部份中文色瑞替尼处方资料（仅供参考）
商品名:Zykadia Hartkapseln
英文名:Ceritinib
中文名:色瑞替尼胶囊
生产商：诺华制药
药品简介
2017年7月3日，欧盟委员会（EC）已批准扩大Zykadia的适用人群，用于间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK+）晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。
此次批准，为欧洲既往未接受治疗（初治）和新确诊为ALK阳性晚期NSCLC患者群体提供了一个重要的一线治疗选择。
在美国，Zykadia于今年5月底获得美国食品和药物管理局（FDA）批准用于转移性NSCLC的一线治疗。
作用机理
Ceritinib是一种口服高选择性和有效的ALK抑制剂。赛瑞替尼在体外和体内均抑制ALK的自磷酸化，ALK介导的下游信号蛋白的磷酸化以及ALK依赖性癌细胞的增殖。
ALK易位决定了NSCLC中所得融合蛋白的表达以及随之而来的异常ALK信号传导。在大多数NSCLC案例中，EML4是ALK的易位伙伴。这会产生一个EML4-ALK融合蛋白，其中包含ALK的蛋白激酶结构域，该蛋白与EML4的N端部分融合。证明了Ceritinib在NSCLC细胞系（H2228）中可有效对抗EML4-ALK活性，从而在体外抑制细胞增殖，并在小鼠和大鼠中抑制H2228衍生的异种移植物中的肿瘤。
适应症
Zykadia作为单一疗法被指示为间变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。
Zykadia作为单一疗法已被指示用于治疗先前用克唑替尼治疗的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
用法与用量
Zykadia的建议剂量是每天一次与食物同时口服，每天450毫克。
食物的最大推荐剂量是每天口服一次450毫克。只要观察到临床获益，就应继续治疗。
如果错过了剂量，除非下一个剂量应在12小时之内，否则患者应补足该剂量。
如果在治疗过程中出现呕吐，则患者不应再服用其他剂量，而应继续服用下一个预定的剂量。
对于不能耐受每日150mg食物摄入的患者，应停止Zykadia的治疗。
因不良反应可调整
根据个人的安全性和耐受性，可能需要暂时中断Zykadia的剂量和/或降低剂量。如果由于表1中未列出的药物不良反应（ADR）需要降低剂量，则应通过每天减少150mg来实现。应考虑采用标准的支持性护理措施及早发现和管理ADR。
在接受Zykadia 450 mg食物治疗的患者中，有10％的患者发生不良事件，需要减少至少一种剂量，而42％的患者发生不良事件，需要至少中断一种剂量。由于任何原因，首次降低剂量的中位时间为8周。
Zykadia ADR剂量调整和管理建议[见原说明资料]
给药方法
Zykadia用于口服。 胶囊应每天与食物一起每天口服一次。重要的是，Zykadia必须与食物一起摄取以达到适当的暴露水平。 食物可以从便餐到饱餐。胶囊应完全用水吞服，不得咀嚼或压碎。
对于同时发生疾病且无法随食物一起服用Zykadia的患者，请参阅第4.5节。
禁忌症
对活性物质或所列的任何赋形剂过敏。
保质期
3年
特殊的储存注意事项
该药品不需要任何特殊的存储条件。
容器的性质和内容
PVC / PCTFE（聚氯乙烯/聚三氟氯乙烯）-含有10个硬胶囊的铝泡。
装有40、90或150个硬胶囊的包装（3包50个）。
注：以上中文处方说明不够完整，使用者以原说明资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/7109
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Zykadia 150mg Hartkapseln
Novartis Pharma GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Ceritinib                                   150mg
Carboxymethylstärke, Natriumsalz Typ A      Hilfstoff
Cellulose, mikrokristallin                  Hilfstoff
Drucktinte                                  Hilfstoff
= Eisen (II,III) oxid                       Hilfstoff
= Propylenglycol                            Hilfstoff
= Ammoniak Lösung 28%                       Hilfstoff
= Schellack, gebleicht, entwachst           Hilfstoff
Gelatine                                    Hilfstoff
Hydroxypropyl cellulose, niedersubstituiert Hilfstoff
Indigocarmin                                Hilfstoff
Magnesium stearat                           Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers                Hilfstoff
Titan dioxid                                Hilfstoff
Produktinformation zu Zykadia 150 mg Hartkapseln ***
Indikation
Das Präparat ist ein Arzneimittel gegen Krebs, das den Wirkstoff Ceritinib enthält. Es wird zur Behandlung erwachsener Patienten mit einem fortgeschrittenen Stadium einer Lungenkrebsform, dem so genannten nicht-kleinzelligen Bronchialkarzinom (NSCLC), eingesetzt. Es wird nur bei Patienten angewendet, deren Krankheit durch einen Defekt in einem als ALK (Anaplastische Lymphomkinase) bezeichneten Gen verursacht wird.
