近日，FDA批准了Lutathera（lutetium Lu 177dotatate），用于治疗影响胰腺或胃肠道的一类癌症，即胃肠胰腺神经内分泌肿瘤（GEP-NETs）。
Lutathera是一种Lu-177标记的生长抑素类似物，属于新兴的肽受体放射性核素疗法（PRRT），通过与一种称为生长激素抑制素受体的细胞结合而起作用，该生长抑素受体可能存在于某些肿瘤上。在与受体结合之后，药物进入细胞，释放辐射来损伤肿瘤细胞。
FDA的肿瘤学卓越中心主任、药物评估和研究中心兼血液肿瘤办公室主任Richard Pazdur博士说：“GEP-NETs是一种罕见的癌症，治疗方法有限，治疗后无法阻止癌症发展。这一批准将为患者提供了另一种治疗选择。同时 也彰显了FDA愿意考虑‘扩大使用’项目(Expanded Access)中的数据，来支持新疗法的批准。”
批准日期：2018年1月26日 公司：Advanced Accelerator Applications USA, Inc.
LUTATHERA（镥氧奥曲肽[lutetium Lu 177dotatate]）注射液，静脉使用
美国初次批准：2018年
作用机理
Lu 177点状藻酸盐与生长抑素受体结合，对亚型2受体（SSRT2）具有最高的亲和力。 在结合表达生长抑素受体的细胞，包括恶性生长抑素受体阳性的肿瘤后，该化合物被内化。Lu 177的β发射通过生长抑素受体阳性细胞和邻近细胞中自由基的形成诱导细胞损伤。
适应症和用途
LUTATHERA是一种放射性标记的生长抑素类似物，可用于治疗生长激素抑制素受体阳性的胃肠道胰腺神经内分泌肿瘤（GEP-NETs），包括成人前肠，中肠和后肠神经内分泌肿瘤。
剂量和给药
在启动LUTATHERA之前，请验证具有生殖潜力的女性的怀孕状况。
每8周管理7.4GBq（200mCi），共4剂。
每次服用LUTATHERA剂量后4至24小时，肌注长效奥曲肽30mg，短效奥曲肽对症治疗。
完成LUTATHERA后，每4周肌内持续服用长效奥曲肽30mg，直至疾病进展或开始治疗后长达18个月。
在推荐的氨基酸溶液之前30分钟用止吐药进行药物治疗。
建议在输注LUTATHERA前30分钟开始静脉注射氨基酸溶液。在输注LUTATHERA的过程中和之后持续3个小时。如果降低LUTATHERA的剂量，请勿减少氨基酸溶液的剂量。
根据不良反应调整LUTATHERA剂量。
根据建议进行准备和管理。
剂量形式和强度
进样：单剂量小瓶中370Bq/mL（10mCi/mL）
禁忌症
没有。
警告和注意事项
放射线暴露的风险：按照机构良好的放射线安全规范和患者管理程序，在使用LUTATHERA治疗期间和之后将放射线暴露降至最低。
骨髓抑制：监测血细胞计数。根据严重程度停药，减少剂量或永久停药。
继发性骨髓增生异常综合症（MDS）和白血病：中位发育时间：MDS为28个月；急性白血病为55个月。
肾脏毒性：建议患者在给予LUTATHERA期间和之后经常排尿。监测血清肌酐并计算肌酐清除率。根据严重程度停药，减少剂量或永久停药。
肝毒性：监测转氨酶，胆红素和白蛋白。根据严重程度停药，减少剂量或永久停药。
神经内分泌激素危机：监测潮红，腹泻，低血压，支气管狭窄或其他体征和症状。
胚胎-胎儿毒性：LUTATHERA可能造成胎儿伤害。建议具有生殖风险的雌性和雄性对胎儿有潜在危险，并使用有效的避孕方法。
不孕风险：LUTATHERA可能会导致不孕。
不良反应
最常见的3-4级不良反应（≥4％，在LUTATHERA组中发生率更高）是淋巴细胞减少，GGT升高，呕吐，恶心，AST升高，ALT升高，高血糖和低钾血症。
要报告可疑的不良反应，请致电1-844-863-1930与Advanced Accelerator Applications USA，Inc.联系，或发送电子邮件至us-pharmacovigilance@adacap.com，或通过1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
生长抑素类似物：在每次服用LUTATHERA之前，至少应停用长效类似物至少4周，并停用短效奥曲肽。
包装供应/存储和处理方式
LUTATHERA注射液含有370MBq/mL（10mCi/ml）的Lu 177点状是一种无菌，无防腐剂，澄清，无色至浅黄色的静脉注射溶液，由无色I型玻璃30 mL单剂量小瓶提供 注入时为7.4 GBq（200 mCi）±Lu 177点状±的10％（NDC＃69488-003-01）。将小瓶中的溶液体积从20.5mL调整到25mL，以提供总共7.4 GBq（200mCi）的放射性。
产品小瓶位于放置在塑料密封容器（NDC＃69488-003-01）中的铅屏蔽容器中。该产品以A型包装（NDC＃69488-003-70）装运。
存放在25°C（77°F）以下。
保质期为72小时。在72小时后适当丢弃。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid
=72d1a024-00b7-418a-b36e-b2cb48f2ab55