部份中文奥西替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Tagrisso Tablets
英文名：Osimertinib
中文名：甲磺酸奥西替尼片
生产商：阿斯利康制药
药品简介
近日，日本劳动卫生福利部（MHLW）已批准靶向抗癌药Tagrisso（osimertinib）上市，用于接受含铂放化疗期间或之后未出现疾病进展，及具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变的局部晚期、不可切除(Ⅲ期)非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。
Tagrisso是一种不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），在治疗非小细胞肺癌（包括伴中枢神经系统转移）患者中有确证的临床活性。Tagrisso（40mg 和 80mg 每日一次口服片剂）已在全球范围内用于治疗其适应症的患者。阿斯利康将继续探索奥希替尼用于治疗不同疾病分期的EGFR突变非小细胞肺癌患者。
有大量证据支持Tagrisso作为EGFR突变NSCLC的标准治疗方案。Tagrisso可以同时改善ADAURA Ⅲ期临床试验中早期患者、LAURAⅢ期临床试验中不可切除患者、以及FLAURAⅢ期临床试验中晚期患者和FLAURA2Ⅲ期临床试验中化疗患者临床结局的靶向药物。
タグリッソ錠40mg／タグリッソ錠80mg
药物分类名称
抗恶性肿瘤剂/酪氨酸激酶抑制剂
批准日期：2016年5月
欧文商標名
Tagrisso Tablets 40mg 80mg
一般的名称
オシメルチニブメシル酸塩（Osimertinib Mesilate）（JAN）
化学名
N -(2-{[2-(Dimethylamino)ethyl](methyl)amino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methyl-1H -indol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamide monomethanesulfonate
分子式
C28H33N7O2・CH4O3S
分子量
595.71
性状
本品为白色～褐色粉末。
化学構造式
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
本制剂具有活性型突变（L858R等）EGFR酪氨酸激酶和活性型变异T790M具有变异EGFR通过对酪氨酸激酶显示抑制作用EGFR 被认为抑制具有基因变异的肿瘤的增殖。
抗肿瘤效果
in vitro試试
本制剂EGFR来自具有活性型变异的非小细胞肺癌（NSCLC）PC9细胞株（Ex19del）、EGFR活性型变异及T790M具有变异NSCLC由来H1975（L858R/T790M）以及PC9VanR（Ex19del/T790M）抑制了细胞株的增殖。
in vivo試试
本制剂EGFR具有活性型变异NSCLC由来H3255（L858R）以及PC9细胞株和H1975以及PC9VanR在皮下移植细胞株的裸鼠中显示出肿瘤增殖抑制作用。此外EGFR活性型变异T790M在肺部表达突变的转基因小鼠中显示了肿瘤增殖抑制作用。此外，本制剂PC9将细胞株置于脑内及软膜腔在移植到的裸鼠中显示出肿瘤增殖抑制作用。
应病症
○EGFR基因变异阳性的不能手术或复发非小细胞肺癌
○EGFR基因变异阳性的非小细胞肺癌的术后辅助疗法
○EGFR基因变异阳性不可切除局部进展在非小细胞肺癌根治性化疗后的维持
用法用量
通常，成人作为甲磺酸奥西替尼为80mg每天口服1次。但是，在术后辅助疗法的情况下，给药期间为36个月。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
片剂
40mg毫克
28片[14片（PTP）×2]
80毫克
14片[14片（PTP）×1]
贮存法：室温保存
有效期：3年
制造厂商
阿斯利康有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/670227_4291045F1027_1_14