部份中文达帕替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Upadacitinib
商品名：Rinvoq
中文名：达帕替尼缓释片
生产商：艾伯维制药
药品简介
抗炎新药Rinvoq（Upadacitinib）获欧盟批准：治疗活动性银屑病关节炎、活动性强直性脊柱炎及中度至重度类风湿性关节炎。
2021年01月26日，欧盟委员会（EC）已批准Rinvoq（upadacitinib，15mg）用于2个新的风湿适应症：（1）用于治疗对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）应答不足或不耐受的活动性银屑病关节炎（PsA）成人患者；（2）用于治疗对常规疗法应答不足的活动性强直性脊柱炎（AS）成人患者。
在欧盟，Rinvoq之前已被批准用于治疗中度至重度类风湿性关节炎（RA）成人患者。随着此次最新批准，Rinvoq成为了欧盟批准的第一个可用于治疗3种风湿适应症（RA、PsA、AS）的口服、每日一次、选择性、可逆性JAK抑制剂。
作用机理
Janus激酶（JAKs）是一种细胞内酶，可传递涉及多种细胞过程的细胞因子或生长因子信号，包括炎症反应，造血作用和免疫监视。JAK酶家族包含四个成员，JAK1，JAK2，JAK3和TYK2，它们成对工作以磷酸化并激活信号转导子和转录激活子（STATs）。这种磷酸化反过来调节基因表达和细胞功能。JAK1在炎性细胞因子信号中很重要，而JAK2在红细胞成熟中很重要，JAK3信号在免疫监视和淋巴细胞功能中发挥作用。
Upadacitinib是一种选择性和可逆的JAK抑制剂。在人类细胞测定中，与通过成对的JAK2发出信号的细胞因子受体相比，upadacitinib优先抑制JAK1或JAK1/3的信号传导。
适应症
类风湿关节炎
RINVOQ适用于治疗对一种或多种疾病缓解性抗风湿药（DMARD）反应不佳或不耐受的成年患者中度至重度活动性类风湿关节炎。RINVOQ可用作单一疗法或与甲氨蝶呤联用。
银屑病关节炎
RINVOQ适用于治疗对一种或多种DMARD反应不佳或不耐受的成年患者的活动性银屑病关节炎。RINVOQ可用作单一疗法或与甲氨蝶呤联用。
强直性脊柱炎
RINVOQ用于治疗对传统疗法反应不足的成年患者的活动性强直性脊柱炎。
用法与用量
Upadacitinib的建议剂量为每天一次15毫克。
对于强直性脊柱炎患者，在治疗16周后未显示出临床反应时，应考虑停止治疗。一些最初具有部分反应的患者随后可通过继续治疗超过16周而有所改善。
绝对淋巴细胞计数（ALC）小于500细胞/mm3，中性粒细胞绝对计数（ANC）小于1,000细胞/mm3或血红蛋白（Hb）水平小于8 g的患者不应开始治疗/dL。
剂量中断
如果患者发生严重感染，应中断治疗直至感染得到控制。
如表1所述，可能需要中断给药以管理实验室异常。
实验室措施和监测指导（请参阅原处方）
特殊人群
老年
65岁及以上的患者无需调整剂量。75岁及以上患者的数据有限。
肾功能不全
轻度或中度肾功能不全的患者无需调整剂量。关于在患有严重肾功能不全的受试者中使用upadacitinib的数据有限。严重肾功能不全的患者应谨慎使用Upadacitinib。在患有晚期肾病的受试者中尚未研究过upadacitinib的使用。
肝功能不全
轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝功能不全的患者无需调整剂量。患有严重（Child-Pugh C）肝功能不全的患者不应使用Upadacitinib。
小儿
尚未确定RINVOQ在0至18岁以下的儿童和青少年中的安全性和有效性。无可用数据。
给药方法
RINVOQ每天口服一次，带食物或不带食物，并且可以在一天中的任何时间服用。片剂应完全吞服，不得分裂，压碎或咀嚼。
禁忌症
•对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
•活动性结核病（TB）或活动性严重感染。
•严重肝功能不全。
•怀孕。
保质期
水泡中的缓释片剂：2年
瓶装缓释片剂：3年
特殊的储存注意事项
该药品不需要任何特殊的温度存储条件。
存放在原始的泡罩或瓶子中以防潮。 保持瓶子密闭。
容器的性质和内容
聚氯乙烯/聚乙烯/聚三氟氯乙烯-铝制压延泡罩，每盒包含28或98片缓释片剂，或多包装，每片包含84种（3包28片）缓释片剂。
装有干燥剂和聚丙烯盖的HDPE瓶装在纸箱中，内含30种延长释放的片剂。
包装尺寸：1瓶（30片延长释放片）或3瓶（90片延长释放片）。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/10972/smpc
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药品单价（本品价格不包装运费和发票）
98粒x15mg：5000欧元
30粒x15mg：2000欧元
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RINVOQ 15mg Retardtabletten
Abbvie Deutschland GmbH & Co. KG
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Upadacitinib 0,5-Wasser      15,35mg
= Upadacitinib               15mg
Cellulose, mikrokristallin   Hilfstoff
Eisen (II,III) oxid          Hilfstoff
Eisen (III) oxid             Hilfstoff
Hypromellose                 Hilfstoff
Macrogol                     Hilfstoff
Magnesium stearat            Hilfstoff
Mannitol                     Hilfstoff
Poly(vinylalkohol)           Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers Hilfstoff
Talkum                       Hilfstoff
Titan dioxid                 Hilfstoff
Weinsäure                    Hilfstoff
Produktinformation zu RINVOQ 15 mg Retardtabletten ***
Indikation
Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Upadacitinib. Es gehört zur Arzneimittelgruppe der sogenannten Januskinase-Hemmer (JAK-Inhibitoren), die Entzündungen verringern.
