部份中文索托拉西处方资料（仅供参考）
商品名：Lumakras Tablets
英文名：Sotorasib
中文名：索托拉西片
生产商：安进制药
药品简介
2022年01月20日,日本厚生劳动省（MHLW）已批准靶向抗癌药Lumakras（sotorasib，AMG 510），该药是一款首创（first-in-class）KRASG12C抑制剂，用于治疗先前接受系统性抗癌治疗后病情进展、KRAS G12C突变阳性、不可切除性、晚期和/或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
ルマケラス錠120mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤药/KRAS G12C抑制剂
批准日期：2022年4月
商標名
LUMAKRAS Tablets 120mg
一般的名称
ソトラシブ（Sotorasib）
化学名
（1M）-6-Fluoro-7-（2-fluoro-6-hydroxyphenyl）-1-［4-methyl-2-（propan-2-yl）pyridin-3-yl］-4-［（2S）-2-methyl-4-（prop-2-enoyl）piperazin-1-yl］pyrido［2,3-d］pyrimidin-2（1H）-one
分子式
C30H30F2N6O3
分子量
560.59
性状
它是一种白色至浅棕色粉末。几乎不溶于水，微溶于乙醇。
化学構造式
分配係数
Log D＝2.44（n-オクタノール/pH7.4 リン酸塩緩衝液）
审批条件
制定药品风险管理计划并妥善实施。
由于日本的临床试验病例数极为有限，因此可以通过对制造和销售后的所有病例进行药物使用结果调查，直到收集到一定数量的病例数据来使用该药物。使用本药的患者，及早收集本药的安全性和有效性数据，并采取必要措施正确使用本药。
药效药理
作用机制
拓扑异构酶是对具有KRAS G12C突变的KRAS具有抑制作用的小分子化合物。Sotracyb被认为通过与具有G12C突变的KRAS结合并通过抑制下游信号转导来抑制KRAS活化而表现出肿瘤生长抑制作用。
抗肿瘤作用
Sotracyb在皮下移植了携带KRAS G12C突变的人非小细胞肺癌衍生的NCI-H358细胞系的裸鼠中显示出肿瘤生长抑制作用。
适应症
KRAS G12C突变阳性不可切除的晚期/复发性非小细胞肺癌在癌症化疗后恶化
用法与用量
成人剂量是960毫克，每天口服一次，作为sotrasib。可根据患者情况酌情减少剂量。
包装
56锭［8锭（PTP）×7］


制造和销售
安进有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291076F1022_1_01/