| 简介：
部份中文丹曲洛林处方资料（仅供参考）
商品名：Agilus Injektionslösung
英文名：Dantrolen
中文名：丹曲洛林注射粉末溶液
生产商：Norgine AG
药品简介
Agilus（Dantrolene IV）是一种新型制剂，用于治疗成人和儿童恶性高热（由不受控制的肌肉收缩引起的体温快速升高）的药物。由Norgine Europe BV最早研发。
Agilus含有120毫克丹曲林，只需要20毫升无菌注射用水。制药和模拟数据显示，Agilus的制备和给药过程中的每个步骤的效率比Dantrolene®IV高26%至69%。一瓶给药需要1分53秒。而Dantrolene™需要六瓶才能达到120mg的剂量，将给药时间延长至18分钟。
恶性高热（MH）是一种遗传性多因素通道病，其特征是骨骼肌肌浆网中钙离子（Ca2+）不受控制释放，导致暴露于挥发性麻醉剂和琥珀胆碱后持续的肌肉收缩。
作用机制
丹曲林是一种骨骼肌松弛剂，与ryanodine受体-1（RYR1）结合，抑制肌浆网（SR）中钙的释放。丹曲林对心肌的牵引作用很小或没有影响，除非剂量更高。在静脉注射高剂量的情况下，观察到对胃肠平滑肌的短暂不一致的抑制作用。
RYR1充当钙离子（Ca2+）通道，位于骨骼肌的SR上，激活后导致肌肉收缩。在恶性高热易感个体中，RYR1功能被挥发性麻醉剂和/或琥珀胆碱等触发因素破坏，不复极化，导致SR不受调节的Ca2+释放。随后肌浆Ca2+的增加导致持续的肌肉收缩和有氧和无氧代谢的过度刺激，导致氧气和三磷酸腺苷消耗增加，代谢性酸中毒，并产生热量，共同建立高代谢状态，随之而来的高热。
丹曲林与RYR1结合并稳定其静息状态，从而抑制SR释放Ca2+并阻止代谢级联。丹曲林疗法只有在SR中的Ca2+尚未完全排空时才有效，即丹曲林应尽早使用，前提是肌肉灌注仍然得到充分保证。
适应症
结合适当的支持措施，Agilus适用于治疗所有年龄段的成人和儿童恶性高热。
用法与用量
一旦怀疑恶性高热危象，即特征性表现为肌肉僵硬、代谢性酸中毒和/或体温迅速升高，应立即开始使用Agilus治疗。
剂量
成人和儿童患者应迅速静脉注射Agilus，初始剂量为2.5mg/kg体重。
只要心动过速、低通气、持续性胃酸过多（需要监测pH值和二氧化碳分压（pCO2））和高温的主要临床症状持续存在，应每10分钟重复2.5mg/kg的补剂注射，直到生理和代谢正常情况得到改善。如果考虑累积剂量为10mg/kg或以上，则应重新检查恶性高热的诊断。
下表提供根据快速注射所需的初始2.5mg/kg剂量所需的小瓶数量进行给药的示例：
剂量示例
按体重给药，使成人和儿童的负荷剂量均为2.5mg/kg
待制备的 体重范围 剂量建议示例
小瓶数量a
体重 给药剂量 管理剂量a
1 高达48公斤 3公斤 7.5毫克 1.4毫升
6公斤 15毫克 2.8毫升
12公斤 30毫克 5.6毫升
24公斤 60毫克 11.3毫升
48公斤 120毫克 22.6毫升
2 从49公斤到96公斤 72公斤 180毫克 33.9毫升
96公斤 240毫克 45.2毫升
3 97公斤起 120公斤 300毫克 56.5毫升
144千克 300毫克 56.5毫升
a一个复溶小瓶的总体积为22.6毫升
b对于所有体重，初始剂量和任何重复剂量不应超过300毫克，相当于2.5瓶。
复发的治疗
应该注意的是，恶性高热的高代谢特征可能会在初始缓解后的前24小时内复发。如果复发，应每10分钟以2.5mg/kg的剂量重新给药Agilus，直到恶性高热的症状再次消退。
监测代谢异常和初始发作剂量滴定的同样考虑也适用于复发的治疗。
儿科人群
无需调整剂量。
给药方法
用于静脉注射
每个小瓶应加入20毫升注射用水，摇晃小瓶直至溶液溶解。复溶的Agilus为黄橙色溶液，最终体积为22.6mL。
有关给药前药品复溶请参阅的说明。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
未打开的小瓶
3年
复溶后
复溶溶液应在24小时内使用。
复溶溶液必须避光。不要在25°C以上储存，也不要冷藏
复溶后在25°C下24小时的化学和物理使用稳定性已得到证明
从微生物学的角度来看，除非打开/复溶的方法排除了微生物污染的风险，否则应立即使用复溶产品。如果不立即使用，使用中的储存时间和条件由用户负责，在25°C下不应超过24小时。
储存特别注意事项
未开封的小瓶不需要任何特殊的温度储存条件。
将小瓶放在外纸箱中，以防光线照射。
复溶后的储存条件。
容器的性质和内容
带橡胶塞和密封件的I型玻璃小瓶。
包装为：6或10瓶。
上市许可持证商
Norgine B.V.
请参阅随附Agilus的完整处方信息：
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/agilus-epar-product-information_en.pdf
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Agilus 120mg Pulv.z.Herstell.e.Injektionslösung
Norgine GmbH
Wirkstoffe & Inhaltsstoffe
Dantrolen Natrium 3,5-Wasser 120mg
Dantrolen 94,44mg
Hydroxypropyl betadex 3530mg Hilfsstoff
Macrogol Hilfsstoff
Gesamt Natrium Ion 6,9mg Hilfsstoff
Produktinformation zu Agilus 120mg Pulv.z.Herstell.e.Injektionslösung 3
Die Produktbewertungen zu Agilus 120 mg Pulv.z.Herstell.e.Injektionslösung beinhalten die persönlichen Erfahrungen der Medizinfuchs-Nutzer. Sie dienen nicht als Ersatz für eine persönliche Beratung durch einen Arzt oder Apotheker.
Einnahme Art und Weise
Diese Injektion wird Ihnen von medizinischem Fachpersonal in eine Vene gegeben.
Wechselwirkungen bei Agilus 120mg Pulv.z.Herstell.e.Injektionslösung
Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Die folgenden Arzneimittel können die Wirkungsweise von diesem Präparat beeinflussen oder dieses Präparat kann ihre Wirkungsweise beeinflussen:
Arzneimittel gegen Bluthochdruck und Angina pectoris, die als „Calciumkanalblocker" bezeichnet werden, wie Verapamil oder Diltiazem, können zu Herzinsuffizienz führen, wenn sie gleichzeitig mit diesem Präparat angewendet werden (siehe Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen).
Muskelrelaxanzien, wie Vecuronium, können die muskelentspannende Wirkung von diesem Präparat verstärken, wenn sie gleichzeitig angewendet werden.
Quelle: ifap Service-Institut für Ärzte und Apotheker GmbH3
Zu Risiken und Nebenwirkungen lesen Sie die Packungsbeilage und fragen Sie Ihre Ärztin, Ihren Arzt oder in Ihrer Apotheke.
Erfahrungsberichte zu Agilus 120mg Pulv.z.Herstell.e.Injektionslösung, 6 Stk（6.660,12 €）.
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