部份中文达帕替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Upadacitinib
商品名：Rinvoq
中文名：达帕替尼缓释片
生产商：艾伯维制药
药品简介
抗炎新药Rinvoq（Upadacitinib）获欧盟批准：治疗活动性银屑病关节炎、活动性强直性脊柱炎及中度至重度类风湿性关节炎。
2021年01月26日，欧盟委员会（EC）已批准Rinvoq（upadacitinib，15mg）用于2个新的风湿适应症：（1）用于治疗对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）应答不足或不耐受的活动性银屑病关节炎（PsA）成人患者；（2）用于治疗对常规疗法应答不足的活动性强直性脊柱炎（AS）成人患者。
在欧盟，Rinvoq之前已被批准用于治疗中度至重度类风湿性关节炎（RA）成人患者。随着此次最新批准，Rinvoq成为了欧盟批准的第一个可用于治疗3种风湿适应症（RA、PsA、AS）的口服、每日一次、选择性、可逆性JAK抑制剂。
作用机理
Janus激酶（JAKs）是一种细胞内酶，可传递涉及多种细胞过程的细胞因子或生长因子信号，包括炎症反应，造血作用和免疫监视。JAK酶家族包含四个成员，JAK1，JAK2，JAK3和TYK2，它们成对工作以磷酸化并激活信号转导子和转录激活子（STATs）。这种磷酸化反过来调节基因表达和细胞功能。JAK1在炎性细胞因子信号中很重要，而JAK2在红细胞成熟中很重要，JAK3信号在免疫监视和淋巴细胞功能中发挥作用。
Upadacitinib是一种选择性和可逆的JAK抑制剂。在人类细胞测定中，与通过成对的JAK2发出信号的细胞因子受体相比，upadacitinib优先抑制JAK1或JAK1/3的信号传导。
适应症
类风湿关节炎
RINVOQ适用于治疗对一种或多种疾病缓解性抗风湿药（DMARD）反应不佳或不耐受的成年患者中度至重度活动性类风湿关节炎。RINVOQ可用作单一疗法或与甲氨蝶呤联用。
银屑病关节炎
RINVOQ适用于治疗对一种或多种DMARD反应不佳或不耐受的成年患者的活动性银屑病关节炎。RINVOQ可用作单一疗法或与甲氨蝶呤联用。
强直性脊柱炎
RINVOQ用于治疗对传统疗法反应不足的成年患者的活动性强直性脊柱炎。
用法与用量
Upadacitinib的建议剂量为每天一次15毫克。
对于强直性脊柱炎患者，在治疗16周后未显示出临床反应时，应考虑停止治疗。一些最初具有部分反应的患者随后可通过继续治疗超过16周而有所改善。
绝对淋巴细胞计数（ALC）小于500细胞/mm3，中性粒细胞绝对计数（ANC）小于1,000细胞/mm3或血红蛋白（Hb）水平小于8 g的患者不应开始治疗/dL。
剂量中断
如果患者发生严重感染，应中断治疗直至感染得到控制。
如表1所述，可能需要中断给药以管理实验室异常。
实验室措施和监测指导（请参阅原处方）
特殊人群
老年
65岁及以上的患者无需调整剂量。75岁及以上患者的数据有限。
肾功能不全
轻度或中度肾功能不全的患者无需调整剂量。关于在患有严重肾功能不全的受试者中使用upadacitinib的数据有限。严重肾功能不全的患者应谨慎使用Upadacitinib。在患有晚期肾病的受试者中尚未研究过upadacitinib的使用。
肝功能不全
轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝功能不全的患者无需调整剂量。患有严重（Child-Pugh C）肝功能不全的患者不应使用Upadacitinib。
小儿
尚未确定RINVOQ在0至18岁以下的儿童和青少年中的安全性和有效性。无可用数据。
给药方法
RINVOQ每天口服一次，带食物或不带食物，并且可以在一天中的任何时间服用。片剂应完全吞服，不得分裂，压碎或咀嚼。
禁忌症
•对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
•活动性结核病（TB）或活动性严重感染。
•严重肝功能不全。
•怀孕。
保质期
水泡中的缓释片剂：2年
瓶装缓释片剂：3年
特殊的储存注意事项
该药品不需要任何特殊的温度存储条件。
存放在原始的泡罩或瓶子中以防潮。 保持瓶子密闭。
容器的性质和内容
聚氯乙烯/聚乙烯/聚三氟氯乙烯-铝制压延泡罩，每盒包含28或98片缓释片剂，或多包装，每片包含84种（3包28片）缓释片剂。
装有干燥剂和聚丙烯盖的HDPE瓶装在纸箱中，内含30种延长释放的片剂。
包装尺寸：1瓶（30片延长释放片）或3瓶（90片延长释放片）。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/10972/smpc
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Rinvoq Retard Tabletten 15mg 28Stück
Was ist RINVOQ und wann wird es angewendet?
Auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin.
RINVOQ enthält den Wirkstoff Upadacitinib. Dieser gehört zur Arzneimittelgruppe der sogenannten Janus-Kinase Hemmer, die Entzündungen verringern.
RINVOQ wird zur Behandlung von rheumatoider Arthritis angewendet. Bei der rheumatoiden Arthritis handelt es sich um eine Erkrankung, die Gelenkentzündungen verursacht. Wenn Sie an mittelschwerer bis schwerer aktiver rheumatoider Arthritis leiden, erhalten Sie meist zunächst andere Arzneimittel, eines davon ist üblicherweise Methotrexat. Wenn diese Arzneimittel nicht ausreichend wirken oder Sie diese nicht vertragen, kann zur Behandlung Ihrer rheumatoiden Arthritis RINVOQ entweder allein oder in Kombination mit Methotrexat (oder anderen Arzneimitteln) verordnet werden.
Die Wirkung von RINVOQ beruht auf der Verringerung der Aktivität eines Enzyms mit dem Namen «Janus-Kinase» im Körper. Durch die Verringerung der Aktivität dieses Enzyms trägt RINVOQ dazu bei, Schmerzen, Steifigkeit und Schwellungen in Ihren Gelenken sowie Müdigkeit zu verringern und die Schädigung von Knochen und Knorpel in Ihren Gelenken zu verlangsamen.
Wann darf RINVOQ nicht eingenommen werden?
RINVOQ darf nicht eingenommen werden, wenn Sie allergisch gegen den Wirkstoff Upadacitinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Wann ist bei der Einnahme von RINVOQ Vorsicht geboten?
Bitte sprechen Sie vor und während der Behandlung mit RINVOQ mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw.Ihrer Ärztin oder Apothekerin, wenn
Sie eine Infektion haben oder eine Infektion immer wieder auftritt – RINVOQ kann die Fähigkeit Ihres Körpers, Infektionen zu bekämpfen, beeinträchtigen und eine bereits bestehende Infektion verschlimmern oder die Wahrscheinlichkeit für eine neue Infektion erhöhen.
Sie jemals Tuberkulose (TB) hatten – möglicherweise sind Untersuchungen auf eine TB‑Infektion erforderlich, bevor Sie RINVOQ erhalten. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn bei Ihnen während der Behandlung mit RINVOQ Symptome wie anhaltender Husten, Fieber, nächtliches Schwitzen und Gewichtsverlust auftreten, da dies Anzeichen einer Tuberkulose sein können.
Sie jemals eine Herpesinfektion (Gürtelrose) hatten, da RINVOQ dazu führen kann, dass diese Infektion erneut auftritt. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn bei Ihnen während der Behandlung mit RINVOQ ein schmerzhafter Hautausschlag mit Bläschen auftritt, da dies ein Anzeichen für Gürtelrose sein kann.
Sie jemals eine Hepatitis B oder C hatten.
Sie vor kurzem geimpft wurden oder eine Impfung geplant ist – während der Behandlung mit RINVOQ dürfen Sie bestimmte Impfstoffe nicht erhalten.
Sie Blutgerinnsel in den Beinvenen (tiefe Venenthrombose) oder in der Lunge (Lungenembolie) hatten. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie ein schmerzhaft geschwollenes Bein, Schmerzen im Brustraum oder Kurzatmigkeit bekommen, da dies Anzeichen für Blutgerinnsel in den Venen sein können.
