近日，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准Hernexeos(Zongertinib)上市，用于患有不可切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人。 Hernexeos(Zongertinib)是一种激酶抑制剂，用于治疗患有不可切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，这些患者的肿瘤具有HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域激活突变，如FDA批准的测试所检测到的，并且之前接受过全身治疗。 肺癌是夺走最多生命、导致死亡的癌症类型，预计到2040年，全球肺癌发病率将增至300多万例。非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌类型。由于缺乏症状和误诊，大多数NSCLC患者确诊时已处于III期或IV期，此时肿瘤已在局部或其他器官发生转移。转移性疾病的五年生存率历来低于10%。晚期NSCLC患者的日常生活会受到生理、心理和情绪方面的严重影响。 批准日期：2025年08月08日 公司：勃林格殷格翰 HERNEXEOS（宗艾替尼[Zongertinib]）片剂，口服 美国首次批准：2025年 作用机制 Zongertinib是人表皮生长因子受体2（HER2）的激酶抑制剂。体外实验中，Zongertinib抑制HER2的磷酸化、HER2的下游信号传导（ERK的磷酸化）以及携带HER2酪氨酸激酶结构域激活突变的肺癌细胞的增殖。在体内，宗格替尼在携带HER2酪氨酸激酶结构域激活突变的NSCLC小鼠异种移植物模型中显示出抗肿瘤活性。 适应症 HERNEXEOS是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤具有HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域通过美国食品药品监督管理局批准的测试检测到的激活突变，以及之前接受过全身治疗的患者。 该适应症在基于客观反应率和反应持续时间的加速批准下获得批准。该适应症的持续批准可能取决于在确认试验中对临床益处的验证和描述。 剂量与用法 •根据HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域激活突变的存在，选择患者接受HERNEXEOS治疗。 •HERNEXEOS的推荐剂量基于体重：。 o<90公斤：120毫克。 o≥90公斤：180毫克。 •每天口服一次HERNEXEOS，可进食或不进食，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 剂型和强度 片剂：60mg。 禁忌症 没有。 警告和注意事项 •肝毒性：在给药前监测肝功能测试，包括ALT、AST和总胆红素，在前12周内每2周一次，然后根据临床指示每月一次，对出现转氨酶升高的患者进行更频繁的测试。中断、减少剂量或永久停止基于HERNEXEOS的治疗。 •左心室功能障碍：在开始治疗之前，评估左心室射血分数，并在治疗期间和临床指示时定期监测。 根据严重程度中断、减少剂量或永久停用HERNEXEOS。 •间质性肺病/肺炎：监测指示ILD/肺炎的新症状或恶化症状（如呼吸困难、咳嗽、发烧）。中断、减少剂量或永久停用HERNEXEOS根据严重程度。 •胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。告知患者胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。 不良反应 最常见的不良反应（≥20%）是腹泻、肝毒性、皮疹、疲劳和恶心。最常见的（≥2%）3级或4级实验室异常是淋巴细胞减少、丙氨酸氨基转移酶增加、天冬氨酸氨基转移酶升高、钾减少和γ-谷氨酰转移酶增加。 如需报告可疑的不良反应，请致电1-800-542-6257联系BoehringerIngelheim Pharmaceuticals，股份有限公司，或致电1-800-FDA1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。 药物相互作用 •强效CYP3A诱导剂：避免与强效CYP3A诱发剂同时使用。如果无法避免同时使用，请增加HERNEXEOS剂量。 •BCRP底物：避免与某些BCRP底物同时使用，因为最低浓度的增加可能会导致严重的不良反应，并考虑替代疗法。如果不能避免合并使用，请密切监测患者的不良反应，并遵循BCRP底物批准的产品标签中提供的建议。对于其他BCRP底物，监测不良反应的增加，并根据临床需要调整这些底物的剂量。 在特定人群中使用 •哺乳期：建议不要母乳喂养。 包装供应/储存和处理 60mg片剂：黄色，椭圆形，双凸形，薄膜包衣，一侧凹陷“L6”和勃林格氏Ingelheim公司的标志在另一边。它们被包装在一个装有两个硅胶干燥剂的瓶子里，并配有防儿童开启的盖子，如下所示： 纸箱，每瓶60片NDC:0597-9257-86 储存和处理 储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内进行短途旅行[见USP控制室温]。 请存放在原始容器中，以防止受潮。保持瓶子紧闭。请勿移除干燥剂。一旦打开，请在3个月内使用。打开瓶子3个月后丢弃任何未使用的药片。 请参阅随附HERNEXEOS的完整处方信息： https://content.boehringer-ingelheim.com/DAM/624c8994-d6c3-4a63-b89d-b3240153771c/hernexeos-us-pi.pdf
