。通过每隔12周~13周连续给药,血清睾酮值维持在去势区域内。 在对绝经前乳腺癌患者皮下给药本制剂时,血清雌二醇值在给药开始4周后下降到低于绝经期水平的上限值。通过每12周连续给药,血清雌二醇值维持在围绝经期水平。另外,在本制剂的给药初期虽然有期间和程度的差异,但有时会出现生殖器出血。出血可能是雌激素降低引起的出血,这可以认为是雌激素在低值稳定后自然消失。 抗肿瘤作用 Dunning R3327在雄激素依赖性大鼠前列腺癌中,显示出与外科去势术同等的抗肿瘤效果。此外DMBA在诱发大鼠乳腺癌中也显示出优异的抗肿瘤效果。 适应症 〇前列腺癌 〇绝经前乳腺癌 用法与用量 通常,成人使用本制剂1筒(作为甘油10.8mg在前腹部每隔12~13周皮下给药1次。 包装 1套(铝袋包装注射针(14G)专用注射器×1,含干燥剂) 制造和销售 阿斯利康制药株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件: https://clinicalsup.jp/jpoc/DrugInfoPdf/00048554.pdf