Sie eine Divertikulitis (Entzündung des Dickdarms) oder Magen- oder Darmgeschwüre hatten. Bei einigen Patienten, die RINVOQ anwenden, kann es zu Rissen in Magen oder Darm kommen. Informieren Sie unverzüglich Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie bleibendes Fieber oder Bauchschmerzen haben, die nicht weggehen, oder eine Veränderung Ihrer Verdauung feststellen.
Sie an einer Krebserkrankung leiden – Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin muss in diesem Fall entscheiden, ob Sie RINVOQ dennoch erhalten dürfen.
Ihre Leberfunktion beeinträchtigt ist.
Es kann sein, dass vor Beginn oder während der Einnahme von RINVOQ Blutuntersuchungen durchgeführt werden müssen. Diese Blutuntersuchungen werden durchgeführt, um festzustellen, ob bei Ihnen eine verminderte Anzahl roter Blutkörperchen (Anämie), eine verminderte Anzahl weisser Blutkörperchen (Neutropenie oder Lymphopenie), hohe Blutfettwerte (ein hoher Cholesterinspiegel) oder hohe Leberenzymwerte vorliegen. Auf diese Weise soll sichergestellt werden, dass die Behandlung mit RINVOQ nicht zu Problemen führt.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie andere Arzneimittel anwenden, kürzlich andere Arzneimittel angewendet haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel anzuwenden. Der Grund dafür ist, dass einige Arzneimittel die Wirkung von RINVOQ herabsetzen oder das Risiko für Nebenwirkungen erhöhen können. Es ist sehr wichtig, dass Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin sprechen, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel anwenden:
Arzneimittel gegen Pilzinfektionen (z.B. Ketoconazol, Itraconazol, Posaconazol oder Voriconazol) oder Clarithromycin (gegen bakterielle Infektionen), da diese Arzneimittel die Menge an RINVOQ in Ihrem Blut erhöhen können.
Rifampicin (gegen bakterielle Infektionen) oder Phenytoin (bei neurologischen Erkrankungen), da diese Arzneimittel die Wirkung von RINVOQ verringern können.
Arzneimittel, die Ihr Immunsystem beeinflussen (z.B. Azathioprin, Ciclosporin und Tacrolimus).
Der Einfluss von RINVOQ auf die Verkehrstüchtigkeit oder das Bedienen von Maschinen wurde nicht untersucht.
Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin, wenn Sie
an anderen Krankheiten leiden,
Allergien haben oder
andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen!
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin, bevor Sie RINVOQ einnehmen, wenn einer der oben genannten Punkte auf Sie zutrifft oder Sie sich nicht sicher sind.
Darf RINVOQ während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Sie müssen Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin vor der Einnahme dieses Arzneimittels informieren, wenn Sie schwanger sind, vermuten schwanger zu sein oder beabsichtigen schwanger zu werden.
RINVOQ darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, ausser wenn der Arzt bzw. die Ärztin dies ausdrücklich anordnet. Sie sollten während der Einnahme von RINVOQ und mindestens 4 Wochen nach der letzten Anwendung von RINVOQ eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden, um eine Schwangerschaft zu vermeiden.
Wenn Sie stillen oder beabsichtigen zu stillen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. mit Ihrer Ärztin, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen. Sie sollten RINVOQ während der Stillzeit nicht einnehmen, da nicht bekannt ist, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht.
Wie verwenden Sie RINVOQ?
Die Behandlung sollte von einem Arzt bzw. einer Ärztin mit Erfahrung in der Diagnose und Behandlung der rheumatoiden Arthritis eingeleitet werden. Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Anweisung Ihres Arztes oder Apothekers bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die empfohlene Dosis beträgt eine 15 mg Tablette einmal täglich.
Nehmen Sie die Tablette als Ganzes mit Wasser jeden Tag ungefähr zur gleichen Zeit ein.
Zerteilen, zerkleinern, zerkauen oder zerbrechen Sie die Tablette nicht vor dem Hinunterschlucken.
