部份中文吉非替尼处方资料(仅供参考) 商品名:Iressa Tablets 英文名:Gefitinib 中文名:吉非替尼片 生产商:阿斯利康公司 药品简介 吉非替尼(Gefitinib,易瑞沙)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂(属小分子化合物),对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。 イレッサ錠250 药用分类名称 抗肿瘤剂/上皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂 批准日期:2002年8月 欧文商標名 Iressa Tablets 250 一般名:ゲフィチニブ(Gefitinib)(JAN) 化学名:N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]quinazolin-4-amine 構造式: 分子式:C22H24ClFN4O3 分子量:446.90 融点:約195℃ 分配係数:14000(1-オクタノール/pH9緩衝液) 性状 : 白色粉末。醋酸(100),容易溶于二甲基亚硫酸盐,容易溶于丙氨酸,不易溶于四氢氟烷,甲醇,乙醇(99.5),乙酸乙酯,2-丙醇,不易溶于乙酰乙酰, 它几乎不溶于水。格菲替尼的溶解度取决于pH值。在低pH范围内,很难熔化,pH4-6之间的溶解度大大降低,在pH6以上几乎不溶于。 配方(Gefitinib片剂250)的每个pH值中的洗脱率与上述Gefitib的溶解度的发现一致,在pH5.0或更少的15分钟内洗脱超过85%,随着pH值的增加,洗脱率逐渐降低。 表 Gefitinib片剂250的洗脱率 (%) 活性成分的理化学发现表