部份中文索托拉西布 处方资料（仅供参考）
商品名：Lumykras Filmtabletten
英文名：Sotorasib
中文名: 索托拉西布薄膜片
生产商: 安进制药 
药品简介
Lumykras(sotorasib)是第一个也是唯一一个被证明有效的针对KRAS G12C突变非小细胞肺癌的靶向疗法。
2022年01月11日，欧盟委员会（EC）已附条件批准靶向抗癌药Lumykras（sotorasib）：该药是一款首创（first-in-class）KRASG12C抑制剂，用于治疗先前接受过至少一种系统治疗后疾病进展、携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
NSCLC是最常见的肺癌类型，约占全球每年220万例新诊断肺癌病例的84%。KRAS突变是NSCLC中最常见的驱动突变，现在成为了一种“可成药”的靶点。KRAS突变约占NSCLC突变的25%；其中，KRAS G12C是NSCLC中KRAS突变最为常见的类型。约13%的非鳞状NSCLC患者携带KRAS G12C突变。
作用机制
Sotolasib是一种选择性KRAS G12C（Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物）抑制剂，它与KRAS G12C-独特的半胱氨酸共价且不可逆地结合。在含有KRAS G12C（肿瘤发生的致癌驱动因素）的肿瘤中，Sotolasib对KRAS G12C的失活阻断肿瘤细胞信号传导和存活，抑制细胞生长，并选择性地促进细胞凋亡。
适应症
Lumykras作为单一疗法，适用于患有KRAS G12C突变的晚期非小细胞癌症（NSCLC）的成人患者，这些患者在接受至少一种早期全身治疗后病情有所好转。
用法与用量
Lumykras治疗必须由具有抗癌药物使用经验的医生开始。在开始Lumykras治疗之前，必须使用经验证的测试来确认KRAS G12C突变的存在。
剂量
建议剂量为960mg索托拉西布（8片120mg片剂），每天一次，每天同时服用。
治疗持续时间
建议使用Lumykras治疗，直到疾病进展或不可接受的毒性。
错过剂量或呕吐
如果距计划给药时间不足6小时，患者应照常服用。如果距计划给药时间超过6小时，患者不得服用该剂量。第二天应按规定继续治疗。
如果服用Lumykras后出现呕吐，患者当天不得服用额外剂量，第二天必须按照规定继续治疗。
剂量修改
应根据Lumykras毒性修改剂量。概述的剂量减少规则基于临床数据。药代动力学（PK）数据确实表明，在较低的索托拉西布剂量下也有类似的暴露。
表1总结了剂量减少水平。不良反应的剂量修改见表2。
如果发生毒性事件，最多允许减少两次剂量。如果患者无法耐受每天一次240mg的最低剂量，则必须停用Lumykras。
建议的索托拉西布剂量减少水平
剂量减少水平         剂量
起始剂量             960mg（8片120mg片剂），每日一次
第一次剂量减少       480mg（4片120mg片剂），每日一次
第二次剂量减少       240mg（2片120mg片剂），每日一次
索托拉西布的推荐剂量修改
不良反应            严重性a                剂量修改
肝毒性              伴有症状的2级AST或ALT  •停止治疗，直到恢复至≤1级或基线级
                    或                     •恢复后，以下一剂量减少水平恢复治疗
                    ≥3级AST或ALT
                    AST或ALT＞3×ULN，总   •永久停止治疗
                    胆红素＞2×ULN（无其
                    他原因）
间质性肺病（ILD）   任何等级               •如果怀疑ILD/肺炎，停止治疗
/肺炎。                                    •如果确认ILD/肺炎，则永久停止治疗
尽管有支持性护理    等级≥3                •停止治疗，直到恢复至≤1级或基线级
（包括抗呕吐或抗                           •恢复后，以下一剂量减少水平恢复治疗
腹泻健康疗法），
恶心、呕吐或腹泻
仍持续存在。
其他药品相关毒性    等级≥3                •停止治疗，直到恢复至≤1级或基线级
                                           •恢复后，以下一剂量减少水平恢复治疗
ALT=丙氨酸氨基转移酶；AST=天冬氨酸转氨酶；ULN=国家癌症研究所不良事件通用术语标准（NCICTCAE）5.0版定义的正常a分级上限
LUMYKRAS与酸还原剂的联合给药
不建议质子泵抑制剂（PPIs）或H2受体拮抗剂与Lumykras联合给药。如果需要用酸还原剂处理，可以使用局部抗酸剂，则应在施用局部抗酸剂之前4小时或之后10小时服用Lumykras。
特殊人群
老年人
关于Lumykras在75岁及以上患者中的安全性和有效性的有限数据并不表明老年患者需要调整剂量。
肝损害
轻度肝损害（AST或ALT<2.5×ULN或总胆红素<1.5×ULN）的患者不建议调整剂量。中度和重度肝损害的受试者不建议服用索托拉西布。
肾损害
轻度肾损害患者（肌酸清除率，CrCL≥60mL/min）不建议调整剂量。尚未对中度或重度肾衰竭患者（CrCL<60mL/min）进行Lumykras研究。因此，在治疗中度、重度和终末期肾损害患者时应谨慎。
儿科人群
在儿科人群中，Lumykras在非小细胞肺癌癌症治疗中没有相关用途
给药方法
Lumykras用于口服。药片必须整片吞下。如果药片被咀嚼、压碎或分裂，没有数据支持服用Lumykras，但药片可以分散在水中（见下文）。这些药片可以和食物一起服用，也可以不吃。
难以吞咽固体的患者服用
