部份中文恩曲替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Rozlytrek Capsules
英文名：Entrectinib
中文名：恩曲替尼胶囊
生产商：中外制药
药品简介
2020年02月22日，中外制药宣布，日本厚生劳动省（MHLW）已批准靶向抗癌药Rozlytrek（entrectinib）新的适应症，用于治疗ROS1-阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者和1个月以上患有实体瘤的成人和儿童患者。
NTRK（神经营养酪氨酸受体激酶）阳性实体肿瘤NTRK是一类参与神经发育的受体。NTRK基因融合是一种在染色体包含NTRK基因的片段断裂，并与另一条染色体上的基因结合时发生的变异。这类融合导致异常蛋白质的产生，可能导致癌细胞的生长。虽然NTRK基因融合在实体瘤患者中很少见，但检测NTRK基因融合可以识别可能受益于TRK抑制剂疗法的患者。
ロズリートレクカプセル100mg／ロズリートレクカプセル200mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂
酪氨酸激酶抑制剂
批准上市：2019年9月
商標名
Rozlytrek Capsules
一般的名称：
エヌトレクチニブ（Entrectinib）（JAN）
化学名：
N-{5-［（3,5-Difluorophenyl）methyl］-1H-indazol-3-yl}-4-（4-methylpiperazin-1-yl）-2-［（oxan-4-yl）amino］
benzamide
分子式：
C31H34F2N6O2
分子量：
560.64
性 状：
白色～带红白色或微橙色的粉末或有块的粉末。
不易溶于乙醇（95），不易溶于乙腈，极难溶于甲醇和水。
構造式：
融 点：
203～206℃
使用注意事项
本品易吸湿，铝枕包装开封后应避免受潮保存。
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
由于国内的临床试验病例极其有限，因此在制造销售后，在收集到一定数量的病例相关数据之前，通过对所有病例实施使用成绩调查，在掌握本制剂使用患者的背景信息的同时，尽早收集与本制剂的安全性及有效性相关的数据，采取适当使用本制剂所需的措施。
药效药理
作用机制
Nutrectinib是一种低分子量化合物，对酪氨酸激酶如原肌球蛋白受体激酶(TRK)和ROS1具有抑制作用。Nutrectinib被认为通过抑制TRK融合蛋白、ROS1融合蛋白等的磷酸化，以及抑制下游信号转导分子的磷酸化而表现出抑制肿瘤生长的作用。
抗肿瘤作用
在体外，ENTRECTIIB是表达TRK融合蛋白的人非小细胞肺癌衍生的CUTO-3细胞系、人结肠/直肠癌衍生的KM12细胞系和人非小细胞肺癌衍生的CUTO -28表达ROS1融合蛋白，抑制多种人恶性肿瘤细胞系如细胞系的生长。在体内，nutrectinib表达表达TRK融合蛋白的CUTO-3和KM12细胞系、头颈癌患者来源的CTG-0798肿瘤组织片、肉瘤患者来源的G002肿瘤组织片和不表达ROS1融合蛋白的肿瘤。分别皮下移植来源于小细胞肺癌患者的CTG-0848、LU-01-0414肿瘤组织碎片等裸鼠或重度复杂免疫缺陷小鼠，均表现出生长抑制作用。
适应证
○NTRK融合基因阳性的进展·复发的固体癌
○ROS1融合基因阳性的不能切除的进展·复发的非小细胞肺癌
用法与用量
<NTRK融合基因阳性晚期/复发性实体瘤>
一般来说，对于成人，每天一次口服 600mg entrectinib。 可根据患者情况酌情减量。
儿童的常用剂量为300毫克/平方米（体表面积），每天口服一次，作为nutrectinib。但是，它不应超过600毫克。可根据患者情况酌情减量。
儿科患者的剂量（300mg/m2 每天口服一次）
体表面积（m2）  用量（每日一次）
0.43～0.50          100毫克
0.51～0.80          200毫克
0.81～1.10          300毫克
1.11～1.50          400毫克
≧1.51              600毫克
<ROS1融合基因阳性不可切除的晚期/复发性非小细胞肺癌>
一般来说，对于成人，每天一次口服 600mg entrectinib。可根据患者情况酌情减量。
包装
胶囊
100mg
42胶囊（含PTP6胶囊×7、干燥剂）
200mg
21胶囊（PTP3胶囊×7，含干燥剂）


制造商和分销商
中外制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整处方资料附件：
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/450045_4291061M1025_1_10