部份中文奥西替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Tagrisso Filmtabletten
英文名：Osimertinib
中文名：奥西替尼薄膜片
生产商：阿斯利康制药
药品简介
2024年07月06日，其表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）Tagrisso（osimertinib）联合培美曲塞（pemetrexed）和铂类化疗已在欧盟获得批准，用于一线治疗肿瘤存在外显子19缺失或外显子21（L858R）突变的晚期表皮生长因子受体突变（EGFRm）非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。
EGFR (表皮生长因子受体) 突变的肺癌，EGFR靶向治疗对肺癌具有惊人和持久的抑制作用，且与传统的的化疗药物相比，不良好反应更少。人表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors, EGFR-TKIs）给EGFR基因敏感突变患者带来巨大的临床获益。
作用机制
奥希替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它是具有活化突变（EGFRm）和TKI抗性突变T790M的EGFR的不可逆抑制剂。
适应症
TAGRISSO适用于：
IB-IIIA期癌症（NSCLC）成年患者肿瘤完全切除后的辅助治疗，其肿瘤具有突变的表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变.
具有激活EGFR突变的局部晚期或转移性NSCLC成年患者的一线治疗。
局部晚期或转移性EGFRT790M突变阳性NSCLC成年患者的治疗。
用法与用量
TAGRISSO治疗应由有癌症治疗经验的医生开始。
如果考虑TAGRISSO，EGFR突变状态（用于辅助治疗的肿瘤样本和用于局部晚期或转移性疾病的肿瘤或血浆样本）必须通过经验证的测试程序确定。
剂量
推荐剂量为80mg奥西替尼，每天一次。
接受辅助治疗的患者应接受治疗，直到复发或出现不可接受的毒性。尚未对超过三年的治疗时间进行研究。
局部晚期或转移性癌症患者应接受治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
如果错过了一剂TAGRISSO，则应再次服用，除非距离下一剂剩余时间不到12小时。
TAGRISSO可以在每天的同一时间带餐或不带餐服用。
剂量调整
出于个体安全性和耐受性考虑，可能需要中断和/或减少剂量。如果需要减少剂量，则应每天减少一次剂量至40mg。
减少不良反应和毒性剂量的建议，见表1。
表1。TAGRISSO剂量调整建议
Zielorgan         副作用                  剂量调整
Lungeb            ILD/肺炎                TAGRISSO的终止
Herzb             至少两个独立心电        停止TAGRISSO，直到QTc间期低于481ms，或
                  图中QTc间期超过500ms。  者如果QTc大于或等于481ms则已恢复到基线
                                          QTc，然后恢复减剂量治疗（40mg）。
                  QTc间期延长伴严重心律   TAGRISSO的永久停用
                  失常的体征/症状，
Hautb             Stevens-Johnson综合征   TAGRISSO的永久停用
                  与中毒性表皮坏死松解，
血液和淋巴系统b   再生障碍性贫血          TAGRISSO的永久停用
另外              副作用等级3或更高       TAGRISSO治疗中断长达3周
                  如果TAGRISSO停用3周后， TAGRISSO的治疗可以在相同剂量（80mg）或更
                  3级或更高的副作用改善   低剂量（40mg）下恢复。
                  到0-2。
                  TAGRISSO停用3周后，出现 TAGRISSO的永久停用
                  3级或更高的副作用，但未
                  改善至0-2级。
a注：根据国家癌症研究所（NCI）4.0版不良事件通用术语标准（CTCAE）对临床不良事件进行分类。
b参见第4.4节。
心电图：心电图；QTc：频率校正的QT间期
特殊患者群体
不需要根据患者的年龄、体重、性别、种族或吸烟状况进行剂量调整。
肝脏损伤
根据对轻度肝损伤（Child-Pugh A）或中度肝损伤（Child-Pugh B）患者的临床研究，无需调整剂量。同样，根据人群药代动力学分析，对于轻度肝损伤（总胆红素≤正常值上限，ULN）和天冬氨酸转氨酶[AST]>ULN或总胆红素为ULN的1.5倍和任何AST值）或中度肝损伤（全胆红素为ULN的1.5倍至3倍和任何AST值）的患者，不建议进行剂量调整。
尚未对这种药物在严重肝损伤患者中的安全性和有效性进行研究。在获得更多数据之前，不建议在严重肝损伤患者中使用。
肾功能损害
根据临床研究和人群PK分析，轻度、中度或重度肾损伤患者无需调整剂量。尚未研究该药物在终末期肾功能不全患者[使用Cockcroft-Gault公式计算的肌酐清除率（CrCl）低于15 ml/min]或透析患者中的安全性和有效性。严重和晚期肾功能不全患者的治疗应谨慎进行。
儿童和青少年
TAGRISSO在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定。没有可用的数据。
应用程序类型
这种药是口服的。药片应与水一起完整吞咽，不得压碎、分割或咀嚼。
如果患者无法吞咽药片，可先将药片分散在50ml静水中（无碳酸化）。将其放入未稀释的水中并搅拌直至其分散。立即喝这种液体。为了确保没有残留物，应再次将杯子装满一半的水，并立即饮用。此外，不应使用其他液体。
如果药物需要通过鼻-胃导管给药，程序如上所述，但初始分散用15ml，冲洗药物残留物用15ml。产生的30ml液体应根据制造商的要求通过鼻胃探头进行相应的水冲洗。分散体和药物残留应在片剂加入水中后30分钟内给药。
