部份中文甲磺酸艾瑞布林处方资料（仅供参考）
英文名：Eribulin mesylate
商品名：Halaven
中文名：甲磺酸艾瑞布林注射剂
生产商：卫材制药
药品简介
近日，欧盟方面也传来喜讯，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）批准Halaven用于既往接受含蒽环类疗法治疗晚期或转移性病情的不可切除性脂肪肉瘤（liposarcoma）成人患者。
迄今为止，Halaven是首个也是唯一一个在III期临床中治疗晚期或复发性和转移性软组织肉瘤（STS，2种亚型：平滑肌肉瘤或脂肪肉瘤）表现出总生存期（OS）受益的单一制剂系统疗法。
作用机制
甲磺酸艾瑞布林是一种微管动力学抑制剂，属于类抗肿瘤药halichondrin。它是从海洋海绵Halichondria okadai分离得到的天然产物halichondrin B的结构简化的合成类似物。
甲磺酸艾瑞布林抑制微管的生长期而不影响缩短期，并将微管蛋白隔离为非生产性聚集体。Eribulin通过基于微管蛋白的抗有丝分裂机制发挥作用，导致G2/M细胞周期阻滞，有丝分裂纺锤体破裂，并最终导致长期不可逆的有丝分裂阻断后凋亡细胞死亡。
适应症
HALAVEN用于治疗局部局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者，这些患者至少经过一种针对晚期疾病的化疗方案后才进展。除非患者不适合这些治疗，否则以前的治疗应在辅助或转移性治疗中包括蒽环类药物和紫杉烷类药物。
HALAVEN适用于已接受过蒽环类药物治疗的成年不可切除脂肪肉瘤的成年患者（除非不适合）用于晚期或转移性疾病。
用法与用量
作为即用型溶液的艾瑞布林推荐剂量为1.23mg/m2，应在每21天周期的第1天和第8天静脉注射2至5分钟。
请注意：
在欧盟，推荐剂量是指活性物质（eribulin）的基础。计算给患者的单个剂量必须基于包含0.44mg/ml eribulin的即用型溶液的强度和1.23mg/m2的推荐剂量。
下面显示的减少剂量建议也显示为根据即用溶液的强度给药的eribulin剂量。
在关键性试验中，相应的出版物和其他一些地区，例如在美国和瑞士，推荐剂量基于盐形式（甲磺酸艾瑞布林）。
患者可能会感到恶心或呕吐。应该考虑包括皮质类固醇在内的止吐药的预防措施。
治疗期间的剂量延迟
对于以下任何情况，应在第1天或第8天延迟HALAVEN的管理：
-嗜中性白血球绝对计数（ANC）<1x109/l
-血小板<75 x109/l
-3或4级非血液学毒性。
治疗期间减少剂量
下表列出了用于再治疗的减少剂量的建议。
先前使用哈拉文后出现不良反应               推荐剂量的Eribulin
血液学：
ANC<0.5 x109/l，持续超过7天
ANC<1x109/l嗜中性白血球减少症并发烧或感染
血小板<25x109/l血小板减少
血小板<50 x109/l血小板减少症并发出血       0.97毫克/平方米
或需要输血或血小板输注
非血液学：
前一个周期的任何3年级或4年级
再次发生上述任何血液学或非血液学不良反应
尽管减少到0.97毫克/平方米                  0.62毫克/平方米
尽管减少到0.62毫克/平方米                  考虑停药
减少后，不应重新增加eribulin的剂量。
肝功能不全的患者
转移引起的肝功能受损
在21天周期的第1天和第8天，在2至5分钟内静脉内给予轻度肝功能不全（Child-Pugh A）患者推荐的eribulin剂量为0.97mg/m2。在21天周期的第1天和第8天，在2至5分钟内静脉内给予中度肝功能不全（Child-Pugh B）患者推荐的eribulin剂量为0.62mg/m2。
尚未研究严重肝功能不全（Child-Pugh C），但是，如果在这些患者中使用eribulin，预计需要更显着的剂量减少。
肝硬化导致肝功能受损
该患者组尚未研究。以上剂量可用于轻度和中度损伤，但建议密切监测，因为可能需要重新调整剂量。
肾功能不全的患者
一些中度或重度肾功能受损（肌酐清除率<50ml/min）的患者可能增加了eribulin的暴露量，可能需要减少剂量。对于所有肾功能不全的患者，建议谨慎并密切监测安全性。
老年患者
不建议根据患者年龄调整剂量。
小儿
HALAVEN在儿童和青少年中没有相关用途，可用于乳腺癌的指征。
在软组织肉瘤中，从出生到18岁的儿童，HALAVEN的安全性和有效性尚未确定。无可用数据。
给药方法
HALAVEN用于静脉内使用。可将剂量稀释至最多100ml氯化钠9 mg/ml（0.9％）溶液进行注射。不应在5％葡萄糖输注溶液中稀释。有关给药前药物产品稀释的说明。给药前应确保良好的外周静脉通路或专利中心线。没有证据表明甲磺酸艾瑞布林是一种发泡剂或刺激性物质。万一发生外渗，应对症治疗。有关处理细胞毒性药物的信息。
禁忌症
-对活性物质或所列的任何赋形剂过敏
-母乳喂养
保质期
未打开的小瓶
5年。
使用中的保质期
从微生物学的角度来看，除非打开方法能排除微生物污染的风险，否则应立即使用该产品。如果不立即使用，则用户应负责使用中的存储时间和条件。
如果不立即使用，则哈拉芬（HALAVEN）作为注射器中的未稀释溶液通常在25°C和环境照明下不应存放超过4小时，或在2°C-8°C下不应存放超过24小时。
注射用哈拉文稀释溶液（0.018mg/ml到0.18 mg/ml eribulin在氯化钠9mg/ml（0.9％）中）的注射溶液在2°C-8°C的温度下不应保存超过24小时在受控和经过验证的无菌条件下进行。
特殊的储存注意事项
该药品不需要任何特殊的存储条件。
有关首次打开或稀释药品后的储存条件。
容器的性质和内容
5毫升I型玻璃小瓶，带特氟龙涂层，丁基橡胶塞和带有密封盖的可翻转铝，含2毫升溶液。
5毫升I型玻璃小瓶，带特氟龙涂层，丁基橡胶塞和带有密封盖的可翻转铝，含3毫升溶液。
包装大小为1或6小瓶的纸箱。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/4517/smpc
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Halaven Eisai 0.44 mg/ml
Eisai GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Eribulinmesilat              0,5mg
= Eribulin                   0,44mg
Ethanol                      Hilfstoff
Natrium hydroxid             Hilfstoff
Salzsäure, konzentriert      Hilfstoff
Wasser, für Injektionszwecke Hilfstoff
Produktinformation zu Halaven Eisai 0.44mg/ml ***
Indikation
Das Präparat ist ein Arzneimittel gegen Krebs, das Wachstum und Ausbreitung von Krebszellen stoppt.
