新型靶向抗癌药Zykadia（ceritinib,中文药名：色瑞替尼口服片）-治疗小细胞肺癌口服药。
近日，美国FDA批准Zykadia(Ceritinib，色瑞替尼)的新的适应症，用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。
Zykadia是一种口服、选择性间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂。在肺癌的临床治疗中，ALK是一个重要的治疗靶标。ALK基因能够与其他基因融合，表达一种异常的融合蛋白，促进癌细胞的形成和生长。
批准日期：2019年3月18日 公司：诺华制药
ZYKADIA（ceritinib）胶囊，用于口服
ZYKADIA（ceritinib）片剂，用于口服
美国最初批准：2014年
作用机制
Ceritinib是一种激酶抑制剂。在临床相关浓度的生物化学或细胞测定中鉴定的ceritinib抑制的靶标包括ALK，胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R），胰岛素受体（InsR）和ROS1。其中，ceritinib对ALK的活性最高。 在体外和体内测定中，Ceritinib抑制ALK的自身磷酸化，ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化和ALK依赖性癌细胞的增殖。
Ceritinib抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖，并证明了小鼠和大鼠中EML4-ALK阳性NSCLC异种移植物生长的剂量依赖性抑制。Ceritinib在携带EML4-ALK阳性NSCLC异种移植物的小鼠中表现出剂量依赖性抗肿瘤活性，其在临床相关范围内的浓度下显示出对克唑替尼的抗性。
适应症和用法
ZYKADIA是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人，其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性，如FDA批准的检测所检测。
剂量和给药
建议剂量：每日口服450毫克，同时食用。
剂量形式和强度
胶囊：150mg
片剂：150mg
禁忌症
没有
警告和注意事项
胃肠道不良反应：ZYKADIA可引起胃肠道不良反应。如果严重或无法忍受，如果对止吐药或止泻药没有反应，则扣留;经过改进，以减少的剂量恢复ZYKADIA。
肝毒性：ZYKADIA可引起肝毒性。至少每月监测肝脏实验室检查。扣留然后剂量减少，或永久停止ZYKADIA。
间质性肺病/肺炎：2.4％的患者发生。在诊断为治疗相关的ILD/肺炎的患者中永久停用ZYKADIA。
QT间期延长：ZYKADIA可导致QTc间期延长。监测患有充血性心力衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常或正在服用已知可延长QTc间期的药物的患者的心电图和电解质。扣留然后剂量减少，或永久停止ZYKADIA。
高血糖症：ZYKADIA可引起高血糖症。在治疗前监测空腹血糖，之后定期监测。如所示启动或优化抗高血糖药物。扣留然后剂量减少，或永久停止ZYKADIA。
心动过缓：ZYKADIA可引起心动过缓。定期监测心率和血压。扣留然后剂量减少，或永久停止ZYKADIA。
胰腺炎：可发生脂肪酶和/或淀粉酶和胰腺炎的升高。在治疗前监测脂肪酶和淀粉酶，并在临床指示后定期监测。扣留然后剂量减少ZYKADIA。
胚胎-胎儿毒性：ZYKADIA会导致胎儿伤害。告知女性有可能对胎儿造成潜在风险的生殖潜力并使用有效的避孕措施。
不良反应
接受ZYKADIA 450 mg食物治疗的患者最常见的不良反应（发生率≥25％）是腹泻，恶心，腹痛，呕吐和疲劳，在禁食条件下使用ZYKADIA 750 mg是腹泻，恶心，呕吐，疲劳，腹痛，食欲减退和体重减轻。
要报告疑似不良反应，请致电1-888-669-6682联系诺华制药公司或1-800-FDA-1088或WWW.FDA.GOV/MEDWATCH联系FDA。
药物相互作用
CYP3A抑制剂和诱导剂：避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂同时使用ZYKADIA。如果同时使用强CYP3A抑制剂是不可避免的，剂量会减少ZYKADIA。
CYP3A底物：避免ZYKADIA与敏感的CYP3A底物共同给药。
CYP2C9底物：避免ZYKADIA与CYP2C9底物共同给药，其中浓度变化最小可能导致严重的毒性。
用于特定人群
哺乳期：建议不要母乳喂养。
严重肝功能损害：对于严重肝功能不全患者（Child-Pugh C），剂量减少ZYKADIA。
包装提供/存储和处理
ZYKADIA 150毫克胶囊
坚硬的明胶胶囊，不透明的蓝色帽子和不透明的白色身体; 不透明的蓝色标记，黑色墨水，标有“LDK 150MG”，不透明的白色标记，黑色墨水标有“NVR”。 可用于：
瓶装70粒胶囊...................................................... NDC 0078-0640-70
储存在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许的偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间[见USP受控室温]。
ZYKADIA 150毫克片剂
薄膜包衣片，浅蓝色，圆形，双凸面，斜边，无刻痕，一面印有“NVR”字样，另一面印有“ZY1”字样。 可用于：
瓶装84片................................................... NDC 0078-0694-84
储存在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许的偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间[见USP受控室温]。
完整说明书附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=fff5d805-4ffd-4e8e-8e63-6f129697563e
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---------------------ZYKADIA(ceritinib) capsules/tablets is a prescription medicine that is used to treat people with non-small cell lung cancer (NSCLC) that is caused by a defect in a gene called anaplastic lymphoma kinase(ALK)and has spread to other parts of the body.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL
NDC 0078-0694-84
Zykadia®
(ceritinib) tablets
150mg
84Tablets
NOVARTIS