部份中文锝替马西普处方资料（仅供参考）
英文名：technetium Tc 99m tilmanocept
商品名：Lymphoseek trousse pour
中文名：锝替替马西普皮下注射
生产商：NORGINE SAS
药品简介
2017年6月12日，Lymphoseek（technetium Tc 99m tilmanocept，锝Tc99m替马西普）在欧洲获批上市。Lymphoseek是一种“下一代”放射性药物，用于前哨淋巴结活检（SLNB）时，代表了目前在患有乳腺癌症、黑色素瘤或口腔局部鳞状细胞癌的成年患者中识别前哨淋巴结的方法的重要替代方案。
Lymphoseek®专为靶向、结合并保留在前哨淋巴结中而设计，前哨淋巴结是癌症细胞最有可能从原发肿瘤扩散到的第一个淋巴结（或一组淋巴结）。LYMPHOSEK®在T1-T4cN0口腔鳞状细胞癌（OSCC）中的假阴性率为2.6%。它在98%的Tis、Tx或T1-T4cNO乳腺癌症和T1-T4cN黑色素瘤患者中检测到前哨淋巴结。
作用机制
Lymphoseek是一种受体靶向放射性药物，旨在快速转移淋巴管；它生物靶向、积累并保留在原发性、关键预测性、引流性淋巴结（前哨淋巴结）中。这种物质，替马西普，特异性结合存在于巨噬细胞和树突状细胞表面的甘露糖结合受体蛋白（CD206）。巨噬细胞以高浓度存在于淋巴结内。替马西普是一种由多个二亚乙基三胺五乙酸（DTPA）单元组成的大分子和甘露糖，每个合成连接到10kDa右旋糖酐骨架上。甘露糖作为并且DTPA用作用锝Tc-99m标记的螯合剂。平均值替马西普的直径为7纳米，这种小分子尺寸可以增强向淋巴管的转运通道导致快速且一致的注射部位清除。
重建和标记后，Lymphoseek拟在肿瘤，并与固定伽马相机一起用于术前伽马检测成像（闪烁扫描）、单光子发射计算机断层扫描（SPECT）或SPECT/计算机断层扫描SPECT/CT和/或术中结合伽马探测探针定位前哨淋巴引流肿瘤的淋巴道中的淋巴结。在体外研究中，锝99m替马西普显示出与人CD206的特异性和紧密结合主要结合位点亲和力为Kd=2.76 x 10-11M的受体。在1期临床研究中，约0.5%至1.8%的剂量在30分钟后通过特异性结合积聚在引流淋巴结中。锝与99m替马西普的结合与肿瘤类型或严重程度无关。
适应症
本药品仅供诊断使用。
放射性标记淋巴结用于前哨淋巴结的成像和术中检测患有乳腺癌症、黑色素瘤或局部鳞状细胞的成年患者的原发性肿瘤引流口腔癌。
可以使用伽马探测设备进行外部成像和术中评估。
用法与用量
该药品仅限在医院使用。
该药品只能由受过培训的医疗保健专业人员使用擅长执行和解释前哨淋巴结标测程序。
剂量
推荐剂量为50微克替马西普，用18.5MBq的锝99m放射性标记
对于当天的手术或对于第二天的手术为74MBq。50微克的剂量不应根据体重差异。总注射量不应超过50微克替马西普每次剂量的总最大放射性为74 MBq。
建议的最短成像时间为注射后15分钟。术中淋巴映射最早可以在注射后15分钟开始。计划在注射当天进行手术的患者将接受18.5MBq锝99m放射性标记产品。给药应在手术和手术中检测的预定时间后15小时内进行。
计划在注射后第二天进行手术的患者将接受74 MBq锝99m放射性标记产品。给药应在手术和手术中检测的预定时间后30小时内进行。
特殊人群
肝或肾损伤
由于辐射暴露是可能的。即使没有消除74MBq剂量，对患者的辐射剂量也不会超过2.28mSv。
在正常和特殊人群中对该药物的广泛剂量范围和调整研究尚未执行。99m-替马西普锝在肾或肾移植患者中的药代动力学肝脏损伤尚未得到表征。
老年人群65岁或以上的老年患者（32%）在临床研究中进行了评估；没有发现任何安全问题。不建议根据年龄调整剂量。
儿科人群
Lymphoseek在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定成立。没有可用的数据。
给药方法
该药品在给患者服用前必须进行放射性标记。放射性标记的产品是一种透明、无色的溶液，没有可见颗粒。
放射性标记后，可以通过皮内、皮下、肿瘤内或死后注射。
对于黑色素瘤，单次或多次皮下注射给药。
对于癌症，给药方式为皮内、皮下（单次或多次分次注射）或死后注射（多次分次注射）。
对于口腔鳞状细胞癌，在死后给药（多次分次注射）。
每50微克小瓶含有一个额外的过量填充物，以确保50微克替马西普可以交付。然而，要求按照指示制备小瓶，并将50微克的等分试样用于单个患者剂量。
单个注射量不应超过0.5mL或小于0.1mL。总注射量应不大于1.0mL且不小于0.1mL。产品稀释体积大于1.0mL可能影响Lymphoseek的体内处置。
有关放射性药物放射化学纯度的制备和控制说明。
关于患者准备。
禁忌症
对活性物质、列出的任何赋形剂或放射性标记产品的成分。
保质期
未打开的小瓶
18个月。
放射性标记后
6小时。不要储存在25°C以上。使用适当的辐射屏蔽进行储存。
从微生物学的角度来看，该产品应立即使用。如果不立即使用，
使用中的储存时间和使用前的条件由用户负责。
储存的特殊注意事项
不要储存在25°C以上。
将小瓶存放在外纸箱中以避光。
有关药品放射性标记后的储存条件。
放射性药物的储存应符合国家对放射性物质的规定。
容器的性质和内容
8mL I型玻璃小瓶，带丁基橡胶塞，用翻转密封件密封。每个小瓶包含替马西普50微克。
包装尺寸为1瓶和5瓶
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Lymphoseek 50microgrammes, trousse pour préparation radiopharmaceutique, trousse pour préparation radiopharmaceutique de 1flacon de 50µg
Lymphoseek est un médicament mis à disposition dans le milieu hospitalier sous forme de poudre pour solution injectable(50 microgrammes).
