部份中文乐伐替尼处方资料(仅供参考) 英文名:Lenvatinib Mesilate 商标名:Lenvima Capsules 中文名:乐伐替尼胶囊 生产商:卫材(Eisai) 药品介绍 2021年12月25日,日本厚生劳动省(MHLW)已批准口服多受体酪氨酸激酶抑制剂Lenvima(lenvatinib,乐伐替尼)与抗PD-1疗法Keytruda(pembrolizumab,帕博利珠单抗)联合用药方案,用于治疗:接受抗癌化疗后疾病进展的不可切除性晚期或复发性子宫内膜癌(EC)患者。在临床试验中,与化疗相比,Lenvima+Keytruda方案显著延长了总生存期(OS)和无进展生存期(PFS)。 Lenvima+Keytruda是日本批准用于上述晚期或复发性EC患者群体的第一个免疫疗法+酪氨酸激酶抑制剂组合方案。此次批准也标志着Lenvima+Keytruda组合方案在日本的首次监管批准。目前,该组合已在日本、美国、欧洲获批用于特定类型的晚期子宫内膜癌(EC)患者。 レンビマカプセル4mg/レンビマカプセル10mg 药效分类名称 抗恶性肿瘤药 批准日期:2015年3月26日 商品名 Lenvima capsules 一般的名称 レンバチニブメシル酸塩(Lenvatinib Mesilate) 化学名 4-{3-Chloro-4-[(cyclopropylcarbamoyl)amino]phenoxy}-7-methoxyquinoline-6-carboxamide monomethanesulfonate 分子式 C21H19ClN4O4・CH4O3S 分子量 522.96 性状 Lembatinib mesylate 是一种白色至浅红黄色粉末。 该产品微溶于水、甲醇或N-甲基吡咯烷酮,几乎不溶于乙醇(99.5)。 化学構造式 融点 221~224℃(分解) 分配係数 logP=3.30(1-オクタノール/水系) 审批条件 制定药品风险管理计划并妥善实施。 药效药理 作用机制 乐伐替尼参与肿瘤血管生成和肿瘤生长,如血管内皮生长因子(VEGF)受体(VEGFR1-3)、成纤维细胞生长因子(FGF)受体(FGFR1-4)和血小板衍生生长因子受体。激酶,例如身体 (PDGFR) α、干细胞因子受体(KIT)和转染过程中重排的原癌基因(RET)。 Lenvatinib 还抑制由 VEGF 和 FGF 诱导的血管内皮细胞中血管样腔结构的形成。 抗肿瘤作用 Lembatinib 是一种人甲状腺乳头状癌衍生细胞系(K1)、一种人甲状腺滤泡癌衍生细胞系(RO82-W-1)、一种人甲状腺髓样癌衍生细胞系 (TT) 和一种人甲状腺未分化细胞系癌细胞系(8305C)、人甲状腺来源鳞状细胞癌来源细胞系(SW579)、人肝细胞癌来源细胞系(Hep 3B2.1-7、LIXC-012和PLC/PRF/5),肝细胞癌患者来源的肿瘤组织片段在移植了(LI0050和LI0334)和人甲状腺癌来源细胞系(Ty-82)的小鼠中,表现出肿瘤生长抑制作用。 适应症 胶囊4mg 不可切除的甲状腺癌、不可切除的肝细胞癌、不可切除的胸腺腺癌、不可切除的晚期/复发性子宫内膜癌在癌症化疗后加重 胶囊10mg> 不能切除的甲状腺癌、不能切除的甲状腺癌、不能切除的晚期/复发性子宫内膜癌在癌症化疗后加重 用法与用量 胶囊4mg 无法切除的甲状腺癌 无法切除的胸腺癌 成人剂量是每天一次口服 24mg lenvatinib。可根据患者情况酌情减少剂量。 胶囊10mg 癌症化疗后恶化的不可切除的晚期/复发性子宫内膜癌 与pembrolizumab(基因重组)联合使用,通常成人剂量为20mg lenvatinib,每天口服一次。可根据患者情况酌情减少剂量。 胶囊4mg 无法切除的肝细胞癌 对于成人,如果体重为60kg或以上,则应口服12mg lenvatinib,每天一次,如果体重小于60kg,则应口服8mg。 可根据患者情况酌情减少剂量。 包装 胶囊:4毫克 20粒[10粒(PTP)x 2] 胶囊:10毫克 20粒[10粒(PTP)x 2] 制造商和分销商 卫材有限公司 销售 默沙东株式会社 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明资料附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291039M1020_1_17/