患者应将药片分散在120毫升非碳酸的室温水中，不要冲洗。不得使用其他液体。患者应搅拌直到药片分散成小块（药片不会完全溶解），然后立即饮用。混合物的外观可能从浅黄色到亮黄色。容器必须用额外的120mL水冲洗，应立即饮用。如果没有立即饮用，患者必须再次搅拌，以确保药片分散。如果分散液在2小时内未饮用，则必须丢弃。
如果需要通过鼻胃管（NG）管或经皮内镜胃造口术（PEG）管给药，则按照上述过程进行120mg片剂的初始分散和残留冲洗。分散的悬浮液和冲洗应按照NG或PEG管制造商的说明进行，并进行适当的冲洗。在制备后2小时内给药分散液，室温储存。
禁忌症
对列出的活性物质或任何赋形剂过敏。
保质期
2年。
储存的特殊预防措施
本药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
PVC/PE/PVDC泡罩，铝箔背衬，含8片薄膜包衣片剂。包装尺寸为240片薄膜包衣片（1盒30个水泡），多包装720片（3×240）薄膜包衣片。
HDPE瓶，带防儿童聚丙烯盖和铝箔感应密封内衬，内含120片薄膜包衣片。包装尺寸为240片薄膜包衣片（1盒2瓶）。
请参阅随附的LUMYKRAS完整处方信息：
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/lumykras-
epar-product-information_en.pdf
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LUMYKRAS 120mg Filmtabletten
Amgen GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Sotorasib                          120mg
Cellulose, mikrokristallin         Hilfstoff
Croscarmellose, Natriumsalz        Hilfstoff
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser Hilfstoff
Lactose 1-Wasser                   Hilfstoff
Lactose                            108mg Hilfstoff
Macrogol 4000                      Hilfstoff
Magnesium stearat                  Hilfstoff
Poly(vinylalkohol)                 Hilfstoff
Talkum                             Hilfstoff
Titan dioxid                       Hilfstoff
Gesamt Natrium Ion                 1mmol Hilfstoff
Gesamt Natrium Ion                 mg Hilfstoff
Produktinformation zu LUMYKRAS 120mg Filmtabletten ***
Indikation
Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Sotorasib und gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die antineoplastische Mittel (Krebsmedikamente) genannt werden.
Sotorasib wird zur Behandlung von Erwachsenen mit einer Form von Lungenkrebs angewendet - bezeichnet als nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom (non-small cell lung cancer, NSCLC) -, wenn dieser fortgeschritten ist und in andere Körperteile gestreut hat.
Das Präparat wird angewendet, wenn vorherige Behandlungen das Krebswachstum nicht stoppen konnten und wenn die Krebszellen eine genetische Veränderung aufweisen, die es ihnen ermöglicht, eine veränderte (mutierte) Form eines Proteins mit der Bezeichnung KRAS G12C zu bilden. Ihr Arzt wird im Vorfeld Ihre Krebszellen auf diese Veränderung testen, um sicherzustellen, dass das Arzneimittel für Sie geeignet ist.
Wie funktioniert Sotorasib?
Das mutierte KRAS G12C-Protein trägt zu einem unkontrollierten Wachstum der Krebszellen bei. Das Arzneimittel bindet an das Protein und stoppt dessen Aktivität, wodurch das Wachstum des Krebses verlangsamt oder gestoppt werden kann.