Die Tabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Wenn Sie eine grössere Menge RINVOQ eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine grössere Menge RINVOQ eingenommen haben, als Sie sollten, informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin. Es kann sein, dass bei Ihnen einige der im Abschnitt «Welche Nebenwirkungen kann RINVOQ haben?» genannten Nebenwirkungen auftreten.
Wenn Sie die Einnahme von RINVOQ vergessen haben
Wenn Sie die Einnahme einer Dosis vergessen haben, holen sie diese nach, sobald Sie sich erinnern.
Wenn Sie die Einnahme einen ganzen Tag lang versäumt haben, lassen Sie die verpasste Dosis aus und nehmen Sie am nächsten Tag nur eine einzelne Dosis wie gewohnt ein.
Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme von RINVOQ abbrechen
Beenden Sie die Einnahme von RINVOQ nicht, es sei denn, Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin weist Sie dazu an.
Kinder und Jugendliche
Die Anwendung von RINVOQ bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wird nicht empfohlen. Es wurde in dieser Altersgruppe nicht untersucht.
Welche Nebenwirkungen kann RINVOQ haben?
Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen auslösen, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.
Schwerwiegende Nebenwirkungen
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin oder suchen Sie unverzüglich medizinische Hilfe auf, wenn Sie Anzeichen einer Infektion bemerken, wie:
Fieber, Schwitzen oder Schüttelfrost
Kurzatmigkeit
Warme, gerötete oder schmerzhafte Hautstellen oder wunde Stellen am Körper
Müdigkeit
Muskelschmerzen
Blutiger Auswurf
Durchfall oder Bauchschmerzen
Husten
Gewichtsverlust
Brennen beim Wasserlassen oder häufigeres Wasserlassen als üblich
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin oder suchen Sie unverzüglich medizinische Hilfe auf, wenn einer der oben genannten Punkte auf Sie zutrifft. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird entscheiden, ob Sie RINVOQ weiter einnehmen können.
Andere Nebenwirkungen
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin, wenn Sie eine oder mehrere der folgenden Nebenwirkungen bemerken:
Sehr häufig (betrifft mehr als einen von 10 Anwendern):
Infektionen von Nase und Rachen
Häufig (betrifft 1 bis 10 von 100 Anwendern):
Husten
Fieber
Verminderte Anzahl weisser Blutkörperchen, nachgewiesen im Blutbild
Erhöhte Blutfettwerte, nachgewiesen im Blutbild
Übelkeit
Anstieg eines Enzyms namens Kreatinkinase, nachgewiesen durch einen Bluttest
Gelegentlich (betrifft 1 bis 10 von 1000 Anwendern):
Infektion der Lunge, die zu Atemnot, erhöhter Temperatur und Husten mit Schleim führen kann
Schmerzhafter Hautausschlag mit Bläschen und Fieber
Fieberbläschen
Hefepilzinfektion der Mundhöhle (Mundsoor)
Dies sind möglicherweise nicht alle Nebenwirkungen von RINVOQ. Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen sich verschlechtert oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.
Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin oder Ihr Krankenpflegepersonal. Dies gilt insbesondere auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.
Was ist ferner zu beachten?
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Umkarton mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Lagerungshinweis
Nicht über 25 °C lagern.
Im Originalblister aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in RINVOQ enthalten?
RINVOQ 15 mg Retardtabletten sind lila oder lila gesprenkelte, ovale Retardtabletten mit der Prägung ‚a15' auf einer Seite.
Wirkstoffe
Eine Retardtablette enthält 15 mg Upadacitinib (als Upadacitinib Hemihydrat).
Hilfsstoffe
Die übrigen Inhaltsstoffe sind: mikrokristalline Cellulose, Mannitol, Weinsäure, Hypromellose, kolloidales Silizium (wasserfrei), Magnesiumstearat, Polyvinylalkohol, Macrogol, Talkum, Titandioxid (E171), Eisenoxid rot (E172), Eisenoxid schwarz (E172).
Zulassungsnummer
67257 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie RINVOQ? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.
RINVOQ 15 mg: Blisterpackung mit 28 Retardtabletten (B)
Zulassungsinhaberin
AbbVie AG, 6341 Baar.