部份中文地诺单抗重组处方资料（仅供参考）
商品名：Ranmark subcctaneous injection
英文名：Denosumab
中文名：地诺单抗重组皮下注射
生产商：第一三共制药
药品简介
2014年5月25日,第一三共制药宣布，抗癌药Ranmark（denosumab，皮下注射，120mg）获日本卫生劳动福利部（MHLW）批准，用于骨巨细胞瘤（giant cell tumor of bone，GCTB）的治疗.
Denosumab是全球首个靶向RANK配体的全人源化单克隆抗体。RANK配体是破骨细胞（osteoclast）形成的重要调节因子。
ランマーク皮下注120mg
药效分类名称
人抗RANKL单克隆抗体制剂
批准日期：2012年4月
商品名
RANMARK SUBCUTANEOUS INJECTION
一般的名称
デノスマブ（遺伝子組換え）
Denosumab（Genetical Recombination）
分子量
約150,000
本質
重组抗NF-κB活化受体配体(anti-RANKL)是由CHO细胞产生的人IgG2单克隆抗体，其中引入了编码其轻链和重链的cDNA。它是由两条由448个氨基酸残基组成的重链（γ2链）分子和两条由215个氨基酸残基组成的轻链（κ链）分子组成的糖蛋白。
处理注意事项
打开外盒后，将其存放在黑暗中。
药效药理
作用机制
地诺单抗是一种人IgG2单克隆抗体，以特异性和高亲和力与人RANKL结合。RANKL以膜结合型或可溶型存在，并通过RANK 注1)形成、发挥作用并在破骨细胞中存活，RANK注1)是在控制骨吸收的破骨细胞及其前体细胞表面表达的受体. 它是一种重要的调节蛋白质。
在多发性骨髓瘤和骨转移的实体瘤的骨病变中，RANKL激活的破骨细胞是骨破坏的主要因素。地诺单抗被认为可抑制RANK /RANKL通路，通过抑制破骨细胞的活化来抑制骨吸收，并抑制因癌症引起的骨病变的发展。在巨骨细胞瘤中，RANK L在肿瘤的基质细胞中表达，RANK在成骨巨细胞中表达。地诺单抗被认为与RANKL结合，抑制成骨细胞样巨细胞对骨的破坏，并抑制骨巨细胞瘤的进展。
注1) RANK：核因子-κB受体激活剂
抑制骨吸收
对食蟹猴单次皮下注射地诺单抗可减少尿I型胶原交联N-端肽（一种骨吸收标志物）。此外，每月一次重复皮下给药可维持给药期间尿I型胶原交联N-端肽的减少。
抑制骨病变的发展
由于地诺单抗在小鼠中不与RANKL结合，因此在小鼠骨转移模型中使用与RANKL结合并抑制RANKL的OPG-Fc Note 2) 作为地诺单抗的替代品。将OPG-Fc用于乳腺癌（溶骨性或混合溶骨性和成骨性）、前列腺癌和非小细胞肺癌（均为溶骨性）和癌症引起的骨骼的小鼠骨转移模型中，抑制了病变的进展。
注2)OPG-Fc：与免疫球蛋白结晶片段结合的骨保护素
适应症
○多发性骨髓瘤引起的骨病变和实体癌骨转移引起的骨病变
○骨巨细胞瘤
用法与用量
<多发性骨髓瘤引起的骨病变和实体癌骨转移引起的骨病变>
通常的成人剂量是120毫克的地诺单抗（基因重组），每4周皮下给药一次。
<巨大骨细胞瘤>
通常在第 1、8、15、29天皮下注射120mg地诺单抗（基因重组），之后每 4 周注射一次。
包装
1.7mL 1瓶
保存方法
避免冷冻并储存在2-8°C
有效期
36个月
制造商和分销商
第一三共株式会社
提携
AMGEN®
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3999435A1020_1_15/?view=frame&style=XML&lang=ja