部份中文乐伐替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Lenvatinib Mesilate
商标名：Lenvima Capsules
中文名：乐伐替尼胶囊
生产商：卫材（Eisai）
药品介绍
2021年12月25日,日本厚生劳动省（MHLW）已批准口服多受体酪氨酸激酶抑制剂Lenvima（lenvatinib，乐伐替尼）与抗PD-1疗法Keytruda（pembrolizumab，帕博利珠单抗）联合用药方案，用于治疗：接受抗癌化疗后疾病进展的不可切除性晚期或复发性子宫内膜癌（EC）患者。在临床试验中，与化疗相比，Lenvima+Keytruda方案显著延长了总生存期（OS）和无进展生存期（PFS）。
Lenvima+Keytruda是日本批准用于上述晚期或复发性EC患者群体的第一个免疫疗法+酪氨酸激酶抑制剂组合方案。此次批准也标志着Lenvima+Keytruda组合方案在日本的首次监管批准。目前，该组合已在日本、美国、欧洲获批用于特定类型的晚期子宫内膜癌（EC）患者。
レンビマカプセル4mg／レンビマカプセル10mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤药
批准日期：2015年3月26日
商品名
Lenvima capsules
一般的名称
レンバチニブメシル酸塩（Lenvatinib Mesilate）
化学名
4-｛3-Chloro-4-［（cyclopropylcarbamoyl）amino］phenoxy｝-7-methoxyquinoline-6-carboxamide monomethanesulfonate
分子式
C21H19ClN4O4・CH4O3S
分子量
522.96
性状
Lembatinib mesylate 是一种白色至浅红黄色粉末。
该产品微溶于水、甲醇或N-甲基吡咯烷酮，几乎不溶于乙醇(99.5)。
化学構造式
融点
221～224℃（分解）
分配係数
logP＝3.30（1-オクタノール／水系）
审批条件
制定药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
乐伐替尼参与肿瘤血管生成和肿瘤生长，如血管内皮生长因子（VEGF）受体（VEGFR1-3）、成纤维细胞生长因子（FGF）受体（FGFR1-4）和血小板衍生生长因子受体。激酶，例如身体 (PDGFR) α、干细胞因子受体(KIT)和转染过程中重排的原癌基因(RET)。 Lenvatinib 还抑制由 VEGF 和 FGF 诱导的血管内皮细胞中血管样腔结构的形成。
抗肿瘤作用
Lembatinib 是一种人甲状腺乳头状癌衍生细胞系(K1)、一种人甲状腺滤泡癌衍生细胞系(RO82-W-1)、一种人甲状腺髓样癌衍生细胞系 (TT) 和一种人甲状腺未分化细胞系癌细胞系（8305C）、人甲状腺来源鳞状细胞癌来源细胞系（SW579）、人肝细胞癌来源细胞系（Hep 3B2.1-7、LIXC-012和PLC/PRF/5），肝细胞癌患者来源的肿瘤组织片段在移植了（LI0050和LI0334）和人甲状腺癌来源细胞系（Ty-82）的小鼠中，表现出肿瘤生长抑制作用。
适应症
胶囊4mg
不可切除的甲状腺癌、不可切除的肝细胞癌、不可切除的胸腺腺癌、不可切除的晚期/复发性子宫内膜癌在癌症化疗后加重
胶囊10mg>
不能切除的甲状腺癌、不能切除的甲状腺癌、不能切除的晚期/复发性子宫内膜癌在癌症化疗后加重
用法与用量
胶囊4mg
无法切除的甲状腺癌
无法切除的胸腺癌
成人剂量是每天一次口服 24mg lenvatinib。可根据患者情况酌情减少剂量。
胶囊10mg
癌症化疗后恶化的不可切除的晚期/复发性子宫内膜癌
与pembrolizumab（基因重组）联合使用，通常成人剂量为20mg lenvatinib，每天口服一次。可根据患者情况酌情减少剂量。
胶囊4mg
无法切除的肝细胞癌
对于成人，如果体重为60kg或以上，则应口服12mg lenvatinib，每天一次，如果体重小于60kg，则应口服8mg。 可根据患者情况酌情减少剂量。
包装
胶囊：4毫克
20粒[10粒（PTP）x 2]
胶囊：10毫克
20粒[10粒（PTP）x 2]
制造商和分销商
卫材有限公司
销售
默沙东株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291039M1020_1_17/