部份中文地诺单抗处方资料（仅供参考）
商品名：Denosumab
英文名：XGEVA 120MG
中文名：地诺单抗冻干粉注射剂
生产商：安进制药
药品简介
近日，新药Xgeva(denosumab)获欧美批准一个新适应症，用于手术不可切除性或手术切除可能导致严重并发症的骨巨细胞瘤（GCTB）成人患者及骨骼发育成熟的青少年患者的治疗。
Xgeva结合RANK配体（RANKL），该蛋白对于骨细胞（osteoclast）的形成、功能及生存至关重要，骨细胞负责骨吸收。
骨巨细胞瘤由表达RANKL的基质细胞及表达RANK受体的骨细胞样巨细胞组成。通过RANK受体的信号促进骨溶解和肿瘤的生长。Xgeva能阻止RANKL激活位于骨细胞、前体细胞及骨细胞样巨细胞表面的受体RANK。
作用机制
RANKL以跨膜蛋白或可溶性蛋白的形式存在。RANKL对破骨细胞的形成、功能和存活至关重要，破骨细胞是负责骨吸收的唯一细胞类型。由RANKL刺激的破骨细胞活性增加是转移性骨病和多发性骨髓瘤中骨破坏的关键介质。地诺单抗是一种人单克隆抗体(IgG2)，以高亲和力和特异性靶向RANKL并与RANKL结合，防止发生RANKL/RANK相互作用并导致破骨细胞数量和功能减少，从而减少骨吸收和癌症引起的骨破坏。
骨巨细胞瘤的特征在于表达RANK配体的肿瘤性基质细胞和表达RANK的破骨细胞样巨细胞。在骨巨细胞瘤患者中，狄诺塞麦与RANK配体结合，显着减少或消除破骨细胞样巨细胞。因此，骨质溶解减少，增殖性肿瘤基质被非增殖性、分化的、密集编织的新骨取代。
适应症
预防涉及骨骼的晚期恶性肿瘤成人的骨骼相关事件（病理性骨折、骨骼放射、脊髓压迫或骨骼手术）。
治疗患有不可切除的骨巨细胞瘤或手术切除可能导致严重并发症的成人和骨骼成熟的青少年。
用法与用量
剂量
除非存在高钙血症，否则所有患者都需要每天至少补充500mg钙和400IU维生素D。
应向接受XGEVA治疗的患者提供包装单张和患者提醒卡。
预防成人晚期恶性肿瘤涉及骨骼的骨骼相关事件
推荐剂量为120毫克，每4周一次皮下注射到大腿、腹部或上臂。
骨巨细胞瘤
XGEVA的推荐剂量为120mg，每4周一次皮下注射一次，注射到大腿、腹部或上臂，在治疗第一个月的第8天和第15天再注射120mg。
根据研究方案，接受完全切除骨巨细胞瘤的II期研究患者在手术后确实接受了额外的6个月治疗。
骨巨细胞瘤患者应定期接受评估，以确定他们是否继续受益于治疗。在 XGEVA 控制疾病的患者中，尚未评估中断或停止治疗的影响，但这些患者的有限数据并未表明停止治疗后出现反弹效应。
肾功能不全
肾功能不全患者无需调整剂量（有关钙监测的建议）。
肝功能损害
尚未在肝受损患者中研究狄诺塞麦的安全性和有效性。
老年患者（≥65岁）
老年患者无需调整剂量。
儿科人群
除了骨骼成熟的青少年（12-17岁）患有骨巨细胞瘤之外，XGEVA的安全性和有效性尚未在儿童患者（<18岁）中确定。
除了骨骼成熟的青少年（12-17岁）患有骨巨细胞瘤之外，不建议儿童患者（<18岁）使用XGEVA。
骨巨细胞瘤不可切除或手术切除可能导致严重并发症的骨骼成熟青少年的治疗：剂量学与成人相同。
动物研究中RANK/RANK配体(RANKL)的抑制与骨骼生长的抑制和牙齿萌出的缺乏相关联，这些变化在RANKL抑制停止后部分可逆。
给药方法
用于皮下使用。
有关使用、处理和处置的说明。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
严重的、未经治疗的低钙血症。
牙科或口腔手术未愈合的病变。
保质期
3年。
从冰箱中取出后，XGEVA 可以在室温（最高 25°C）下在原始容器中储存长达30天。它必须在这30天内使用。
储存的特别注意事项
储存在冰箱中（2°C – 8°C）。不要冻结。
将小瓶放在外箱中以避光。
容器的性质和内容
1.7mL溶液在一次性小瓶（I型玻璃）中，带塞子（含氟聚合物涂层弹性体）和带翻盖的密封件（铝）。
包装尺寸为一、三或四。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/4675/smpc
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XGEVA 120mg SOLUCION INYECTABLE, 1vial de 1,7ml.
Laboratorio titular: AMGEN EUROPE B.V.
Laboratorio comercializador: AMGEN S.A.
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: SISTEMA MUSCULOESQUELÉTICO. Grupo Terapéutico principal: FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ÓSEAS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: AGENTES QUE AFECTAN LA ESTRUCTURA ÓSEA Y LA MINERALIZACIÓN. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Otros agentes que afectan la estructura ósea y la mineralización. Sustancia final: Denosumab.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, no afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento de diagnóstico hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 31/01/2019, la dosificación es 120 mg y el contenido son 1 vial de 1,7 ml.
Vías de administración:
VÍA SUBCUTÁNEA.
Composición (1 principios activos):
1.- DENOSUMAB. Principio activo: 70.5882 mg. Composición: 1 ml. Administración: 1 vial para inyección. Prescripción: 120 mg. Unidad administración: 1.7 ml.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 05 de Agosto de 2011.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 10 de Enero de 2013.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 05 de Agosto de 2011.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 05 de Agosto de 2011.
Duplicidades terapéuticas:
Hormonas paratiroideas y análogos. Descripción: Hormonas paratiroideas y análogas. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Bifosfonatos, combinaciones. Descripción: Bifosfonatos, combinaciones con. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Descripción: Moduladores selectivos del receptor de estrógeno. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Descripción: Bifosfonatos. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Otros agentes que afectan la estructura ósea y la mineralización. Descripción: Otros fármacos que afectan a la estructura ósea y a la mineralización. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
Descripción: Preparados con calcitonina. Efecto: Prescripción de dos o más medicamentos con el mismo principio activo o la misma actividad farmacológica. Recomendación: Suspender el principio(s) activo(s) con la misma actividad farmacológica.
2 excipientes:
XGEVA 120 mg SOLUCION INYECTABLE SÍ contiene 2 excipientes de declaración obligatoria.
HIDROXIDO DE SODIO (E-524).
SORBITOL.
Sujeto a 1 notas de seguridad:
Número: 13/2014. Referencia: MUH (FV) 13/2014. Fecha: 03/09/2014 0:00:00. DENOSUMAB (PROLIA, XGEVA): RIESGO DE OSTEONECROSIS MANDIBULAR E HIPOCALCEMIA
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: denosumab.
Descripción clínica del producto: Denosumab 120 mg inyectable 1,7 ml.
Descripción clínica del producto con formato: Denosumab 120 mg inyectable 1,7 ml 1 vial.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que comienzan con la letra X.
Datos del medicamento actualizados el: 20 de Agosto de 2021.
Código Nacional (AEMPS): 682806. Número Definitivo: 11703001.