部份中文恩曲替尼处方资料（仅供参考） 商品名：Rozlytrek Capsules 英文名：Entrectinib 中文名：恩曲替尼胶囊 生产商：中外制药 药品简介 2020年02月22日，日本厚生劳动省（MHLW）已批准靶向抗癌药Rozlytrek（entrectinib）新的适应症，用于治疗ROS1-阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者和1个月以上患有实体瘤的成人和儿童患者。 Rozlytrek（Entrectinib）胶囊是罗氏第一个肿瘤不可知论（tumor-agnostic，即与肿瘤类型无关，“不限癌种”）疗法，已在多种肿瘤类型中显示出持久缓解，包括已经扩散到大脑的肿瘤。 肺癌是癌症死亡的主要原因，约占所有癌症死亡人数的五分之一。肺癌通常分为非小细胞肺癌和小细胞肺癌，其中非小细胞肺癌约占所有肺癌患者的80-85%。大部分(约75%)非小细胞肺癌患者在确诊时已是晚期，美国和欧洲的非小细胞肺癌患者中约有10-25％存在EGFR突变，而亚洲患者中该比例则高达30-40％。 ロズリートレクカプセル100mg／ロズリートレクカプセル200mg 药效分类名称 抗恶性肿瘤剂 酪氨酸激酶抑制剂 批准上市：2019年9月 商標名 Rozlytrek Capsules 一般的名称： エヌトレクチニブ（Entrectinib）（JAN） 化学名： N-{5-［（3,5-Difluorophenyl）methyl］-1H-indazol-3-yl}-4-（4-methylpiperazin-1-yl）-2-［（oxan-4-yl）amino］ benzamide 分子式： C31H34F2N6O2 分子量： 560.64 性 状： 白色～带红白色或微橙色的粉末或有块的粉末。 不易溶于乙醇（95），不易溶于乙腈，极难溶于甲醇和水。 構造式： 融 点： 203～206℃ 使用注意事项 本品易吸湿，铝枕包装开封后应避免受潮保存。 批准条件 制定医药品风险管理计划并妥善实施。 由于国内的临床试验病例极其有限，因此在制造销售后，在收集到一定数量的病例相关数据之前，通过对所有病例实施使用成绩调查，在掌握本制剂使用患者的背景信息的同时，尽早收集与本制剂的安全性及有效性相关的数据，采取适当使用本制剂所需的措施。 药效药理 作用机制 Nutrectinib是一种低分子量化合物，对酪氨酸激酶如原肌球蛋白受体激酶(TRK)和ROS1具有抑制作用。Nutrectinib被认为通过抑制TRK融合蛋白、ROS1融合蛋白等的磷酸化，以及抑制下游信号转导分子的磷酸化而表现出抑制肿瘤生长的作用。 抗肿瘤作用 在体外，ENTRECTIIB是表达TRK融合蛋白的人非小细胞肺癌衍生的CUTO-3细胞系、人结肠/直肠癌衍生的KM12细胞系和人非小细胞肺癌衍生的CUTO -28表达ROS1融合蛋白，抑制多种人恶性肿瘤细胞系如细胞系的生长。在体内，nutrectinib表达表达TRK融合蛋白的CUTO-3和KM12细胞系、头颈癌患者来源的CTG-0798肿瘤组织片、肉瘤患者来源的G002肿瘤组织片和不表达ROS1融合蛋白的肿瘤。分别皮下移植来源于小细胞肺癌患者的CTG-0848、LU-01-0414肿瘤组织碎片等裸鼠或重度复杂免疫缺陷小鼠，均表现出生长抑制作用。 适应证 ○NTRK融合基因阳性的进展·复发的固体癌 ○ROS1融合基因阳性的不能切除的进展·复发的非小细胞肺癌 用法与用量 <NTRK融合基因阳性晚期/复发性实体瘤> 一般来说，对于成人，每天一次口服 600mg entrectinib。 可根据患者情况酌情减量。 儿童的常用剂量为300毫克/平方米（体表面积），每天口服一次，作为nutrectinib。但是，它不应超过600毫克。可根据患者情况酌情减量。 儿科患者的剂量（300mg/m2 每天口服一次） 体表面积（m2） 用量（每日一次） 0.43～0.50 100毫克 0.51～0.80 200毫克 0.81～1.10 300毫克 1.11～1.50 400毫克 ≧1.51 600毫克 <ROS1融合基因阳性不可切除的晚期/复发性非小细胞肺癌> 一般来说，对于成人，每天一次口服 600mg entrectinib。可根据患者情况酌情减量。 包装 胶囊 100mg 42胶囊（含PTP6胶囊×7、干燥剂）单价：7969.89元人民币，二盒起订 200mg 21胶囊（PTP3胶囊×7，含干燥剂） 贮存法：室温保存 有效期：4年 制造商和分销商 中外制药株式会社 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整处方资料附件： https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/450045_4291061M1025_1_10
