部份中文奥西替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Osimertinib
商品名：Tagrisso
中文名：奥西替尼薄膜片
生产商：阿斯利康制药
药品简介
近日，欧盟委员会（EC）已批准靶向抗癌药Tagrisso（活性成分为osimertinib mesylate，奥西替尼）作为一种单药疗法，一线治疗携带EGFR激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
藥理類別:osimertinib
药理类别：抗癌药物
结构式
奥西替尼
N（-2- {2二甲基氨基乙基甲基氨基）-4-甲氧基-5-{[4-（1-甲基吲哚-3-基）嘧啶-2-基]氨基}苯基）丙-2-酰胺甲磺酸盐
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药理作用
Osimertinib是表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂，它在浓度比原生型低约9倍时，不可逆地结合某些EGFR突变形式（T790M，L858R，和外显子19缺失）。在培养中
细胞和动物肿瘤移植模型，osimertinib对带有EGFR突变（T790M/L858R，L858R，T790M/外显子19缺失，和外显子19缺失）和在较小的原生型EGFR放大的NSCLC系表现出抗肿瘤活性。Osimertinib口服补充后，曾在血浆中鉴定出两种具药理活性的代谢物（AZ7550和AZ5104，其在循环中的浓度约为原药的10％），具有与osimertinib相似的抑制作用作用。AZ7550的功效与osimertinib类似，而AZ5104显着子19缺失和T790M突变（约8倍）和原生型（约15倍）EGFR的功效。。
osimertinib在临床相关浓度也会抑制HER2，HER3，HER4，ACK1和BLK的活性。
适应症
TAGRISSO（osimertinib）适用于治疗具有EGFR T790M基因突变之局部侵犯性或转移性非小细胞瘤（NSCLC）在EGFR TKI治疗期间或之后恶化的患者。治疗前须经卫福部批准方式检测为EGFR T790M基因突变。
用法用量
TAGRISSO的建议剂量为每日一次80毫克，直到疾病恶化或无法耐受毒性为止。
TAGRISSO可在每日完全相同的空腹或与食物并用。
若错过一剂TAGRISSO，请勿补服错过的剂量，按照服药时间表服用下一剂。
药动力学
奥西替尼的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）和最高血浆浓度（Cmax）在20到240毫克口服剂量范围内（即0.25至3倍建议剂量）随剂量等比例增加，并且呈现线性药物动力学（ PK）。TAGRISSO每日服用一次，会在某一15天时达到累积约3倍的稳定状态暴露量。在稳定状态时，Cmax与Cmin（最低浓度）比值1.6倍。
吸收
奥西替尼投药后大约在6小时（范围3-24小时）达到最高血中浓度。根据患者服用80mg的临床药物动力学试验显示，食物不会改变osmiertinib的生体可用率（生物利用度）到临床上有价值的程度（AUC增加6％（90％CI -5，19），Cmax减少-7％（90％CI-19，6）。在健康引发投予omerprazole 5天而提高胃酸pH值时，服用TAGRISSO单剂80 mg锭剂，osmiertinib的暴露量不会被影响（AUC和Cmax分别增加7％和2％）并且暴露比率（接触率）的90％信赖区间仍介于80-125％。
分布
奥西替尼的稳定态平均分布体积（Vss/F）为986L。依据奥西替尼的生理化学性质，血浆蛋白结合可能很高。
排除
Osimertinib血浆浓度随时间降低，依据族群药物动力学变化，osimertinib的平均半衰期为48小时，口服清除率（CL/F）为14.2（L/h）。Osimertinib同时也被证实会与大鼠及人类的血浆蛋白，人的血清白蛋白和大鼠及人的肝细胞共价结合。
代谢
体外试验显示，osimertinib的主要代谢路径为氧化（主要是CYP3A4）和去甲基化。进行体外试验，TAGRISSO口服替代后，于血浆中鉴定出两种具药理活性代谢物（AZ7550和AZ5104）。这两种代谢物（AZ5104和AZ7550）的几何平均暴露量（AUC）约为osimertinib稳定状态暴露量的10％。
排泄
Osimertinib主要由粪便排出（68％），少量由尿液排出（14％）。原态osimertinib约占排除量的2％。
初始
红疹，腹泻。
相互作用作用
Osimertinib会增加乳癌抗性蛋白质（BCRP）受质的暴露量。强效CYP3A4诱导剂会降低osimertinib的暴露量。
禁忌
无。
注意事项
有固体吞咽困难患者的预期
只可将锭剂于4汤匙（约50mL）非碳酸水中，搅拌至锭剂崩散后立即喝下。
若需要由鼻胃管投药，将锭剂崩散于15mL非碳酸水中，另以15mL的开水冲洗残余药并移至灌食空针，将30 mL的药品液体依鼻胃管使用说明进行，再以适量的开水冲洗管道。
女性
知道有生育能力的女性，接受TAGRISSO期间和末次剂量后6周内，应采用有效避孕措施。
男性
知道有生殖能力女性伴侣的男性患者，接受TAGRISSO期间和末次剂量后4个月内，应采用有效避孕措施。
药品保存方式
保存于25℃以下。
TAGRISSO 80 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA, 30 comprimidos recubiertos.
Teratogenia: A,B o C (D) - Medicamento desaconsejado en alguna etapa del embarazo o en alguna circunstancia determinada. Consultar ficha técnica..
Laboratorio titular: ASTRAZENECA AB.
Laboratorio comercializador: ASTRAZENECA FARMACEUTICA SPAIN, S.A.
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: OTROS AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores directos de la protein-quinasa. Sustancia final: Osimertinib.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, no afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un medicamento de diagnóstico hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 31/03/2021, la dosificación es 80 mg y el contenido son 30 comprimidos recubiertos.
▼ El medicamento 'TAGRISSO 80 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA' está sujeto a seguimiento adicional y por tanto lleva triángulo negro, según la Directiva 2010/84/UE y el Reglamento 1235/2010 del Parlamento Europeo y del Consejo.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- OSIMERTINIB MESILATO. Principio activo: 80 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 80mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 16 de Febrero de 2016.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 19 de Abril de 2018.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 16 de Febrero de 2016.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 16 de Febrero de 2016.
2 excipientes:
TAGRISSO 80 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA SÍ contiene 2 excipientes de declaración obligatoria.
FUMARATO DE ESTEARILO Y SODIO.
MANITOL (E-421).
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: osimertinib.
Descripción clínica del producto: Osimertinib 80 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Osimertinib 80 mg 30 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que comienzan con la letra T.
Datos del medicamento actualizados el: 28 de Agosto de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 709994. Número Definitivo: 1161086002.