部份中文醋酸戈舍瑞林处方资料(仅供参考) 商品名:Zoladex 3.6mg depot 英文名:Goserelin Acetate 中文名:戈舍瑞林长效长效缓释植入剂 生产商:阿斯利康 药品简介 Zoladex(goserelin acetate) 3.6毫克戈舍瑞林长效缓释植入剂,用于激素依赖性前列腺癌、育龄期或围绝经期女性激素依赖性乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤(与手术治疗联合使用)、在体外受精(IVF)方案中制备刺激超排卵时抑制垂体功能,以及手术前需预先稀释子宫内膜的情况。 ゾラデックス3.6mgデポ 药效分类名 促黄体生成素释放激素 批准日期:2025年4月改 欧文商標名 Zoladex 3.6mg depot 一般的名称 ゴセレリン酢酸塩(Goserelin Acetate)(JAN)(日局) 化学名 2-(5-Oxo-L-prolyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosylO-tert-butyl-D-seryl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl)hydrazine1-carboxamideacetate 分子式 C59H84N18O14・x C2H4O2 分子量 1269.41(ゴセレリンとして) 性状 本品为白色粉末。 本品易溶于醋酸(100),易溶于水,不易溶于乙醇(95)。 本品为吸湿性。 化学構造式 使用注意事项 本制剂为无菌制剂,且具有吸湿性,因此在使用前要打开。 药效药理 作用机制 戈舍瑞林是LH-RH作为激动剂垂体LH-RH作用于受体。初期刺激时使促性腺激素分泌能力增大,但持续刺激引起受体的下调调节,使促性腺激素分泌能力降低,结果抑制睾丸分泌睾酮或卵巢分泌雌二醇。通过对该垂体-性腺系统功能的抑制作用,发挥对前列腺癌或乳腺癌的抗肿瘤效果。 垂体-性腺系统功能抑制作用 在大鼠和猴子中抑制垂体功能(血清LH值FSH值降低)及伴随垂体功能降低的性腺功能的抑制(雄性为血清睾酮值降低,雌性为血清雌二醇值降低)。 对前列腺癌患者皮下注射本制剂时,在初次给药日血清LH值和FSH出现了数值上升的峰值,以后下降了。LH的变动稍晚,血清睾酮值上升的峰值在初次给药3天后出现,以后逐渐下降。从给药第2周开始比给药前值明显减少,平均3周后达到去势区域。通过每4周连续给药,血清睾酮值维持在去势区域内。 对乳腺癌患者皮下注射本制剂时,在初次给药3天后为血清LH值和FSH虽然看到了价格的上升,但以后下降了。LH、FSH的变动稍晚,直到给药1周后才发现血清孕酮值上升。血清雌二醇值在给药1周后逐渐降低。从给药第2周开始,两种激素均显著减少,平均3周后达到绝经后水平。通过每4周连续给药,血清雌二醇值维持在绝经后的水平。 随着本制剂给药引起的血清雌二醇值降低,几乎所有患者都出现了月经停止。另外,在本制剂的给药初期虽然有期间和程度的差异,但有时会出现生殖器出血。出血可能是雌激素降低引起的出血,这可以认为是雌激素在低值稳定后自然消失。 抗肿瘤作用 Dunning R3327在雄激素依赖性大鼠前列腺癌中,显示出与外科去势术同等的抗肿瘤效果。此外DMBA诱发在大鼠乳腺癌中也显示出优异的抗肿瘤效果。 适应症 〇前列腺癌 〇绝经前乳腺癌 用法与用量 通常,对成人每4周(28天)在腹部皮下注射本品1支(含戈舍瑞林3.6毫克)。 包装 1套(铝袋包装注射针(16G)专用注射器×1,含干燥剂) 5配套元件(铝袋包装注射针(16G)专用注射器×5,含干燥剂) 贮法:避免冻结,保存在冷处 有效期:3年 制造和销售 阿斯利康制药カ株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件: https://clinicalsup.jp/jpoc/DrugInfoPdf/00010934.pdf