禁忌症
对活性物质或提及的任何其他成分过敏。
圣约翰麦芽汁不得与TAGRISSO一起使用。
保质期
三年。
特殊储存注意事项
该药品不需要特殊的储存条件。
容器的类型和内容
单个剂量的穿孔Al/Al水泡。装有30x1片（3个水泡）的纸箱。
单个剂量的穿孔Al/Al水泡。装有28x1片（4个水泡）的纸箱。
请参阅随附的TAGRISSO完整处方信息：
https://www.ema.europa.eu/de/documents/product-information/tagrisso-epar-product-information_de.pdf
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Tagrisso 80mg Filmtabletten
AstraZeneca GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Osimertinib mesilat                           95,39mg
= Osimertinib                                 80mg
Cellulose, mikrokristallin                    Hilfstoff
Eisen (II,III) oxid                           Hilfstoff
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser            Hilfstoff
Eisen (III) oxid                              Hilfstoff
Hyprolose (5.0 - 16.0% Hydroxypropoxy-Gruppen)Hilfstoff
Macrogol 3350                                 Hilfstoff
Mannitol                                      Hilfstoff
Natrium stearylfumarat                        Hilfstoff
Poly(vinylalkohol)                            Hilfstoff
Talkum                                        Hilfstoff
Titan dioxid                                  Hilfstoff
Gesamt Natrium Ion                            0,6mg Hilfstoff
Produktinformation zu Tagrisso 80 mg Filmtabletten ***
Indikation
Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Osimertinib, der zu einer Gruppe von Arzneimitteln gehört, die Proteinkinase-Inhibitoren genannt werden und die zur Behandlung von Krebserkrankungen angewendet werden. Osimertinib wird eingesetzt zur Behandlung von Erwachsenen mit einer Lungenkrebserkrankung, die als „nicht-kleinzelliges Lungenkarzinom" bezeichnet wird. Wenn ein Test gezeigt hat, dass der Tumor bestimmte Veränderungen (Mutationen) in einem Gen namens „EGFR" (Epidermal Growth Factor Receptor, epidermaler Wachstumsfaktor-Rezeptor) aufweist und sich auf Ihren anderen Lungenflügel oder andere Organe ausgebreitet hat, spricht die Krebserkrankung wahrscheinlich auf eine Behandlung mit Osimertinib an. Osimertinib kann Ihnen verschrieben werden:
als das erste Arzneimittel, das Sie zur Behandlung Ihrer Krebserkrankung erhalten
oder
unter bestimmten Bedingungen, wenn Sie bereits einen anderen Proteinkinase-Inhibitor zur Behandlung Ihrer Krebserkrankung erhalten haben.
Wie das Präparat wirkt
Osimertinib wirkt, indem der EGFR blockiert wird, und es kann dazu beitragen, das Wachstum Ihres Lungenkreb-ses zu verlangsamen oder zu stoppen. Es kann ebenfalls dazu beitragen, die Tumorgröße zu reduzieren.
Wenn Osimertinib der erste Proteinkinase-Inhibitor ist, den Sie erhalten, bedeutet dies, dass der Tumor Veränderungen im EGFR-Gen aufweist, zum Beispiel „Exon-19-Deletionen" oder „Exon-21-Substitutions-mutationen".
