近日，美国FDA扩展批准Cimzia（certolizumab pego）注射剂的新适症，用于治疗适合全身治疗或光疗的中重度斑块状银屑病成人患者。CIMZIA抗炎药物已在市场上用于类风湿关节炎、活动性银屑病性关节炎、强直性脊椎炎和中轴型脊柱炎治疗。
这次的扩展批准使 Cimzia（赛妥珠单抗）成为首个用于该适应证的无需融和的聚乙醇化抗 TNF 治疗方案。
批准日期：2019年03月29日  公司：优时比
CIMZIA（赛妥珠单抗[certolizumab pegol]）注射，皮下使用
CIMZIA（塞妥珠单抗[certolizumab pegol]）注射。皮下注射
美国初次批准：2008年
警告：严重感染和犯罪
有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
导致住院或死亡的严重感染风险增加，包括结核病（TB），细菌性败血症，侵袭性真菌感染（例如组织胞浆菌病）和其他机会性病原体引起的感染。
如果患者出现严重感染或败血症，应停止使用CIMZIA。
进行潜在结核病的检测；如果呈阳性，则应在开始CIMZIA之前开始结核病的治疗。
即使最初的潜在结核病检测结果为阴性，也应在治疗期间监测所有患者的活动性结核病。
据报道，接受CIMZIA治疗的TNF受体阻滞剂治疗的儿童和青少年患者，淋巴瘤和其他恶性肿瘤是致命。
CIMZIA未指定用于儿科患者。
最近的重大变化
适应症及用法：03/2019
剂量和用法：03/2019
剂量和用法：02/2019
警告和注意事项：02/2019
作用机理
Certolizumab聚乙二醇以90pM的KD与人TNFα结合.TNFα是关键的促炎细胞因子，在炎症过程中起关键作用。Certolizumab聚乙二醇选择性中和TNFα（在体外L929鼠纤维肉瘤细胞毒性试验中，IC 90为4 ng / mL，可抑制人TNFα），但不中和淋巴毒素α（TNFβ）。Certolizumab聚乙二醇与啮齿动物和兔子的TNF交叉反应不良，因此，使用人TNFα为生理活性分子的动物模型评估了体内功效。
证明Certolizumab Pegol以剂量依赖的方式中和膜相关的可溶性人TNFα。将单核细胞与塞妥珠单抗聚乙二醇化孵育可导致人单核细胞中LPS诱导的TNFα和IL-1β产生剂量依赖性抑制。
Certolizumab聚乙二醇不包含通常存在于完整抗体中的可结晶片段（Fc），因此在体外不固定补体或引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性。它不会在人外周血来源的单核细胞或淋巴细胞中诱导体外凋亡，也不会与赛妥珠单抗聚乙二醇化诱导中性粒细胞脱粒。
离体进行了组织反应性研究，以评估塞妥珠单抗聚乙二醇醚与正常人组织的冷冻切片的潜在交叉反应性。Certolizumab聚乙二醇没有显示出与正常人体组织的指定标准面板的反应性。
适应症和用途
CIMZIA是一种肿瘤坏死因子（TNF）阻滞剂，适用于：
减轻克罗恩氏病的体征和症状，并维持对传统疗法反应不足的中度至重度活动性疾病成年患者的临床反应。
成人中度至重度活动性类风湿关节炎的治疗。
成人活动性银屑病关节炎的治疗。
成人活动性强直性脊柱炎的治疗。
患有活动性非放射性轴性脊柱关节炎的客观症状的成人治疗。
成人至中度至重度斑块状牛皮癣的治疗，适合全身治疗或光疗。
剂量和给药
CIMZIA通过皮下注射给药。 CIMZIA的推荐初始剂量为400毫克（两次皮下注射200毫克）。
克罗恩病。
最初以及在第2和第4周时为400mg
类风湿关节炎。
最初为400毫克，在第2和第4周，每隔一周200毫克；对于维持剂量，可以考虑每4周服用400毫克
银屑病关节炎。
最初为400 mg，在第2和第4周时，每隔一周200mg；对于维持剂量，可以考虑每4周服用400毫克。
强直性脊柱炎。
最初以及在第2周和第4周进行400mg（两次皮下注射，每次200mg），然后每隔一周进行200mg或每4周进行400mg。
非放射线型轴突性脊柱关节炎。
最初以及在第2周和第4周进行400mg（两次皮下注射，每次200mg），然后每隔一周进行200mg或每4周进行400mg。
斑块状银屑病。
每隔一周一次400毫克（两次皮下注射，每次200毫克）。对于某些患者（体重≤90kg），可以考虑在第2周和第4周开始服用400mg剂量（两次皮下注射，每次200mg），然后每两周服用200mg。
剂量形式和强度
注射用：200mg冻干粉于单剂量小瓶中。
注射：在单剂量预装注射器中的200mg/mL溶液。
禁忌症
对塞妥珠单抗或任何赋形剂的严重超敏反应。
警告和注意事项
严重感染：活动性感染患者不应开始CIMZIA。在治疗期间和之后监测感染情况；如果发生严重感染，请停止使用。如果在居住或旅行至真菌病流行地区的患者中发生侵袭性真菌感染，请考虑经验性抗真菌治疗。
恶性肿瘤：在接受TNF阻滞剂（包括CIMZIA）的患者中观察到淋巴瘤和其他恶性肿瘤。
心力衰竭：监测患者新发或充血性心力衰竭的情况。