Es wird zur Behandlung von Erwachsenen mit rheumatoider Arthritis angewendet. Bei der rheumatoiden Arthritis handelt es sich um eine Erkrankung, die Gelenkentzündungen verursacht. Wenn Sie an mittelschwerer bis schwerer aktiver rheumatoider Arthritis erkrankt sind, erhalten Sie meist zunächst andere Arzneimittel, eines davon ist üblicherweise Methotrexat. Wenn diese Arzneimittel nicht ausreichend wirken, kann zur Behandlung Ihrer rheumatoiden Arthritis Upadacitinib entweder allein oder in Kombination mit Methotrexat verordnet werden.
Das Präparat wirkt, indem es die Aktivität eines Enzyms mit dem Namen Januskinase im Körper verringert. Durch die Verringerung der Aktivität dieses Enzyms kann das Arzneimittel dazu beitragen, Schmerzen, Steifigkeit und Schwellungen in Ihren Gelenken sowie Müdigkeit zu verringern und die Schädigung von Knochen und Knorpel in Ihren Gelenken zu verlangsamen. Dies kann normale Alltagsaktivitäten erleichtern und so Ihre Lebensqualität verbessern.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Upadacitinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind
wenn Sie eine schwere Infektion (wie Lungenentzündung oder eine bakterielle Hauterkrankung) haben
wenn Sie eine aktive Tuberkulose (TB) haben
wenn Sie schwere Leberschäden haben
wenn Sie schwanger sind.
Dosierung von RINVOQ 15 mg Retardtabletten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Die empfohlene Dosis beträgt eine 15-mg-Tablette einmal täglich.
Damit Sie an die regelmäßige Einnahme denken, nehmen Sie es jeden Tag zur gleichen Zeit ein.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten, informieren Sie umgehend Ihren Arzt. Es kann sein, dass bei Ihnen einige der genannten Nebenwirkungen auftreten.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie eine Einnahme versäumt haben, holen Sie diese so schnell wie möglich nach.
Wenn Sie die Einnahme an einem Tag versäumt haben, lassen Sie die verpasste Dosis aus und nehmen Sie am nächsten Tag nur eine einzelne Dosis wie gewohnt ein.
Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Beenden Sie die Einnahme nicht, es sei denn, Ihr Arzt weist Sie dazu an.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor und während Sie das Arzneimittel anwenden, wenn
Sie eine Infektion haben (Fieber, Schwitzen oder Schüttelfrost, Kurzatmigkeit, warme, rote oder schmerzhafte Haut oder wunde Stellen am Körper, Müdigkeit, Husten, Brennen beim Wasserlassen oder häufigeres Wasserlassen als normal, schwerer Kopfschmerz mit steifem Nacken) oder eine Infektion immer wieder auftritt - das Präparat kann die Fähigkeit Ihres Körpers, Infektionen zu bekämpfen, beeinträchtigen und dadurch eine bereits bestehende Infektion verschlimmern oder die Wahrscheinlichkeit für eine neue Infektion erhöhen.
Sie Tuberkulose hatten oder engen Kontakt mit einer Person hatten, die an Tuberkulose leidet. Ihr Arzt wird Sie vor Beginn der Behandlung auf Tuberkulose untersuchen und ggf. während der Behandlung erneut einen Test durchführen.