Wenn Ihre Krebserkrankung während der Behandlung mit anderen Proteinkinase-Inhibitoren fortgeschritten ist, bedeutet dies, dass der Tumor einen Gendefekt namens „T790M" aufweist. Aufgrund dieses Defektes können andere Proteinkinase-Arzneimittel möglicher-weise nicht mehr wirken.
Wenn Sie Fragen zur Wirkungsweise dieses Arzneimittels haben oder wissen wollen, warum es Ihnen verschrieben wurde, fragen Sie Ihren Arzt.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden, wenn:
Sie allergisch gegen Osimertinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Sie Johanniskraut (Hypericum perforatum) einnehmen.
Wenn Sie sich nicht sicher sind, fragen Sie vor der Einnahme des Arzneimittels Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Dosierung von Tagrisso 80 mg Filmtabletten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Wie viel ist einzunehmen?
Die empfohlene Dosierung beträgt eine 80-mg-Tablette einmal täglich.
Falls erforderlich, kann Ihr Arzt Ihre Dosis auf eine 40-mg-Tablette einmal täglich reduzieren.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen angewendet haben, als Sie sollten
Wenn Sie mehr als Ihre normale Dosis eingenommen haben, benachrichtigen Sie unverzüglich Ihren Arzt oder das nächste Krankenhaus.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie eine Dosis vergesssen haben, nehmen Sie die ausgelassene Tablette ein, sobald Sie es bemerken. Wenn die nächste Dosis jedoch in weniger als 12 Stunden eingenommen werden muss, lassen Sie die ausgelassene Dosis weg. Nehmen Sie Ihre nächste normale Dosis zur gewohnten Zeit ein.
Wenn Sie die Einnahme beenden
Setzen Sie dieses Arzneimittel nicht einfach ab - sprechen Sie vorher mit Ihrem Arzt. Es ist wichtig, dass Sie dieses Arzneimittel über den von Ihrem Arzt verschriebenen Zeitraum täglich einnehmen.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen, wenn:
Sie eine Lungenentzündung hatten (eine Krankheit, die „interstitielle Lungenerkrankung" genannt wird)
Sie in der Vergangenheit jemals Herzprobleme hatten - Ihr Arzt wird Sie diesbezüglich sorgfältig beobachten wollen.
Sie in der Vergangenheit Augenprobleme hatten.
Wenn einer der oben genannten Punkte auf Sie zutrifft (oder wenn Sie sich nicht sicher sind), fragen Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
Benachrichtigen Sie während der Einnahme dieses Arzneimittels unverzüglich Ihren Arzt, wenn:
Sie plötzlich Atemnot zusammen mit Husten oder Fieber bekommen.
Sie eine starke Ablösung der Haut bekommen. Siehe „schwerwiegende Nebenwirkungen" in Kategorie "Nebenwirkungen" für weitere Informationen.
Kinder und Jugendliche
Das Arzneimittel wurde bei Kindern und Jugendlichen nicht untersucht. Dieses Arzneimittel soll nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Das Arzneimittel hat keinen oder keinen deutlichen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft
Schwangerschaft - Informationen für Frauen
Wenn Sie schwanger sind, glauben, möglicherweise schwanger zu sein oder planen, ein Baby zu bekommen, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat. Informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt, wenn Sie während der Behandlung schwanger werden. Ihr Arzt wird mit Ihnen gemeinsam entscheiden, ob Sie die Einnahme des Arzneimittels fortsetzen sollten.
Sie sollten während der Einnahme dieses Arzneimittel nicht schwanger werden. Wenn Sie schwanger werden könnten, müssen Sie eine wirksame Art der Emfängnisverhütung anwenden. Siehe unten 'Schwangerschaftsverhütung - Informationen für Frauen und Männer'.
Falls Sie nach der Einnahme Ihrer letzten Dosis dieses Arzneimittels eine Schwangerschaft planen, fragen Sie Ihren Arzt um Rat. Dies ist erforderlich, weil ein Rest des Arzneimittels möglicherweise noch in Ihrem Körper verblieben ist (siehe unten, Hinweise zur Schwangerschaftsverhütung).
