| 简介：
近日，美国食品药品监督管理局 (FDA) 已批准BEXLUTRY™ (Lutetium Lu 177 dotatate) 镥Lu 177多肽注射液的新药 (NDA)，用于治疗生长抑素受体阳性的胃肠胰神经内分泌肿瘤(GEP-NET)，包括成人前肠、中肠和后肠神经内分泌肿瘤。
BEXLUTRY(Lutetium Lu 177 dotatate) 镥Lu 177多肽注射液是一种放射性配体疗法，旨在通过与胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NETs）上常见的生长抑素受体结合，将靶向辐射递送至这些肿瘤。NETs 起源于神经内分泌细胞，这些细胞是广泛分布于全身各器官的特化细胞。由于神经内分泌细胞分布广泛，NETs 的起源部位可能各不相同。GEP-NETs 占NETs 的60-70%。
批准日期：2026年09月14日 公司：Curium US LLC
BEXLUTRY™（镥-177多肽[lutetium Lu 177 dotatate]）注射液，用于静脉注射使用
美国首次批准：2018年
作用机制
镥-177多肽与生长抑素受体结合，对2型生长抑素受体（SSTR2）的亲和力最高。在与表达生长抑素受体的细胞结合后，包括恶性生长抑素受体阳性肿瘤，该化合物被内化。来自镥-177的β-亚基通过在生长抑素受体阳性细胞和邻近细胞中形成自由基来诱导细胞损伤。
适应症与用途
BEXLUTRY是一种放射性标记的生长抑素类似物，适用于治疗生长抑素受体阳性胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NETs）的成年人，包括前肠、中肠和后肠神经内分泌肿瘤。
剂量与用法
•在开始BEXLUTRY之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。
•每8周（±1周）给药7.4 GBq（200 mCi），共4剂。
•每次BEXLUTRY剂量后4至24小时肌肉注射长效奥曲肽30mg，短效奥曲肽用于症状管理。
•完成BEXLUTRY后每4周继续肌肉注射长效奥曲肽30mg，直至疾病进展或治疗开始后18个月。
•在推荐的氨基酸溶液之前服用止吐药。
•在BEXLUTRY输注前30分钟启动推荐的静脉注射氨基酸溶液；在BEXLUTRY输注期间和输注后至少3小时内继续。如果BEXLUTRY剂量减少，不要减少氨基酸溶液的剂量。
剂型和规格
注射：370 MBq/mL（10 mCi/mL），足以在患者给药时达到7.4 GBq（200 mCi），装在单剂量小瓶中。
禁忌症
没有。
警告与注意事项
•辐射暴露风险：根据机构辐射安全实践和患者管理程序，在BEXLUTRY治疗期间和治疗后尽量减少辐射暴露。
•骨髓抑制：监测血细胞计数。根据严重程度，暂停剂量、减少剂量或永久停药。
•继发性骨髓增生异常综合征（MDS）和白血病：发病中位数：MDS为29个月；急性白血病为55个月。
•肾毒性：建议患者在服用BEXLUTRY之前、当天和之后经常饮水和排尿。监测血清肌酐和计算肌酐清除率。根据这些事实，暂停剂量、减少剂量或永久停药。
•肝毒性：监测转氨酶、胆红素、血清白蛋白和INR。
•超敏反应：密切监测患者超敏反应的体征和症状，包括过敏反应。根据严重程度永久停用BEXLUTRY。
•神经内分泌激素危机：监测潮红、腹泻、低血压、支气管收缩或其他体征和症状。
•胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。告知具有生殖潜力的女性和男性对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。
•不孕风险：BEXLUTRY可能导致不孕。
不良反应
最常见的3-4级不良反应（≥4%，在鲁177多糖注射液组中发生率较高）是淋巴细胞减少、GGT升高、呕吐、恶心、AST升高、ALT升高、高血糖和低钾血症。
如需报告疑似不良反应，请致电1-866-789-2211联系CURIUMUS LLC，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或访问www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
生长抑素类似物：每次服用BEXLUTRY前至少4周停用长效类似物，至少24小时停用短效奥曲肽。
在特定人群中使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。
儿童使用信息已批准用于美国先进加速器应用公司的LUATHERA（鲁177 dotatate）静脉注射。然而，由于Advanced Accelerator Applications USA股份有限公司的市场独家经营权，该药品未标注儿科信息
包装供应/储存和处置
供应方式
BEXLUTRY在校准时含有370 MBq/mL（10 mCi/mL）的鲁-177 dotatate镥，是一种无菌、无防腐剂、透明、无色至黄色的静脉注射溶液，装在透明、无色的I型玻璃30mL单剂量小瓶中，在患者给药时含有7.4GBq（200 mCi）的鲁177dotatate镱（NDC#69945-177-01）。小瓶中的溶液体积在23至25 mL之间，可提供总共7.4GBq（200 mCi）的放射性。
产品小瓶被封闭在一个放置在塑料密封容器中的铅屏蔽容器内。产品采用a类包装运输。
储存和处置
在受控的室温20ºC至25ºC（68ºF至77ºF）下直立储存；允许15ºC至30ºC（59ºF至86ºF）的短途旅行[见USP受控室温]。请存放在原始包装中，以防止电离辐射（铅屏蔽）。
校准时间为产品配方结束后21小时。参考给药时间为校准后48小时。有效期为参考给药时间后3小时。72小时后适当丢弃。
请参阅随附BEXLUTRY的完整处方信息：
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