近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Tabrecta（C apmatinib 中文译名：卡马替尼）片剂，用于治疗非转移性成年患者-小细胞肺癌（NSCLC），其肿瘤具有导致突变（如FDA批准的测试所检测）的MET外显子14跳跃（METex14）。
该指示根据总体响应率和响应时间在加速获得批准。适应症可能要取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述；Tabrecta是第一种也是唯一一种被批准专门针对具有这种驱动基因突变的NSCLC的治疗，无论先前的治疗类型如何，Tabrecta均被批准用于一线和先前接受过治疗的患者。
批准日期：2020年5月6日 公司：诺华制药
TABRECTA（卡马替尼[C apmatinib]）片剂，供口服使用
美国初次批准：2020年
作用机理
Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
适应症和用途
TABRECTA是一种激酶抑制剂，适用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，该患者的突变具有导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳变的现象，这是通过FDA批准的测试所检测到的。
根据总体反应率和反应持续时间，该适应症在加速批准下得到批准。对于该适应症的持续批准可能取决于对临床益处的确证性试验的验证和描述。
剂量和给药
根据导致MET外显子14跳过的突变的存在，选择接受TABRECTA治疗的患者。
建议剂量：每天两次，每次400毫克，含或不含食物。
剂量形式和强度
片剂：150mg和200mg
禁忌症
没有。
警告和注意事项
间质性肺疾病（ILD）/肺炎：监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。ILD/肺炎患者永久停用TABRECTA。
肝毒性：监测肝功能检查。根据严重程度，停药，减少剂量或永久停用TABRECTA。
光敏性风险：可能引起光敏性反应。劝告患者限制直接紫外线照射。
胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议患者有胎儿潜在危险，并使用有效的避孕方法。
不良反应
最常见的不良反应（≥20％）为周围水肿，恶心，疲劳，呕吐，呼吸困难和食欲下降。
要报告可疑的不良反应，请致电1-888-669-6682与NovartisPharmaceuticals Corporation联系，或致电1-800-FDA1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
强和中度CYP3A诱导剂：避免同时使用。
在特定人口中使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/存储和处理方式
供应方式
TABRECTA（Capmatinib）150毫克和200毫克片剂
150mg   56片/瓶   NDC：0078-0709-56
200mg   56片/瓶   NDC：0078-0716-56
存储
用干燥剂盒分配原包装。 存放在20°C至25°C（68°F至77°F），允许偏移在15°C至30°C（59°F至86°F）之间[请参阅USP控制的室温]。 防潮。
首次打开瓶子6周后，请丢弃所有剩余的未使用的TABRECTA。
完整说明资料附件：
https://www.novartis.us/sites/www.novartis.us/files/tabrecta.pdf