Schwangerschaft - Informationen für Männer
Wenn Ihre Partnerin schwanger wird, während Sie dieses Arzneimittel einnehmen, benachrichtigen Sie Ihren Arzt unverzüglich.
Schwangerschaftsverhütung - Informationen für Frauen und Männer
Sie müssen während der Behandlung eine wirksame Form der Schwangerschaftsverhütung anwenden.
Das Arzneimittel kann die Wirkung oraler hormoneller Kontrazeptiva (Antibabypille) beeinträchtigen. Besprechen Sie mit Ihrem Arzt die am besten geeigneten Verhütungsmethoden.
Das Arzneimittel kann in die Samenflüssigkeit übergehen. Daher ist es wichtig, dass Männer ebenfalls eine wirksame Verhütungsmethode anwenden.
Sie müssen dies auch nach Abschluss der Behandlung mit dem Arzneimittel fortsetzen:
Frauen - wenden Sie danach noch 2 Monate lang eine Verhütungssmethode an.
Männer - wenden Sie danach noch 4 Monate lang eine Verhütungsmethode an.
Stillzeit
Nehmen Sie dieses Arzneimittel nicht ein, während Sie stillen. Es ist nicht bekannt, ob eine Einnahme ein Risiko für Ihr Baby darstellt.
Einnahme Art und Weise
Das Arzneimittel wird eingenommen. Schlucken Sie die Tablette als Ganzes mit Wasser. Zerdrücken, teilen oder kauen Sie die Tablette nicht.
Nehmen Sie das Arzneimittel täglich zur selben Zeit ein.
Sie können das Arzneimittel zu oder unabhängig von den Mahlzeiten einnehmen.
Wenn Sie Schwierigkeiten haben, die Tablette zu schlucken, können Sie sie mit Wasser mischen:
Geben Sie die Tablette in ein Glas.
Fügen Sie 50 ml (ungefähr zwei Drittel einer Kaffeetasse) stilles Wasser (ohne Kohlensäure) hinzu - verwenden Sie keine anderen Flüssigkeiten.
Rühren Sie das Wasser so lange um, bis die Tablette in sehr kleine Stücke zerfällt - die Tablette wird sich nicht komplett auflösen.
Trinken Sie die Flüssigkeit unverzüglich.
Um sicherzugehen, dass Sie das Arzneimittel vollständig eingenommen haben, spülen Sie das Glas gründlich mit weiteren 50 ml Wasser und trinken Sie den Inhalt.
Wechselwirkungen bei Tagrisso 80 mg Filmtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden. Dies gilt auch für pflanzliche Arzneimittel und nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel. Das Arzneimittel kann die Wirkungsweise einiger anderer Arzneimittel beeinflussen. Einige andere Arzneimittel können ebenfalls die Wirkungsweise dieses Präparates beeinflussen.
Informieren Sie Ihren Arzt vor der Einnahme dieses Präparates, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:
Die folgenden Arzneimittel können die Wirkung dieses Präparates herabsetzen:
Phenytoin, Carbamazepin oder Phenobarbital - zur Behandlung von Krampfanfällen.
Rifabutin oder Rifampicin - zur Behandlung von Tuberkulose (TBC).
Johanniskraut (Hypericum perforatum) - ein pflanzliches Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen.
Dieses Präparat kann die Wirkung der folgenden Arzneimittel beeinträchtigen und/oder Nebenwirkungen dieser Arzneimittel verstärken:
Rosuvastatin - zur Senkung des Cholesterinspiegels.
Antibabypille - zur Verhütung einer Schwangerschaft.
Bosentan - zur Behandlung von Lungenhochdruck.
Efavirenz und Etravirin - zur Behandlung von HIV-Infektionen/AIDS.
Modafinil - zur Behandlung von Schlafstörungen.
Dabigatran - zur Vermeidung von Blutgerinnseln.
Digoxin - angewendet bei unregelmäßigem Herz-schlag oder anderen Herzproblemen.
Aliskiren - zur Behandlung des Bluthochdrucks.
Falls Sie eines der oben genannten Arzneimittel einnehmen, informieren Sie Ihren Arzt vor der Einnahme des Arzneimittels. Ihr Arzt wird geeignete Behandlungsmöglichkeiten mit Ihnen besprechen.
Erfahrungsberichte zu Tagrisso 80 mg Filmtabletten, 30ST