部份中文甲磺酸拉泽替尼处方资料（仅供参考） 英文名：Lazertinib Mesilate Hydrate 商品名：Lazcluze Tablets 中文名：甲磺酸拉泽替尼片 生产商：杨森制药 药品简介 Lazcluze(Lazertinib Mesilate Hydrate)是一种口服第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），由Yuhan和Janssen Biotech开发，用于治疗癌症（NSCLC）。 Lazcluze是一种脑渗透性、不可逆的EGFR-TKI，靶向T790M突变并激活EGFR突变Ex19del和L858R，同时保留野生型EGFR。2021年1月，Lazertinib Mesilate Hydrate首次获批用于治疗先前接受EGFR-TKI治疗的EGFR T790M突变阳性局部晚期或转移性NSCLC患者。 肺癌是全球癌症死亡的主要原因，每年导致180万人死亡，其中NSCLC占所有病例的80%至85%。在EGFR突变的NSCLC患者中，由于病情进展和缺乏治疗选择，25%至39%的患者从未接受过二线治疗。对于 所有接受当前标准治疗TKI单药治疗的晚期EGFR突变NSCLC患者来说，五年生存率不足20%。TKI单药治疗后的获得性耐药机制使后续治疗更加困难。 ラズクルーズ錠80mg/ラズクルーズ錠240mg 治疗类别名称 抗恶性肿瘤剂/酪氨酸激酶抑制剂 上市批准日期：2025年3月 商標名 LAZCLUZE Tablets 一般的名称： ラゼルチニブメシル酸塩水和物（Lazertinib Mesilate Hydrate） 化学名： N-｛5-［（4-｛4-［（Dimethylamino）methyl］-3-phenyl-1Hpyrazol-1-yl｝pyrimidin-2-yl）amino］-4-methoxy-2-（morpholin-4-yl）phenyl｝prop-2-enamidemonomethanesulfonate monohydrate 分子式： C30H34N8O3・CH4O3S・H2O 分子量： 668.76 性状： 白色～淡黄褐色粉末 化学構造式： 融点： 約218℃ 分配係数： Log P：>4.00（1-オクタノール／水性緩衝液pH 10.0） 溶解性： 水 4.5g/100mL 乙醇 0.70g/100mL 批准条件 制定医药品风险管理计划并妥善实施。 药效药理 作用机制 本制剂通过对具有活性型突变（Ex19del和L858R）的EGFR酪氨酸激酶和具有活性型突变和T790M突变的EGFR酪氨酸激酶显示抑制作用，抑制了具有EGFR基因突变的肿瘤的增殖。 抗肿瘤作用 in vitro试验 本制剂抑制了来自具有EGFR活性型突变（Ex19d el）的非小细胞肺癌（NSCLC）的PC9细胞系以及来自具有EGFR活性型突变（L858R）和T790M突变的NSCLC的H1975细胞系的增殖。 in vivo试验 本制剂PC9在皮下移植细胞系或H1975细胞系的裸鼠中显示出肿瘤增殖抑制作用。本制剂H1975在将细胞株移植到脑内的裸鼠中，显示出抑制肿瘤增殖的作用。在皮下移植了过度表达H1975细胞株或肝细胞增殖因子（HGF）的H1975细胞株的裸鼠中，本制剂和阿米班塔马布的联合给药显示出比各自单独给药更高的肿瘤增殖抑制作用。 适应症 EGFR基因变异阳性的不能切除的进展·复发的非小细胞肺癌 用法用量 在与埃万妥单抗（转基因）的联用中，成人通常每天口服一次240mg作为甲磺酸拉泽替尼。另外，根据患者的状态适当减量。 包装 片剂 80毫克 14片〔7片（PTP）×2〕 240毫克 14片〔7片（PTP）×2〕 贮存法：室温保存 有效期：24个月 制造厂商 杨森制药ーマ株式会社 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件： https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/800155_42910H5F1021_1_01
