部份中文奥西替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Tagrisso
英文名：Osimertinib
中文名：奥西替尼薄膜片
生产商：阿斯利康制药
药品简介
第三代TKI类靶向药物Tagrisso(osimertinib Tablets 中文药名：奥希替尼薄膜片)获欧洲批准上市，本品是唯一指定EGFR突变的非小细胞肺癌治疗药物.
藥理類別:osimertinib
药理类别：抗癌药物
结构式
奥西替尼
奥西替尼
N（-2- {2二甲基氨基乙基甲基氨基）-4-甲氧基-5-{[4-（1-甲基吲哚-3-基）嘧啶-2-基]氨基}苯基）丙-2-酰胺甲磺酸盐
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药理作用
Osimertinib是表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂，它在浓度比原生型低约9倍时，不可逆地结合某些EGFR突变形式（T790M，L858R，和外显子19缺失）。在培养中
细胞和动物肿瘤移植模型，osimertinib对带有EGFR突变（T790M / L858R，L858R，T790M /外显子19缺失，和外显子19缺失）和在较小的原生型EGFR放大的NSCLC系表现出抗肿瘤活性。Osimertinib口服补充后，曾在血浆中鉴定出两种具药理活性的代谢物（AZ7550和AZ5104，其在循环中的浓度约为原药的10％），具有与osimertinib相似的抑制作用作用。AZ7550的功效与osimertinib类似，而AZ5104显着子19缺失和T790M突变（约8倍）和原生型（约15倍）EGFR的功效。。
osimertinib在临床相关浓度也会抑制HER2，HER3，HER4，ACK1和BLK的活性。
适应症
TAGRISSO（osimertinib）适用于治疗具有EGFR T790M基因突变之局部侵犯性或转移性非小细胞瘤（NSCLC）在EGFR TKI治疗期间或之后恶化的患者。治疗前须经卫福部批准方式检测为EGFR T790M基因突变。
用法用量
TAGRISSO的建议剂量为每日一次80毫克，直到疾病恶化或无法耐受毒性为止。
TAGRISSO可在每日完全相同的空腹或与食物并用。
若错过一剂TAGRISSO，请勿补服错过的剂量，按照服药时间表服用下一剂。
药动力学
奥西替尼的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC）和最高血浆浓度（Cmax）在20到240毫克口服剂量范围内（即0.25至3倍建议剂量）随剂量等比例增加，并且呈现线性药物动力学（ PK）。TAGRISSO每日服用一次，会在某一15天时达到累积约3倍的稳定状态暴露量。在稳定状态时，Cmax与Cmin（最低浓度）比值1.6倍。
吸收
奥西替尼投药后大约在6小时（范围3-24小时）达到最高血中浓度。根据患者服用80mg的临床药物动力学试验显示，食物不会改变osmiertinib的生体可用率（生物利用度）到临床上有价值的程度（AUC增加6％（90％CI -5，19），Cmax减少-7％（90％CI-19，6）。在健康引发投予omerprazole 5天而提高胃酸pH值时，服用TAGRISSO单剂80 mg锭剂，osmiertinib的暴露量不会被影响（AUC和Cmax分别增加7％和2％）并且暴露比率（接触率）的90％信赖区间仍介于80-125％。
分布
奥西替尼的稳定态平均分布体积（Vss/F）为986L。依据奥西替尼的生理化学性质，血浆蛋白结合可能很高。
排除
Osimertinib血浆浓度随时间降低，依据族群药物动力学变化，osimertinib的平均半衰期为48小时，口服清除率（CL/F）为14.2（L/h）。Osimertinib同时也被证实会与大鼠及人类的血浆蛋白，人的血清白蛋白和大鼠及人的肝细胞共价结合。
代谢
体外试验显示，osimertinib的主要代谢路径为氧化（主要是CYP3A4）和去甲基化。进行体外试验，TAGRISSO口服替代后，于血浆中鉴定出两种具药理活性代谢物（AZ7550和AZ5104）。这两种代谢物（AZ5104和AZ7550）的几何平均暴露量（AUC）约为osimertinib稳定状态暴露量的10％。
排泄
Osimertinib主要由粪便排出（68％），少量由尿液排出（14％）。原态osimertinib约占排除量的2％。
初始
红疹，腹泻。
相互作用作用
Osimertinib会增加乳癌抗性蛋白质（BCRP）受质的暴露量。强效CYP3A4诱导剂会降低osimertinib的暴露量。
禁忌
无。
注意事项
有固体吞咽困难患者的预期
只可将锭剂于4汤匙（约50mL）非碳酸水中，搅拌至锭剂崩散后立即喝下。
若需要由鼻胃管投药，将锭剂崩散于15mL非碳酸水中，另以15mL的开水冲洗残余药并移至灌食空针，将30 mL的药品液体依鼻胃管使用说明进行，再以适量的开水冲洗管道。
女性
知道有生育能力的女性，接受TAGRISSO期间和末次剂量后6周内，应采用有效避孕措施。
男性
知道有生殖能力女性伴侣的男性患者，接受TAGRISSO期间和末次剂量后4个月内，应采用有效避孕措施。
药品保存方式
保存于25℃以下。 
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/7615/smpc