Sie eine Herpes-zoster-Infektion (Gürtelrose) hatten, da das Arzneimittel ein Wiederauftreten dieser Infektion begünstigen kann.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn bei Ihnen ein schmerzhafter Hautausschlag mit Bläschen auftritt, da dies ein Anzeichen von Gürtelrose sein kann.
Sie jemals eine Infektion mit dem Hepatitis-B- oder -C-Virus hatten.
Sie vor Kurzem geimpft wurden oder eine Impfung geplant ist - der Grund dafür ist, dass während der Behandlung Lebendimpfstoffe nicht empfohlen werden.
Sie eine Krebserkrankung haben - Ihr Arzt muss in diesem Fall entscheiden, ob Sie das Präparat dennoch erhalten dürfen.
Sie ein hohes Hautkrebsrisiko haben. Ihr Arzt kann dann vorbeugende Maßnahmen empfehlen, wie zum Beispiel regelmäßige Hautuntersuchungen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn eine Hautschädigung auftritt oder sich das Aussehen einer Hautstelle verändert. Einige Patienten, die das Arzneimittel erhielten, entwickelten Hautkrebs.
Sie Herzprobleme, hohen Blutdruck oder hohe Cholesterinwerte haben.
Ihre Leberfunktion beeinträchtigt ist.
Sie Blutgerinnsel in den Beinvenen (tiefe Venenthrombose) oder in der Lunge (Lungenembolie) hatten. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie ein schmerzhaft geschwollenes Bein, Schmerzen im Brustraum oder Kurzatmigkeit bekommen, da dies Anzeichen für Blutgerinnsel in den Venen sein können.
Blutuntersuchungen
Vor Beginn und während der Einnahme werden Blutuntersuchungen durchgeführt. Dadurch wird festgestellt, ob eine geringe Anzahl roter Blutkörperchen (Anämie), eine geringe Anzahl weißer Blutkörperchen (Neutropenie oder Lymphopenie), hohe Blutfettwerte (ein hoher Cholesterinspiegel) oder hohe Leberenzymwerte vorliegen. Auf diese Weise soll sichergestellt werden, dass die Behandlung nicht zu Problemen führt.
Kinder und Jugendliche
Das Arzneimittel wird nicht zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen, da es in dieser Altersgruppe nicht untersucht wurde.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Das Arzneimittel hat keinen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft
Schwangerschaft
Das Arzneimittel darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.
Stillzeit
Wenn Sie stillen oder beabsichtigen zu stillen, sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen. Sie sollten das Präparat falls Sie stillen nicht anwenden, da nicht bekannt ist, ob dieses Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Sie und Ihr Arzt sollten entscheiden, ob Sie stillen oder das Arzneimittel einnehmen sollen. Sie sollten nicht beides zusammen tun.
Empfängnisverhütung
Wenn Sie eine Frau im gebärfähigen Alter sind, müssen Sie während der Einnahme und für mindestens 4 Wochen nach der letzten Anwendung eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden, um eine Schwangerschaft zu vermeiden. Wenn Sie während dieser Zeit schwanger werden, müssen Sie unverzüglich Ihren Arzt informieren.
Einnahme Art und Weise
Nehmen Sie die Tablette im Ganzen mit Wasser ein. Sie dürfen die Tablette vor dem Schlucken nicht teilen, zerstoßen, kauen oder zerbrechen, da dies die Menge an Arzneimittel, die in Ihren Körper gelangt, beeinflussen kann.
Die Tabletten können mit oder ohne eine Mahlzeit eingenommen werden.
Das Trockenmittel darf nicht geschluckt werden.
Wechselwirkungen bei RINVOQ 15 mg Retardtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen. Der Grund dafür ist, dass einige Arzneimittel die Wirkung herabsetzen oder das Risiko für Nebenwirkungen erhöhen können. Es ist sehr wichtig, dass Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker sprechen, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel anwenden:
Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen (wie Itraconazol, Posaconazol oder Voriconazol)
Arzneimittel zur Behandlung bakterieller Infektionen (wie Clarithromycin)
Arzneimittel zur Behandlung des Cushing-Syndroms (wie Ketoconazol)
Arzneimittel zur Behandlung von Tuberkulose (wie Rifampicin)
Arzneimittel zur Behandlung von Krampfanfällen und epileptischen Anfällen (wie Phenytoin)
Arzneimittel, die Ihr Immunsystem beeinflussen (wie Azathioprin, Ciclosporin und Tacrolimus)
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Präparat einnehmen, wenn einer der genannten Punkte auf Sie zutrifft oder Sie sich nicht sicher sind.
Erfahrungsberichte zu RINVOQ 15mg Retardtabletten, 30ST、90ST