Wie wirkt das Arzneimittel?
Bei Patienten mit ALK-Defekten wird ein abnormes Eiweiß produziert, das das Wachstum der Krebszellen fördert. Das Arzneimittel hemmt die Wirkung dieses abnormen Eiweißes und bremst auf diese Weise das Wachstum und die Ausbreitung des NSCLC.
Wenn Sie mehr darüber wissen wollen, wie das Präparat wirkt oder warum Ihnen dieses Arzneimittel verschrieben wurde, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
Kontraindikatio
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Ceritinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von Zykadia 150 mg Hartkapseln
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Wieviel sollen Sie einnehmen?
Die empfohlene Dosis beträgt 450mg (drei Kapseln) einmal täglich mit einer Mahlzeit. Ihr Arzt könnte diese Empfehlung allerdings ändern, falls dies notwendig ist. Ihr Arzt sagt Ihnen genau, wieviele Kapseln Sie nehmen müssen. Ändern Sie die Dosis nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt.
Wie lange soll das Präparat eingenommen werden?
Nehmen Sie das Präparat so lange ein, wie Ihr Arzt es Ihnen empfiehlt.
Die Behandlung ist eine Langzeittherapie, die über Monate fortgeführt werden kann. Ihr Arzt wird Ihren Zustand überwachen, um zu prüfen, ob die Behandlung die gewünschte Wirkung hat.
Wenn Sie Fragen zur Dauer Ihrer Behandlung haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie versehentlich zu viele Kapseln eingenommen haben oder wenn jemand anderes versehentlich Ihr Arzneimittel eingenommen hat, wenden Sie sich sofort an einen Arzt oder ein Krankenhaus. Möglicherweise ist eine ärztliche Behandlung erforderlich.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Was Sie tun sollten, wenn Sie eine Dosis vergessen haben, hängt davon ab, wie lange es noch bis zur nächsten Einnahme dauert.
Wenn Sie die nächstfolgende Dosis in 12 Stunden oder später einnehmen sollen, nehmen Sie die vergessenen Kapseln sobald Sie sich daran erinnern. Nehmen Sie dann die nächsten Kapseln zur gewohnten Zeit ein.
Wenn Sie die nächstfolgende Dosis in weniger als 12 Stunden einnehmen sollen, lassen Sie die vergessenen Kapseln aus. Nehmen Sie dann die nächsten Kapseln zur gewohnten Zeit ein.
Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Beenden Sie die Einnahme dieses Arzneimittels nicht ohne vorher mit Ihrem Arzt gesprochen zu haben.
Wenn Sie Fragen haben, wenden Sie sich direkt an Ihren Arzt.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen.
wenn Sie Beschwerden mit Ihrer Leber haben.
wenn Sie Beschwerden mit Ihren Lungen oder beim Atmen haben.
wenn Sie Beschwerden mit Ihrem Herzen haben, einschließlich sehr langsamen Herzschlag, oder wenn in Ihrem Elektrokardiogramm (EKG) Auffälligkeiten der Herzaktivität zu sehen sind, die als „Verlängerung des QT-Intervalls" bezeichnet werden.
wenn Sie an Diabetes (erhöhtem Blutzuckerspiegel) leiden.
wenn Sie Beschwerden mit Ihrer Bauchspeicheldrüse haben.
wenn Sie zurzeit Steroide einnehmen.
Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker sofort, wenn während der Behandlung folgende Anzeichen oder Symptome bei Ihnen auftreten:
Müdigkeit, Hautjucken, Gelbfärbung der Haut oder des Augenweißes, Übelkeit (Unwohlsein) oder Erbrechen, verminderter Appetit, Schmerzen im rechten Oberbauch, Dunkel- oder Braunfärbung des Urins, ungewohnte Neigung zu Blutungen oder blauen Flecken. Dies können Anzeichen und Symptome für Leberbeschwerden sein.
erstmaliges Auftreten oder Verschlimmerung von Husten mit oder ohne Auswurf, Fieber, Schmerzen im Brustkorb, Atembeschwerden oder Kurzatmigkeit. Diese können Symptome für Lungenbeschwerden sein.
Schmerzen oder Beschwerden im Brustkorb, Veränderungen des Herzschlags (Beschleunigung oder Verlangsamung), Benommenheit, Ohnmachtsanfall, Schwindel, Blaufärbung der Lippen, Kurzatmigkeit, Anschwellen der Beine oder der Haut. Diese Anzeichen und Symptome können auf Herzbeschwerden hinweisen.
starker Durchfall, Übelkeit oder Erbrechen. Dies sind Symptome für Verdauungsbeschwerden.
übermäßiger Durst oder häufiges Wasserlassen. Dies können Symptome eines hohen Blutzuckerspiegels sein.
Möglicherweise muss Ihr Arzt die Behandlung bei Ihnen anpassen oder zeitweilig unterbrechen oder ganz absetzen.
Blutuntersuchungen während der Behandlung
Ihr Arzt sollte vor Beginn der Behandlung, alle 2 Wochen während der ersten drei Behandlungsmonate sowie danach jeden Monat, Blutuntersuchungen durchführen. Diese Untersuchungen dienen zur Kontrolle Ihrer Leberfunktion. Ihr Arzt sollte außerdem vor Beginn der Behandlung und regelmäßig während der Behandlung Blutuntersuchungen zur Überprüfung der Funktionsfähigkeit Ihrer Bauchspeicheldrüse und des Blutzuckerspiegels durchführen.
Kinder und Jugendliche
Die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen bis zu 18 Jahren wird nicht empfohlen.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Wenn Sie während der Behandlung ein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen, ist besondere Vorsicht erforderlich, da Sehstörungen oder Müdigkeit auftreten können.
Schwangerschaft
Schwangerschaft
Während und bis zu 3 Monate nach Ende der Behandlung müssen Sie eine zuverlässige Schwangerschaftsverhütungsmethode anwenden. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt darüber, welche Methoden die richtigen für Sie sind.
Die Anwendung während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen, es sei denn, der potenzielle Nutzen überwiegt gegenüber dem potenziellen Risiko für das Kind. Wenn Sie schwanger sind, wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat. Er wird mit Ihnen die potenziellen Risiken besprechen, die mit der Einnahme während einer Schwangerschaft verbunden sind.
Stillzeit
Während der Stillzeit darf das Arzneimittel nicht angewendet werden. Sie und Ihr Arzt werden gemeinsam entscheiden, ob Sie stillen oder das Präparat einnehmen sollen. Beides gleichzeitig sollten Sie nicht tun.
Einnahme Art und Weise
Nehmen Sie das Arzneimittel einmal täglich immer in etwa zur selben Uhrzeit mit einer Mahlzeit (zum Beispiel einem Snack oder einer vollen Mahlzeit) ein. Wenn Sie während der Einnahme keine Nahrung zu sich nehmen können, wenden Sie sich an Ihren Arzt.
Schlucken Sie die Kapseln im Ganzen mit Wasser, ohne sie zu zerkauen oder zu zerstoßen.
Wenn Sie sich nach dem Schlucken der Kapseln erbrechen müssen, nehmen Sie bis zur nächsten geplanten Einnahme keine weiteren Kapseln ein.
Wechselwirkungen bei Zykadia 150 mg Hartkapseln
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt, wie z. B. Vitamine oder pflanzliche Nahrungsergänzungsmittel, denn es können Wechselwirkungen auftreten. Besonders wichtig ist es, dass Sie dabei die folgenden Arzneimittel erwähnen:
Arzneimittel, die das Risiko für Nebenwirkungen von Ceritinib erhöhen können:
Arzneimittel zur Behandlung von AIDS/HIV (z. B. Ritonavir, Saquinavir).
