部份中文塞尔帕替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Retevmo Capsules
英文名：Selpercatinib
中文名：塞尔帕替尼胶囊
生产商：礼来日本公司
药品简介
2024年6月24日，礼来日本公司宣布，抗恶性肿瘤剂Retevmo（Selpercatinib）胶囊40mg、80mg获日本（MHLW）的批准，针对“RET融合基因阳性的发展·复发的固体肿瘤”的治疗。
Retevmo（selpercatinib，原名 LOXO-292）是一种选择性强效RET激酶抑制剂。Retevmo可能会影响肿瘤细胞和健康细胞，这可能会导致副作用。RET驱动的改变主要与其他致癌驱动相互排斥。
レットヴィモカプセル40mg／レットヴィモカプセル80mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤药RET 注2) 受体酪氨酸激酶抑制剂
批准上市：2021年12月
商標名
Retevmo® Capsules
一般的名称:
セルペルカチニブ（Selpercatinib）〔JAN〕
化学名:
6-(2-Hydroxy-2-methylpropoxy)-4-(6-{6-[(6-methoxypyridin-3-yl)methyl]-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl}pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
分子式:
C29H31N7O3
分子量:
525.60
性状:
白色～淡黄色粉末。不易溶于0.1mol/L盐酸，极难溶于丙酮和乙醇，几乎不溶于水。
化学構造式:
融点:約
208℃
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
〈RET融合基因阳性的发展·复发的非小细胞肺癌及甲状腺癌、RET基因变异阳性的不能根治切除的甲状腺髓样癌〉
由于国内的临床试验病例极其有限，因此在制造销售后，在收集到一定数量的病例相关数据之前，通过对所有病例实施使用成绩调查，在掌握本制剂使用患者的背景信息的同时，尽早收集与本制剂的安全性及有效性相关的数据，采取适当使用本制剂所需的措施。
药效药理
作用机制
Selpercatinib，RET、抑制血管内皮增殖因子受体（VEGFR）、成纤维细胞增殖因子受体（FGFR）等激酶活性。塞尔佩尔卡奇尼布RET通过抑制融合蛋白等磷酸化，抑制下游的信号传导分子的磷酸化被认为显示出抑制肿瘤增殖的作用。
抗肿瘤效果
在体外RET对表达融合蛋白的人非小细胞肺癌源LC-2/ad细胞株、人甲状腺乳头癌源TPC-1细胞株以及分别表达变异型RET（C634W和M918T）的人甲状腺髓样癌源TT和MZ-CRC1细胞株显示了增殖抑制作用。另外，在in vivo中，纤维蛋白原在表达LC-2/ad细胞株、RET融合蛋白的非小细胞肺癌患者来源的CTG-0838在分别皮下移植了肿瘤组织片和TT细胞株的重症复合型免疫缺陷-米色小鼠或裸鼠中，显示出肿瘤增殖抑制作用。
适应证
〇RET融合基因阳性的进展·复发的固体肿瘤
〇RET基因变异阳性的不能根治切除的甲状腺髓样癌
用法与用量
通常，成人每天口服两次160mg，每次160mg，作为纤维蛋白原。另外，根据患者的状态适当减量。
通常，对于12岁以上的儿童，根据体表面积，每天2次口服下一次的给药量（作为纤维蛋白原，1次约92mg/m2）。另外，根据患者的状态适当减量。
儿童用量
体表面积              1次给药量
小于1.2m2             80mg
1.2m2以上且1.6m2以下  120mg
1.6m2以上             160mg
包装
胶囊
40mg
56胶囊[8胶囊（PTP）×7）

80mg
56胶囊[8胶囊（PTP）×7）
储藏法：室温保存
有效期：24个月
制造商和分销商
礼来日本株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整处方资料附件：
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/530471_4291075M1027_1_07