Es wird eingesetzt, wenn mindestens eine andere Chemotherapie zur Behandlung von lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs (d. h. ein Brustkrebs, der sich über den ursprünglichen Tumor hinaus ausgebreitet hat) angewandt wurde, aber keine Wirkung mehr zeigt.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden,
wenn Sie allergisch gegen Eribulinmesylat oder einen sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
wenn Sie stillen.
Dosierung von Halaven Eisai 0.44 mg/ml
Das Arzneimittel wird Ihnen von einem Arzt oder einer Krankenpflegekraft für eine Dauer von 2 bis 5 Minuten intravenös gegeben. Die Dosis, die Sie erhalten, richtet sich nach Ihrer Körperoberfläche (ausgedrückt in Quadratmetern bzw. m2) und wird nach Ihrem Körpergewicht und Ihrer Körpergröße berechnet. Die übliche Dosis beträgt 1,23 mg/m2, aber diese Dosis kann von Ihrem Arzt entsprechend den Ergebnissen Ihrer Blutuntersuchung oder anhand anderer Faktoren angepasst werden.
Wie häufig wird Ihnen das Arzneimittel gegeben werden?
Es wird Ihnen in der Regel an Tag 1 und 8 eines 21-Tage-Zyklus gegeben. Ihr Arzt wird festlegen, wie viele Behandlungszyklen Sie erhalten sollen. Je nach den Ergebnissen Ihrer Blutuntersuchungen muss der Arzt die Gabe des Arzneimittels unter Umständen hinauszögern, bis sich die Ergebnisse der Blutuntersuchungen wieder normalisiert haben. Der Arzt kann auch beschließen, Ihre Dosis zu senken.
Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie das Präparat anwenden,
wenn Sie Probleme mit der Leber haben.
wenn Sie Fieber oder eine Infektion haben.
wenn Sie an Taubheitsgefühl, Kribbeln, Prickeln, Berührungsempfindlichkeit oder Muskelschwäche leiden.
wenn Sie Herzprobleme haben.
Wenn Sie eines dieser Symptome betrifft, informieren Sie Ihren Arzt, der die Behandlung eventuell beendet oder die Dosis senkt.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Das Arzneimittel kann Nebenwirkungen wie Müdigkeit (sehr häufig) und Schwindel (häufig) verursachen. Sie dürfen kein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen, wenn Sie müde sind oder es Ihnen schwindelig ist.
Schwangerschaft
Schwangerschaft/Fertiliät
Das Arzneimittel kann schwerwiegende Geburtsfehler verursachen und sollte nicht angewendet werden, wenn Sie schwanger sind, es sei denn, es wird für unbedingt notwendig erachtet, und es wurden alle Risiken für Sie und das Baby sorgfältig abgewogen.
Bei Männern kann das Arzneimittel nach der Anwendung zu bleibenden Fruchtbarkeitsstörungen führen und sie sollten mit ihrem Arzt darüber sprechen, bevor die Behandlung begonnen wird. Frauen im gebärfähigen Alter müssen eine wirksame Empfängnisverhütungsmethode während und für bis zu 3 Monate nach der Behandlung anwenden.
Stillzeit
Das Arzneimittel darf während der Stillzeit nicht angewendet werden, weil eine Gefährdung des Babys möglich ist.
Einnahme Art und Weise
Das Arzneimittel wird Ihnen von einem Arzt oder einer Krankenpflegekraft für eine Dauer von 2 bis 5 Minuten intravenös gegeben.
Wechselwirkungen bei Halaven Eisai 0.44 mg/ml
Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.
Warnhinweise bei Hilfsstoffen
Enthält 0,05-0,5 g Alkohol pro Einzelgabe. Ein potenzielles gesundheitliches Risiko besteht u. a. bei Leberkranken, Alkoholkranken, Epileptikern, Hirngeschädigten, Schwangeren und Kindern.
Erfahrungsberichte zu Halaven Eisai 0.44mg/ml, 6ST