Arzneimittel zur Behandlung von Infektionen. Dazu gehören Arzneimittel zur Bekämpfung von Pilzinfektionen (sog. Antimykotika wie Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol, Posaconazol) und Arzneimittel zur Behandlung bestimmter Arten bakterieller Infektionen (Antibiotika wie z. B. Telithromycin).
Die folgenden Arzneimittel können die Wirksamkeit von Ceritinib abschwächen:
Johanniskraut, ein pflanzliches Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen.
Arzneimittel gegen Krampfanfälle (Antiepileptika wie z. B. Phenytoin, Carbamazepin oder Phenobarbital).
Arzneimittel zur Behandlung der Tuberkulose (z. B. Rifampicin, Rifabutin).
Das Präparat kann die Nebenwirkungen der folgenden Arzneimittel verstärken:
Arzneimittel zur Behandlung von unregelmäßigem Herzschlag oder von anderen Herzbeschwerden (z. B. Amiodaron, Disopyramid, Procainamid, Chinidin, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid und Digoxin).
Arzneimittel zur Behandlung von Magenbeschwerden (z. B. Cisaprid).
Arzneimittel zur Behandlung psychischer Erkrankungen (z. B. Haloperidol, Droperidol, Pimozid).
Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen (z. B. Nefazodon).
Midazolam, ein Arzneimittel zur Behandlung akuter Krampfanfälle oder zur Anwendung als Beruhigungsmittel vor und während Operationen oder anderen ärztlichen Eingriffen.
Warfarin und Dabigatran, Arzneimittel zur Verhinderung von Blutgerinnseln.
Diclofenac, ein Arzneimittel zur Behandlung von Gelenkschmerzen und Entzündungen.
Alfentanil und Fentanyl, Arzneimittel zur Behandlung starker Schmerzen.
Astemizol, ein Antihistaminikum zur Verhinderung allergischer Reaktionen.
Ciclosporin, Sirolimus und Tacrolimus, Arzneimittel, die nach Organtransplantationen zur Verhinderung von Abstoßungsreaktionen eingesetzt werden.
Ergotamin, ein Arzneimittel zur Behandlung der Migräne.
Domperidon, ein Arzneimittel zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen.
Moxifloxacin und Clarithromycin, Arzneimittel zur Behandlung bakterieller Infektionen.
Methadon, ein Arzneimittel zur Behandlung von Schmerzen und Opiatabhängigkeit.
Chloroquin und Halofantrin, Arzneimittel zur Behandlung der Malaria.
Topotecan, ein Arzneimittel, zur Behandlung bestimmter Arten von Krebs.
Colchicin, ein Arzneimittel zur Behandlung von Gicht.
Pravastatin und Rosuvastatin, Arzneimittel zur Senkung des Cholesterinspiegels.
Sulfasalazin, ein Arzneimittel zur Behandlung entzündlicher Darmerkrankungen oder der rheumatoiden Arthritis.
Fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie sich nicht sicher sind, ob ein Arzneimittel, das Sie anwenden, in der vorstehenden Liste aufgeführt ist.
Diese Arzneimittel sollten während der Behandlung mit Ceritinib mit Vorsicht angewendet oder ganz vermieden werden. Wenn Sie eines der genannten Arzneimittel anwenden, muss Ihr Arzt Ihnen möglicherweise ein anderes Arzneimittel verschreiben.
Informieren Sie Ihren Arzt auch, wenn Sie bereits Ceritinib einnehmen und ein neues Arzneimittel verschrieben bekommen, das Sie vorher noch nicht gleichzeitig mit Ceritinib angewendet haben.
Empfängnisverhütende Arzneimittel zum Einnehmen
Wenn Sie Ceritinib gleichzeitig mit empfängnisverhütenden Arzneimitteln zum Einnehmen anwenden, kann die verhütende Wirkung aufgehoben werden.
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Während der Behandlung sollten Sie keine Grapefruit essen und keinen Grapefruitsaft trinken, weil sonst die Konzentration von Ceritinib in Ihrem Blut so stark ansteigen kann, dass es Ihnen schadet.
Erfahrungsberichte zu Zykadia 150mg Hartkapseln, 90ST