Wenn Sie Fragen dazu haben, wie das Präparat wirkt oder warum dieses Arzneimittel Ihnen verschrieben wurde, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Sotorasib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von LUMYKRAS 120mg Filmtabletten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Ändern Sie Ihre Dosis nicht und setzen Sie das Arzneimittel nur ab, wenn Ihr Arzt oder Apotheker Sie dazu auffordert. Ihr Arzt oder Apotheker kann die Dosis verringern oder Ihre Behandlung mit dem Arzneimittel abbrechen, je nachdem, wie gut Sie es vertragen.
Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich acht Tabletten (960 mg). Nehmen Sie Ihre tägliche Dosis Sotorasib einmal täglich jeweils zur gleichen Tageszeit oral ein.
Wenn Sie ein Arzneimittel zur Reduzierung der Magensäure einnehmen müssen, werden Protonenpumpenhemmer und H2-Rezeptor-Antagonisten nicht empfohlen. Sie können einen lokal wirksamen Magensäureblocker anwenden, und das Präparat sollte entweder 4 Stunden vor oder 10 Stunden nach diesem Arzneimittel eingenommen werden.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Bitte sprechen Sie umgehend mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, wenn Sie mehr Tabletten als empfohlen eingenommen haben.
Wenn Sie nach der Einnahme erbrechen müssen
Wenn Sie nach der Einnahme einer Dosis Sotorasib erbrechen müssen, nehmen Sie keine zusätzliche Dosis ein. Nehmen Sie Ihre nächste Dosis zum regulär geplanten Zeitpunkt ein.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme einer Dosis Sotorasib zum regulär geplanten Zeitpunkt vergessen haben und weniger als 6 Stunden vergangen sind, nehmen Sie Ihre Dosis wie gewohnt ein. Wenn mehr als 6 Stunden nach dem regulär geplanten Zeitpunkt vergangen sind, nehmen Sie die Dosis nicht ein. Nehmen Sie Ihre nächste Dosis am nächsten Tag zum regulär geplanten Zeitpunkt ein.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen.
Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie in der Vergangenheit Leberprobleme hatten. Ihr Arzt kann Bluttests durchführen, um Ihre Leberfunktion zu überprüfen, und beschließen, entweder die Dosis von Sotorasib zu reduzieren oder Ihre Behandlung abzubrechen.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie in der Vergangenheit jemals weitere Lungenprobleme hatten. Einige Lungenprobleme können sich während der Behandlung mit diesem Arzneimittel verschlimmern, da das Präparat während der Behandlung eine Entzündung der Lunge verursachen kann. Die Symptome können denen von Lungenkrebs ähneln. Informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt, wenn bei Ihnen neue oder sich verschlimmernde Symptome auftreten, einschließlich Atembeschwerden, Kurzatmigkeit oder Husten (mit oder ohne Aufhusten von Schleim) oder Fieber.
Kinder und Jugendliche
Sotorasib wurde bei Kindern und Jugendlichen nicht untersucht. Eine Behandlung mit diesem Arzneimittel wird bei Personen unter 18 Jahren nicht empfohlen.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Das Arzneimittel hat keinen merkbaren Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat.
Sie dürfen während der Einnahme dieses Arzneimittels nicht schwanger werden, da die Auswirkungen von Sotorasib bei schwangeren Frauen nicht bekannt sind; es könnte Ihrem Kind schaden. Wenn Sie schwanger werden können, müssen Sie während der Behandlung und für mindestens 7 Tage nach Beendigung der Behandlung eine hochwirksame Verhütungsmethode anwenden.
Stillzeit
Stillen Sie nicht während der Einnahme dieses Arzneimittels und über einen Zeitraum von 7 Tagen nach der letzten Dosis. Es ist nicht bekannt, ob die Bestandteile von Sotorasib in die Muttermilch übergehen und so Ihrem Kind schaden können.
Einnahme Art und Weise
Das Arzneimittel kann zu einer Mahlzeit oder unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.
Schlucken Sie die Tabletten im Ganzen. Sie können die Tabletten in Wasser auflösen, aber kauen, zerkleinern oder zerteilen Sie die Tabletten nicht.
