部份中文恩曲替尼处方资料(仅供参考) 英文名:Entrectinib 商品名:Rozlytrek Capsules 中文名:恩曲替尼胶囊 生产商:中外制药 药品简介 2019年06月19日,日本卫生劳动福利部(MHLW)已批准靶向抗癌药Rozlytrek(entrectinib),用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)融合阳性晚期复发性实体瘤成人及儿科患者。 Rozlytrek是一种新型“广谱”抗癌药,是日本批准靶向NTRK基因融合的首个肿瘤不可知论(tumor-agnostic,即与肿瘤类型无关)药物。NTRK基因融合已经在一系列难以治疗的实体瘤类型中得到了鉴定,包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌和肺癌。 ロズリートレクカプセル100mg/ロズリートレクカプセル200mg 药物类别名称 抗恶性肿瘤制剂 酪氨酸激酶抑制剂 批准日期:2019年6月20日 商品名 Rozlytrek Capsules 一般的名称 エヌトレクチニブ(Entrectinib)(JAN) 化学名 N-{5-[(3,5-Difluorophenyl)methyl]-1H-indazol-3-yl}-4-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-[(oxan-4-yl)amino]benzamide 分子式 C31H34F2N6O2 分子量 560.64 化学構造式 性状 它是一种粉末与白色带红白色粉末或质量。较少可溶于乙醇(95),几乎不溶于乙酰乙酸酯和甲醇,几乎不溶于水。 熔点 198 到 201 处理注意事项 这种剂容易吸收水分,所以开封后储存起来,以免滋润。 批准条件 制定药品风险管理计划并适当实施。 由于日本的临床试验病例数量极为有限,在生产和销售后,通过对所有病例进行使用性能调查,以及掌握使用此药物的患者的背景信息,在累积与一定数量的病例相关的数据之前, 在早期收集有关该药物的安全及效力的数据,并采取必要措施,以正确使用该药物。 药用药理学 作用机制 Entrekinib 是一种低分子化合物,对酪氨酸激酶(如肌肽受体激酶(TRK)具有抑制作用。Entrekinib抑制磷酸化,如TRK融合蛋白,通过抑制下游信号分子的磷酸化,被认为表现出肿瘤生长抑制作用。 抗肿瘤作用 Entrekinib,体外,人类非小细胞肺癌衍生的CUTO-3细胞系表达TRK融合蛋白,抑制多种人类恶性肿瘤衍生细胞系的生长,如人类结肠癌和直肠癌衍生的KM12细胞系。此外,内体内的entrekuchinib,CUTO-3和KM12细胞系表达TRK融合蛋白,CTG-0798肿瘤组织片段来自头颈部癌症患者,在裸鼠或严重复合免疫缺陷小鼠移植下皮,分别从肉瘤患者G002肿瘤组织片段的肿瘤生长抑制作用。 适应症 NTRK融合基因阳性进展与固体癌复发 用法与用量 成人:口服600毫克每天一次作为entrekinib。另外,根据病人的情况,它适当地减轻了体重。 儿童:口服300mg/m 2(身体表面积)每天一次作为主菜。 然而,不要超过600毫克。另外,根据病人的情况,它适当地减轻了体重。 制造和销售 胶囊: 100mg 30粒(瓶装,干燥剂) 200mg 90粒(瓶装,干燥剂) 品名 包装 統一商品コード HOT番号 ロズリートレクカプセル100mg 30カプセル(バラ) 136-12051-1 1267945010101 ロズリートレクカプセル200mg 90カプセル(バラ) 136-12052-8 1267952010101 存储方法及有效期 存储方法 室温存储 有效期 24个月 制造和销售 中外制药 注:以上中文处方资料不够完整,使用以原处方资料为准。 完整说明资料附件:http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/42910D6M1020_1_01/