过敏反应：如果发生过敏反应或其他严重的过敏反应，请停止CIMZIA并采取适当的治疗措施。
乙型肝炎病毒重新激活：开始CIMZIA之前测试HBV感染。在治疗过程中和治疗后的几个月中监测HBV携带者。如果再次激活，则停止CIMZIA并开始抗病毒治疗。
神经系统反应：可能会加剧或新发脱髓鞘疾病；患有既往或近期发作的脱髓鞘疾病的患者应谨慎行事。
血液学反应（包括白细胞减少症，全血细胞减少症和血小板减少症）：正在进行或有重大血液学异常的患者慎用。如果出现症状，建议患者立即就医；对于确诊异常的患者，考虑停止使用CIMZIA。
与Anakinra，Abatacept，Rituximab和Natalizumab一起使用：发生严重感染的风险增加；不建议同时使用。
自身免疫：如果发展为狼疮样综合症，请中止CIMZIA。
活疫苗：避免与CIMZIA一起使用。
不良反应
最常见的不良反应（≥7％）：上呼吸道感染，皮疹和尿路感染。
要报告可疑不良反应，请致电1-866-822-0068与UCB，Inc.或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
实验室测试：可能会导致错误地提高aPTT结果。
包装供应/存储和处理方式
储存和稳定性
将纸箱冷藏在2至8°C（36至46°F）之间。不要冻结。使用前请勿分开纸箱中的物品。请勿在药品标签和纸箱上的有效期后使用。保护溶液避光。
未打开的CIMZIA小瓶也可以在室温下，最高25°C（77°F）的温度下保存6个月，但不得超过原始失效日期。 如果在室温下存放，请勿将其放回冰箱中，并在提供的空白处在纸箱上写下新的有效期。
冻干粉：
NDC 50474-700-62
注射用的CIMZIA（西妥昔单抗聚乙二醇化）为无菌的白色冻干粉，装在皮下使用的单剂量小瓶中。
包装内容
数量         项目
2    带有橡胶塞的I型玻璃小瓶，每瓶含200mg冻干的CIMZIA密封，用于复溶。
2    2mL装有1mL无菌注射用水的I型玻璃小瓶
2    3mL塑料注射器
4    20号针（1英寸）
2    23号针（1英寸）
8    酒精棉签
预装注射器
NDC 50474-710-79
CIMZIA（西妥昔单抗聚乙二醇）注射液在单剂量预装注射器中以无菌，透明至乳白色，无色至浅黄色溶液形式提供，用于皮下使用。
2个酒精拭子和2个单剂量预装玻璃注射器，带有固定的25½口径薄壁针头，每个针头含200mg（1mL）的CIMZIA。CIMZIA预装注射器的可移动盖内的针头护罩包含天然橡胶乳胶的衍生物，可能会引起过敏反应，对乳胶敏感的人员应谨慎操作[请参阅警告和注意事项]。
预装注射器入门套件
NDC 50474-710-81
6个酒精棉签和6个单剂量预装玻璃注射器，带有固定的25½规格薄壁针头。入门套件包含3组2个预装注射器，以在治疗开始时为最初的3个诱导剂量提供足够的药物供应。每个预填充的注射器包含200mg（1mL）的CIMZIA。
必要时，CIMZIA预装注射器可在室温下于原始纸箱中以77°F（25°C）的温度保存，以防光照长达7天。将CIMZIA预填充注射器在室温下保存后，请勿将其放回冰箱中。将从冰箱中取出的日期写在纸箱上的空白处，如果在7天之内未使用，则将其丢弃。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b4c2c9dc-a0bb-4d64-a667-a67ebe88392d
CIMZIA (certolizumab pegol) for injection, for subcutaneous use
CIMZIA (certolizumab pegol) injection, for subcutaneous use
Initial U.S. Approval: 2008
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 1 ML SYRINGE CARTON BOX
NDC 50474-710-81
Rx ONLY
Dispense the enclosed Medication Guide to each patient.
cimzi(certolizumab pegol)
STARTER KIT
3 cartons of 2x200mg/mL
PREFILLED SYRINGES
FOR SUBCUTANEOUS INJECTION USE ONLY
The entire carton is to be dispensed as one unit.
Each unit carton contains three individual cartons (doses).
Each individual carton (dose) contains:
2 single-dose prefilled syringes (200 mg/1mL) and 2 alcohol swabs.