Wenn Sie die Filmtabletten nicht im Ganzen schlucken können:
Geben Sie Ihre tägliche Dosis Sotorasib in ein halbes Glas (mindestens 120 ml) zimmerwarmes normales Trinkwasser, ohne die Tabletten zu zerkleinern. Verwenden Sie keine anderen Flüssigkeiten; dies gilt auch für säurehaltige Getränke (z. B. Fruchtsäfte).
Schwenken Sie das Glas vorsichtig, bis sich die Tabletten in kleine Stücke aufgelöst haben (die Tabletten lösen sich nicht vollständig auf). Das Aussehen der Lösung kann von blass- bis hellgelb variieren.
Trinken Sie die Lösung sofort.
Schwenken Sie das Glas mit einem zusätzlichen halben Glas Wasser, und trinken Sie den Inhalt sofort, um sicherzustellen, dass Sie die volle Dosis Sotorasib eingenommen haben.
Wenn Sie nicht sofort die gesamte Lösung trinken, rühren Sie die Lösung erneut um, bevor Sie sie vollständig trinken. Trinken Sie die gesamte Lösung innerhalb von zwei Stunden nach der Zubereitung.
Wechselwirkungen bei LUMYKRAS 120mg Filmtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen, einschließlich nicht verschreibungspflichtiger Arzneimittel, Vitamine und pflanzlicher Arzneimittel. Dies ist notwendig, weil das Präparat die Wirkweise einiger anderer Arzneimittel beeinflussen kann und einige andere Arzneimittel die Wirkweise von Sotorasib beeinflussen können.
Die folgenden Arzneimittel können die Wirksamkeit von Sotorasib reduzieren:
Arzneimittel zur Reduzierung der Magensäure und zur Behandlung von Magengeschwüren, Verdauungsstörungen und Sodbrennen, wie z. B.:
Dexlansoprazol, Esomeprazol, Lansoprazol, Omeprazol, Pantoprazol natrium oder Rabeprazol (Arzneimittel, die als „Protonenpumpenhemmer" bekannt sind)
Ranitidin, Famotidin, Cimetidin (Arzneimittel, die als „H2-Rezeptor-Antagonisten" bekannt sind)
Rifampicin (zur Behandlung von Tuberkulose)
Arzneimittel, die zur Behandlung von Epilepsie angewendet werden mit der Bezeichnung Phenytoin, Phenobarbital oder Carbamazepin (auch zur Behandlung von Nervenschmerzen)
Johanniskraut (pflanzliches Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen)
Enzalutamid (zur Behandlung von Prostatakrebs)
Sotorasib kann die Wirksamkeit der folgenden Arzneimittel reduzieren:
Arzneimittel, die zur Behandlung starker Schmerzen angewendet werden, wie z. B. Alfentanil oder Fentanyl
Arzneimittel, die bei Organtransplantationen angewendet werden, um eine Organabstoßung zu verhindern, wie z. B. Ciclosporin, Sirolimus, Everolimus oder Tacrolimus
Arzneimittel, die zur Senkung des Cholesterinspiegels angewendet werden, wie z. B. Simvastatin, Atorvastatin oder Lovastatin
Midazolam (wird zur Behandlung akuter Krampfanfälle oder als Beruhigungsmittel vor oder während eines operativen Eingriffs oder eines medizinischen Verfahrens angewendet)
Arzneimittel, die zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen angewendet werden, wie z. B. Dronedaron oder Amiodaron
Arzneimittel, die als Antikoagulanzien bezeichnet werden und Ihre Blutgerinnung hemmen, wie z. B. Rivaroxaban oder Apixaban
Sotorasib kann zusammen mit den folgenden Arzneimitteln das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen:
Arzneimittel, die zur Behandlung von bestimmten Krebserkrankungen oder Entzündungen angewendet werden, wie z. B. Methotrexat, Mitoxantron, Topotecan oder Lapatinib
Arzneimittel, die zur Behandlung von Herzinsuffizienz angewendet werden, wie z. B. Digoxin
Verhütung
Wenn Sie das Arzneimittel einnehmen und gleichzeitig orale Verhütungsmittel anwenden, sind die oralen Verhütungsmittel möglicherweise nicht wirksam. Sie sollten zusätzlich eine andere zuverlässige Verhütungsmethode anwenden, beispielsweise eine Barrieremethode (z. B. Kondom), damit Sie während der Einnahme dieses Arzneimittels nicht schwanger werden. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt über die für Sie und Ihren Partner geeigneten Verhütungsmethoden.
Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH***
Erfahrungsberichte zu LUMYKRAS 120mg Filmtabletten, 240ST