部分中文曲美替尼二甲基亚砜处方资料（仅供参考）
英文名：Trametinib Dimethyl Sulfoxide
商品名：Mekinist Tablets
中文名：曲美替尼二甲基亚砜片
生产商：诺华制药
メキニスト錠0.5mg/メキニスト錠２mg
药用分类名称
抗肿瘤剂
MEK抑制剂
批准日期：2016年5月
商標名
DENOSINE 500mg for I.V.Infusion
構造式
一般名
トラメチニブ　ジメチルスルホキシド付加物（Trametinib Dimethyl Sulfoxide）
化学名
N-（3-｛3-Cyclopropyl-5-［（2-fluoro-4-iodophenyl）amino］-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydropyrido［4,3-d］pyrimidin-1（2H）-yl｝phenyl）acetamide-（methylsulfinyl）methane（1：1）
分子式
C26H23FIN5O4・C2H6OS
分子量
693.53
性状
白色粉末。
处理注意事项
1. 存放在随附的原容器中，避免光线和潮湿。
2. 每次使用时，都要密封。
批准条件
制定并适当实施药品风险管理计划。
具有BRAF基因突变的根治不可切除的恶性黑色素瘤
由于国内的临床试验病例非常有限，在制造和销售后，在收集与一定数量的病例相关的数据之前，对所有病例进行使用结果调查，以便了解使用该药物患者的背景信息， 尽早收集有关本剂安全性和有效性的数据，并采取必要措施适当使用本剂。
具有BRAF基因突变的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌
由于国内的临床试验病例非常有限，在制造和销售后，在收集与一定数量的病例相关的数据之前，对所有病例进行使用结果调查，以便了解使用该药物患者的背景信息， 尽早收集有关本剂安全性和有效性的数据，并采取必要措施适当使用本剂。
药效药理
1. 抗肿瘤作用
（1）体外
1）曲美替尼，表达BRAF V600E突变的人类恶性黑色素瘤衍生细胞系（UACC-257，SK-MEL-1，COLO-829等）和人类非小细胞肺癌衍生的MV522细胞系，BRAF表达V600K突变的人类恶性黑色素瘤衍生细胞系（WW165、YUMAC、YULAC和YUSIT1）和表达BRAF V600D突变的人类恶性黑色素瘤衍生WM-115细胞系的生长被抑制。
2） 曲美替尼，通过与Braf抑制剂达拉非尼、UACC-257、SK-MEL-1、COLO-829、MV522细胞系等的生长抑制作用相比，与每种药物单独处理相比增强。
（2）体内
曲美替尼，在小鼠皮下移植人类恶性黑色素瘤衍生的A375P F11细胞系，表达BRAF V600E突变，抑制肿瘤生长。此外，通过组合施用曲美替尼和达拉非尼，肿瘤生长抑制作用比单独施用药物增强。
2. 作用机制
特拉甲基苯抑制MEK1和MEK2的活化和激酶活性。此外，在小鼠的肿瘤组织中，A375P F11细胞系被皮下移植，抑制ERK的磷酸化是MEK的基质。
适应症
1.具有BRAF基因突变的恶性黑色素瘤
2.非小细胞肺癌与BRAF基因突变的不可切除进展和复发
用法与用量
与达拉非尼组合使用，通常每天2mg作为成人的曲美替尼，空腹口服。然而，在术后辅助治疗的情况下，给药期应长达12个月。另外，根据患者的状态适当用药。
包装
片剂
0.5mg：7片（塑料瓶）
2mg：7片（塑料瓶）
制造与销售
诺华制药公司
注：以下中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完速资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291047F1026_1_07/