部份中文硼替佐米处方资料（仅供参考） 商品名：Bortezomib for Injection 英文名：Bortezomib 中文名：硼替佐米静注液 生产商：东和药品 药品简介 Bortezomib是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。用于治疗多发性骨髓瘤和淋巴浆细胞淋巴瘤等。还对原发性巨球蛋白血症也有效。主要作用机制是抑制26S蛋白酶体内20S蛋白水解核心的胰凝乳蛋白酶样位点，从而诱导细胞周期阻滞和凋亡。 ボルテゾミブ注射用2mg「トーワ」 （後発品）/ボルテゾミブ注射用3mg「トーワ」 （後発品） 药效分类名称 抗恶性肿瘤剂（蛋白酶体抑制剂） 批准日期：2024年3月 欧文商標名 BORTEZOMIB FOR INJECTION 2mg“TOWA” BORTEZOMIB FOR INJECTION 3mg“TOWA” 構造式： 一般名： ボルテゾミブ（Bortezomib） 化学名： {(1R )-3-Methyl-1-[(2S )-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carboxamido)propanamido]butyl}boronic acid 分子式： C19H25BN4O4 分子量： 384.24 性状： 白色～微黄白色粉末或团块。易溶于甲醇或N，N-二甲基乙酰胺，乙醇不易溶于（99.5）。 药效药理 作用机制 硼替佐米通过抑制肿瘤细胞蛋白酶体，抑制其增殖并诱导凋亡。 硼替佐米抑制抑制细胞增殖和凋亡转录因子NF-κB的活化。 硼替佐米NF-κB抑制骨髓瘤细胞和骨髓巨噬细胞的粘附，抑制IL-6等细胞的活性化抑制胰岛素分泌，抑制骨髓瘤细胞的增殖。 药理作用 硼替佐米in vi tro 在实验中，抑制了人骨髓瘤来源的RPMI8226和U266细胞株以及从多发性骨髓瘤患者分离的肿瘤细胞的增殖，诱导了凋亡。另外，对对对多索比辛、米托品山龙、美法郎或地塞米松耐受骨髓瘤细胞株也显示出增殖抑制作用。硼替佐米RPMI8226在移植了细胞株载癌小鼠中，抑制肿瘤的增大，显示延长寿命的效果。 适应症 ○多发性骨髓瘤 ○原发性巨球蛋白血症及淋巴浆细胞淋巴瘤 用法与用量 〈多发性骨髓瘤〉 通常，成人每天1次，用以下的A法或B法静脉内给药或皮下给药1.3mg/m（体表2面积）作为硼替佐米。 本制剂最少空出72小时给药。 A法： 在与其他抗恶性肿瘤剂的联用中，每周2次，2周（第1、4、8、11天）给药后，停药10天（第12～21天）。以这3周为1个周期，反复给药至2或8个周期。3或9个周期以后，每周给药1次、2周（第1、8天），停药13天（第9～21天）。以这3周为1个周期，反复给药至18个周期。每周1次给药的过渡时期应考虑并用的抗恶性肿瘤剂进行选择。 B法（仅限于复发或难治性的情况）： 每周2次，2周（第1、4、8、11天）给药后，停药10天（第12～21天）。以这3周为1个周期，反复给药。 持续给药超过8个周期时，以上述的用法·用量继续给药，或者作为维持疗法，每周1次，给药4周（第1、8、15、22天）后，停药13天（第23～35天）。以这5周为1个周期，反复给药。 〈原发性巨球蛋白血症及淋巴性质细胞淋巴瘤〉 通常，成人每天1次，在第1、4、8、11天静脉内给药或皮下给药1.3mg/m（体表2面积）作为硼替佐米后，停药10天（第12～21天）。以这3周为1个周期，反复给药。本制剂最少空出72小时给药。 包装 静注液 2mg「トーワ」 1小瓶 3mg「トーワ」 1小瓶 （小瓶用防UV薄膜遮光） 制造商和分销商 东和药品株式会社 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准！ 完整说明资料附件： https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/480235_4291412D1067_1_05