Mis en vente le 19/11/2014 par NORGINE SAS.Médicament pris en charge par les collectivités et rétrocédable par les pharmacies hospitalières par prolongation des conditions d'inscription.
Posologie et mode d'administration
Ce médicament est réservé uniquement à l' usage hospitalier .
Le médicament doit être administré uniquement par des professionnels de santé spécialisés dans la réalisation et l'interprétation des procédures de cartographie des ganglions sentinelles.
Posologie
La dose recommandée est de 50 microgrammes de tilmanocept radiomarqué au technétium (99mTc) à 18,5 MBq pour une intervention chirurgicale exécutée le jour même ou à 74 MBq pour une intervention chirurgicale exécutée le lendemain. La dose de 50 microgrammes ne doit pas être ajustée en fonction des différences pondérales. La quantité totale d'injection ne doit pas dépasser 50 microgrammes de tilmanocept, avec une radioactivité totale maximale de 74 MBq) par dose.
Le délai minimum recommandé pour l'imagerie est de 15 minutes après l'injection. La cartographie lymphatique peropératoire peut débuter dès 15 minutes après l'injection.
Les patients dont l'intervention chirurgicale est programmée le jour de l'injection recevront 18,5 MBq de produit radiomarqué au technétium (99mTc). L'administration doit être effectuée dans un délai de 15 heures avant l'heure programmée de l'intervention chirurgicale et de la détection peropératoire.
Les patients dont l'intervention chirurgicale est programmée le lendemain de l'injection recevront 74 MBq de produit radiomarqué au technétium (99mTc). L'administration doit être effectuée dans un délai de 30 heures avant l'heure programmée de l'intervention chirurgicale et de la détection peropératoire.
Populations particulières
Insuffisance hépatique ou rénale
Il convient d'évaluer attentivement l'activité à administrer car la dose effective reçue peut être plus élevée chez ces patients. La dose de rayonnement reçue par le patient ne devrait pas dépasser 2,28 mSv même si la dose de 74 MBq n'a pas du tout été éliminée.
Aucune étude étendue de détermination et d'ajustement de la dose chez des populations normales et particulières n'a été effectuée avec ce médicament. La pharmacocinétique du tilmanocept technétié (99mTc) chez des patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique n'a pas été caractérisée (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Population âgée
Les patients âgés de 65 ans et plus (32 %) ont été évalués dans des études cliniques; aucun problème de sécurité n'a été identifié. Aucune adaptation posologique n'est recommandée sur la base de l'âge.
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de Lymphoseek chez les enfants et les adolescents âgés de moins de 18 ans n'ont pas encore été établies. Aucune donnée n'est disponible.
Mode d'administration
Ce médicament doit être radiomarqué avant administration au patient. Le produit radiomarqué est une solution limpide et incolore sans particules visibles.
Suite au radiomarquage, l'administration peut se faire par injection intradermique, sous-cutanée, intratumorale ou péritumorale.
Pour le mélanome, l'administration est intradermique par une injection unique ou par injections multiples séparées.
Pour le cancer du sein, l'administration est intradermique, sous-aréolaire (injection unique ou injections multiples séparées) ou péritumorale (injections multiples séparées).
Pour le carcinome épidermoïde de la cavité buccale, l'administration est péritumorale (injections multiples séparées).
Chaque flacon de 50 microgrammes contient un surremplissage de produit afin de s'assurer que 50 microgrammes de tilmanocept puissent être délivrés. Cependant, il est nécessaire de préparer le flacon selon les indications et d'utiliser une partie aliquote de 50 microgrammes en tant que dose unique par patient.
Le volume de chaque injection ne doit pas dépasser 0,5 mL ou être inférieur à 0,1 mL. Le volume d'injection total ne doit pas être supérieur à 1,0 mL et être inférieur à 0,1 mL. Des volumes de dilution du produit supérieurs à 1,0 mL pourraient avoir une incidence sur la distribution in vivo de Lymphoseek.
Les instructions pour la préparation et le contrôle de la pureté radiochimique du produit radiopharmaceutique sont précisées dans la rubrique 12.
Pour la préparation du patient, voir la rubrique Mises en garde spéciales et précautions d'emploi.
Trousse pour préparation radiopharmaceutique.
Le flacon contient une poudre lyophilisée stérile, non pyrogène, de couleur blanche à blanc cassé.
Durée et précautions particulières de conservation
Durée de conservation :
Flacon non ouvert 18 mois.
Après radiomarquage
6 heures. À conserver à une température ne dépassant pas 25 °C en utilisant une protection appropriée contre les rayonnements.
D'un point de vue microbiologique, le produit doit être utilisé immédiatement. S'il n'est pas utilisé immédiatement, la durée et les conditions de conservation avant utilisation relèvent de la responsabilité de l'utilisateur.
Précautions particulières de conservation :
À conserver à une température ne dépassant pas 25 °C.
Conserver le flacon dans l'emballage extérieur à l'abri de la lumière.
Boîte de 1 flacon.
Veuillez consulter les informations de prescription complètes de lymphoseek ci - jointes:
https://sante.lefigaro.fr/medicaments/5504586-lymphoseek-50mcg-trous-fl-1
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/lymphoseek-epar-product-information_en.pdf